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Spezielle Aspekte 2 > Grundlagen: Klassische Strategien der Wirkstoffsuche (ACE,HIV) > Flashcards

Grundlagen: Klassische Strategien der Wirkstoffsuche (ACE,HIV) Flashcards

1
Q

Wie läuft die “Drug Discovery” ab? (Reihenfolge)

A

TARGET -> HIT -> LEAD

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2
Q

Was sind die einzelnen Phasen der Entwicklung eines neuen Medikaments?

A
  1. Forschung
  2. Vorklinische Prüfung
  3. Klinische Prüfung
  4. Markteinführung
  5. Anwendung in der Praxis
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3
Q

Wie lange dauern die einzelnen Phasen ungefähr?

  1. Forschung
  2. Vorklinische Prüfung
  3. Klinische Prüfung
  4. Markteinführung
  5. Anwendung in der Praxis
A
  1. Forschung: 5 Jahre
  2. Vorklinische Prüfung: 1,5 Jahre
  3. Klinische Prüfung: 6 Jahre
  4. Markteinführung: 4
  5. Anwendung in der Praxis
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4
Q

Was wird in der Vorklinischen Prüfung gemacht?

A

Identifizieren und Vorauswahl von Substanzen

Prüfung auf Wirkung (Tierversuch)

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5
Q

Was sind die drei Phasen der klinischen Prüfung?

A

Phase 1: Test auf Verträglichkeit mit GESUNDEN Menschen

Phase 2: Erprobung mit wenigen Patienten

Phase 3: Erprobung mit mehreren 1000 Patienten

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6
Q

Was ist ein Target?

A

Stelle im Krankheitsgeschehen, an der ein Wirkstoff eingreifen könnte.

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7
Q

Was ist ein Hit?

A

Eine Substanz die potentiell Wirkung auf ein Target hat

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8
Q

Was ist eine Leitstruktur (Lead)?

A

Ausgangspunkt für die Entwicklung eines Arzneistoff-Kandidaten.

-> Zeigt in vitro bereits gewünscht biologische Wirkung

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9
Q

Was ist ein Pharmakophor?

A

Derjenige Teil eines Moleküls der für dessen pharmakologische Wirkung verantwortlich ist.

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10
Q

Was ist SAR?

A

structure/activity relationship

= Struktur-/Wirkungsbeziehung

Zusammenhang von spezifischen Aspekten einer molekularen Struktur und einer biologischen Wirkung

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11
Q

Was ist ADMET?

A

absorption, distribution, metabolism, excretion and toxicity

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12
Q

Was ist ein Drug-like scaffold?

A

Ein Grundkörper (Scaffold = Gerüst)

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13
Q

Was ist Scaffold Hopping?

A

Ersetze Grundstruktur

-> Substituent muss dabei eine ähnliche dreidimensionale Struktur und pharmakophore Wirkung haben

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14
Q

Methoden der Wirkstoffsuche (Klassische Strategien)

Was ist Serendipity?

A

Glücklicher Zufall (Zufälle bei der Wirkstoffsuche)

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15
Q

Methoden der Wirkstoffsuche (Klassische Strategien)

Was ist SOSA?

A

SOSA: Selective Optimization of Side Activities

Optimierung einer Nebenwirkung zur Hauptwirkung

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16
Q

Methoden der Wirkstoffsuche (Klassische Strategien)

Was ist ein klassisches Beispiel von SOSA?

A

Sulfonamide und deren Weiterentwicklungen

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17
Q

Methoden der Wirkstoffsuche (Klassische Strategien)

Was versteht man unter dem Ähnlichkeitsprinzip bei Enzyminhibitoren?

A

Substratanaloga

Transition-State-Mimetika

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18
Q

Was versteht man unter dem “me-too-Prinzip”?

Beispiele?

A

Transition-State-Mimetika

z.B. ACE-Hemmer, COX-2-Inhibitoren

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19
Q

Was sind Klassische Strategien der Wirkstoffsuche?

A

Serendipity

SOSA

Drug Repositioning/syn. Drug Repurposing, auch Drug Reprofiling

Abwandlung von Naturstoffen

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20
Q

Serendipity

Was ist der abgebildete Stoff?

Wie heißt die funktionelle Gruppe?

A

Pencilline

Beta-Lactam

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21
Q

Serendipity

Wie sieht Acetylsalicylsäure aus?

A
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22
Q

Wie heißt diese funktionelle Gruppe?

In welchem Medikament ist sie zu finden?

A

Beta-Lactam

Penicilline

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23
Q

Wie reagiert diese Verbindung im Körper?

Welche Wirkung hat es?

A

Spaltung (Reduktion)

-> Chemotherapeutika und Antibakteriell

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24
Q

Zu was reagiert diese Verbindung?

A

Diazepine

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25
Für was wird die Verbindung eingesetzt? Was ist das Target? Indikation?
Sildenafil (Viagra) PDE-5-Hemmstoffe (Phospho Diesterase) Erektile Dysfunktion
26
Carbutamid Wie heißt die funktionelle Gruppe? Welche Wirkung hat es?
Sulfonylharnstoff (Kleiner Teil ist Sulfonamid) Erstes orales Antidiabetikum -\> Blutzuckersenkende Wirkung weil Freisetzung von Insulin aus den Langerhans-Inseln des Pankreas ermöglicht
27
Tolbutamid Wie heißt die funktionelle Gruppe? Welche Wirkung hat es? Verbesserung gegenüber Carbutamid?
Sulfonylharnstoff -\> Blutzuckersenkende Wirkung weil Freisetzung von Insulin aus den Langerhans-Inseln des Pankreas ermöglicht Aminogruppe wurde mit Methylgruppe substituiert -\> Weniger Toxisch
28
Welche Wirkung haben Sulfonamide?
Bakteriostatische Wirkung
29
Glibenclamid Wie heißt die funktionelle Gruppe? Welche Wirkung hat es?
Sulfonylharnstoff -\> Blutzuckersenkende Wirkung weil Freisetzung von Insulin aus den Langerhans-Inseln des Pankreas ermöglicht
30
Wie nennt sich diese Struktur? Welche Wirkung hat es? Was ist das Target?
Sulfathiazol Blutdruck senkende Wirkung Antagonist des: Endothelin ETa-Rezeptor
31
Was macht man beim Drug Repurposing?
Ein bereits auf dem Mart befindliches Medikament wird für ein neues Target verwendet.
32
Drug Repurposing (Zidovudine) Was ist es (Wirkstofftyp)? Gegen was wurde es ursprünglich eingesetzt? Gegen was wird es nun eingesetzt?
Nukleosidanaloga Gegen Krebs eingesetzt Heute gegen HIV/AIDS eingesetzt
33
Drug Repurposing (Thalidomid = Contergan) Was ist es (Wirkstofftyp)? Gegen was wurde es ursprünglich eingesetzt? Gegen was wird es nun eingesetzt?
Glutaminsäurederivat Gegen morgentliches Erbrechen (Schwangerschaft) Heute gegen Lepra und Multiples Myelom eingesetzt
34
Drug Repurposing (Ketoconazol) Was ist es (Wirkstofftyp)? Gegen was wurde es ursprünglich eingesetzt? Gegen was wird es nun eingesetzt?
Imidazol Ursprünglich als Antimykotikum eingesetzt Heute gegen Cushing-Syndrom eingesetzt
35
Was ist ein Antimykotikum?
Wirkt gegen durch Pilze verursachte Erkrankungen (Mykosen)
36
Cushing-Syndrom Was ist bei dieser Krankheit verändert? Welches Enzym ist dabei betroffen? Was kann man tun um dies zu behandeln?
Übermäßige Konzentration von Glucocorticoiden (Cortisol) im Blut CYP450 bildet Cortisol Ketoconazol hemmt mit der Imidazol-Gruppe CYP450 Enzym
37
Was ist das Pharmakophor von Morphin?
Phenylpropylamin
38
Was ist das Pharmakophor von Morphin?
* sterisch fixiertes aromatisches System * quartäres C * quartäres C ist S-konfiguriert * dazu basischer N im Abstand von 2 C-Atomen
39
Wie heißt die Verbindung? Von was leitet sie sich ab? Welche Wirkung hat sie?
Methadon Abgeleitet von Morphin Vollsynthetisch hergestelltes Opioid mit starker schmerzstillender Wirksamkeit
40
Wie heißt die Verbindung? Von was leitet sie sich ab? Welche Wirkung hat sie?
Pethidin Abgeleitet von Morphin Ältestes vollsynthetisches Opioid mit starker schmerzstillender Wirksamkeit
41
ACE-Inhibitoren Wie ist die Bindung zwischen ACE und Substrat? Ähnelt der Inhibitor mehr dem Substrat oder dem Übergangszustand?
Reversibel + kompetitiv Subtratanaloga
42
ACE-Inhibitoren Welche drei Bindungen muss ein ACE-Inhibitor ausbilden können?
Komplexierung des Zn2+ Ions durch Carboxyl-/Carbonyl-/Thiolgruppe Elektrostatische WW zwischen Lysin 511 und Carboxylatfunktion Wasserstoffbrückenbildung zwischen Histidin 353 und Carbonylfunktion (Lysin/Alanin)
43
Wie heißt diese Verbindung? Was ist das Target? Gegen was eingesetzt?
Captopril ACE ist Target Gegen Bluthochdruck
44
Welche funktionelle Gruppe haben moderne ACE-Hemmer im Gegensatz zu Captopril? Wie kann diese funktionelle Gruppe modifiziert werden um eine Aufnahme in den Körper zu verbessern?
Besitzen Carboxylatgruppe und keine Thiolgruppe Veresterung der Carboxylatgruppe
45
Was ist das Target des abgebildeten Arzneistoffs? Was ist die Indikation? Wie wurde der Arzneistoff modifiziert?
Wirkt gegen ACE Indikation: Bluthochdruck Ist ein Prodrug
46
Was ist das für ein Wirkstoff?
Enalapril ACE Inhibitor
47
Was ist das für ein Wirkstoff?
Ramipril ACE-Inhibitor
48
Was ist das für ein Wirkstoff?
Perindopril ACE-Inhibitor
49
Was ist das für ein Wirkstoff?
Cilazapril ACE-Inhibitor
50
Was ist das für ein Arzneistoff?
Delapril ACE-Inhibitor
51
Was ist das für ein Arzneistoff?
Quinapril
52
HIV-Protease-Inhibitoren Wie binden die Inhibitoren? Sind die Inhibitoren eher dem Übergangszustand oder dem Substrat ähnlich?
Reversibel, kompetitiv Transition-State-Mimetika
53
HIV-Protease-Inhibitoren Welche Reaktion führt die HIV-Protease durch? Wie greifen HIV-Protease-Inhibitoren dort ein?
Aspartylprotease -\> Spaltet zwei Aspartylreste mittels Wasser An der Stelle an der sich normalerweise Aspartylreste befinden wird modifiziert - \> Umsetzung zum Produkt nicht mehr möglich. - \> Umsetzung gestoppt
54
HIV-Protease-Inhibitoren Wie bezeichnet man den Wirkstoff wegen seinem Aussehen? Wie heißt die Gruppe, die für die inhibierende Funktion des Inhibitors verantwortlich ist?
Peptidomimetikum Hydroxy ethylen
55
Was ist das für ein Arzneistoff?
Pepstatin HIV-Protease-Inhibitor
56
Was ist das für ein Arzneistoff? Was ist die Funktion der Phenylalanin Gruppe?
Saquinavir HIV-Protease-Inhibitor Phenylalanin erhöht die Selektivität für diese Spaltstelle
57
Was ist das für ein Arzneistoff? Was ist die Funktion der Phenylalanin Gruppe?
Darunavir HIV-Protease-Inhibitor Phenylalanin erhöht die Selektivität für diese Spaltstelle
58
Was ist das für ein Arzneistoff?
Atazanavir HIV-Protease-Inhibitor
59
Was ist das für ein Arzneistoff?
Fosemprenavir HIV-Protease-Inhibitor
60
Was ist das für ein Arzneistoff?
Lopinavir HIV-Protease-Inhibitor
61
Was ist "Off-Label-Use"?
Verordnung eines Fertigarzneimittels außerhalb des durch die Arzneimittelbehörden zugelassenen Gebrauchs.

Spezielle Aspekte 2 (75 decks)

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