Bluthochdruck Aldosteron etc. Flashcards
Wie vermittelt Aldosteron in den spätdistalen Tubuluszellen seine Wirkung?
ENAC und Na-K-ATPase in Membran eingebaut
-> Mehr Natrium aus Harn aufgenommen
Wie vermitteln Aldosteron Antagonisten ihre Wirkung?
Aldosteron-Rezeptor (Mineralocorticoid Rezeptor) blockiert
- > Weniger ENAC
- > Weniger Natrium aufgenommen
- > Mehr Natrium/Wasser ausgeschieden
Wie schnell wirken Aldosteron Antagonisten?
Volle Wirkung erst nach 3-5 Tagen
Was sind UAWs beim Einsatz von Aldosteron-Antagonisten?
Hyperkaliämie
Antiandrogene Wirkung
Wie heißt der Stoff?
Aldosteron
Wie heißt dieser Wirkstoff?
Wirkung?
Spironolacton
Aldosteron Antagonist
Wie heißt dieser Wirkstoff?
Wirkung?
Epleronon
Aldosteron Antagonist
Wie vermitteln die Prodrugs Spironolacton und Epleronon ihre Wirkung?
Werden zu Canrenon
-> Aldosteron Antagonist
Welche gefährliche Nebenwirkung muss man bei der Struktur von der aktiven Wirkform (Canrenon) erwarten?
Beim Übergang vom Prodrug zur aktiven Wirkform Canrenon hat sich eine neue Doppelbindung gebildet!
- > Epoxidierung
- > Krebs!
Prodrug Aktivierung von Spironolacton
Was sind die Produkte?
H2S
AcOH
Canrenon (Beachte die neue Doppelbindung! -> Epoxid -> Krebs!)
Wie bindet Spironolacton an den Mineralocorticoid Rezeptor?
Wasserstoff Brücken zu den Sauerstoffatomen
Der ganze Rest des Moleküls: Hydrophobe Wechselwirkungen
Wie lässt sich bei Aldosteron-Antagonisten die Hyperkaliämie erklären?
Weniger Na-K-ATPase und Kalium Kanal eingebaut
- > Weniger Kalium aus dem Blut in Zelle
- > Weniger Kalium aus der Zelle in den Harn
- > Hyperkaliämie
Die Kombination von Aldosteron Antagonisten mit welchen Medikamenten ist kontrainduziert?
Keine Kombination mit ACE-Hemmer oder Sartane, weil diese auch Hyperkaliämie bewirken können!
Wie vermitteln Xanthin-Derivate (zB. Coffein) ihre Wirkung?
Hemmung der A1-Rezeptoren (Adenosin) im Vas afferens
- > Vasodilatation
- > GFR steigt
Aktivität des basolateralen Na+/HCO3--Transporter im proximalen Tubulus sinkt
Wie vermitteln Triamteren und Amilorid ihre Wirkung?
Sind kaliumsparende Diuretika
-> Blockade der luminalen Na+-Kanäle (ENAC)
Welche UAWs besitzen Triamteren und Amilorid?
Hyperkaliämie
Wie vermittelt ADH (Vasopressin) seine Wirkung?
Bindet an V2 Rezeptor im Sammelrohr
- > Es kommt zum Einbau von Aquaporinen ins Sammelrohr
- > Wasseraufnahme
Wie vermitteln ADH-Antagonisten ihre Wirkung?
Antagonist von V2 Rezeptoren
- > Kein Einbau von Aquaporinen
- > Vermehrte Wasserausscheidung über Urin
Was für eine besondere Eigenschaft hat der ADH-Antagonist Tolvaptan?
Führt zur verstärkten Wasserausscheidung, ohne die Salzausscheidung zu erhöhen
