Farma osteoporosis Flashcards
De qué depende el remodelado óseo
Act osteoblastos (secretan nueva matriz ósea) y osteoclastos (la destruyen)
Las acciones de diversas citoquinas
El recambio de los minerales óseos: Ca y fosfato
Las acciones de diversas hormonas: PTH, familia de la vit D, calcitonina, estrógenos, esteroides y GH
Equilibrio remodelación- resorción ósea durante la vida
Hacia los 35- 40 años comienzo de la pérdida ósea
Se acelera x10 en la menopausia (pérdida de estrógenos, predomina la resorción)
Metabolismo del Ca
Ca que ingerimos se absorbe en el intestino y para su ello es esencial la Vit D. Este Ca pasa a circulación y puede ser
- Eliminado/ reabsorbido tras filtración en el riñon
- Utilizado para remodelación /resorción
Resorción
Subida niveles de Ca
Remodelación
Bajada niveles de Ca
Cantidad de recambio diario de Ca durante el remodelado
700 mg
Hormonas que principalmente participan en el metabolismo del Ca
Vit D (esencial para absorción de Ca en el intestino)
PTH (esencial para convertir Vit D en forma act -> absorber Ca)
Calcitonina (boquea resorción del hueso = bloquea movilización Ca del hueso)
Desde donde se libera la calcitonina
Desde la tiroides
Preparados de calcitonina
Principal preparado para uso clínico: Salcatonina
Calcitonina humana sintética
Salcatonina
Preparado de calcitonina
Acciones fisiológicas salcatonina
Efecto hipocalcemiante por acción directa sobre el hueso y por disminución de la reabsorción en riñón
Hormona destinada a evitar hipercalcemia = evita resorción ósea
Administración salcatonina
Vía muscular, subcutánea o nasal
RA salcatonina
GI: náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarreas
Enrojecimiento facial y de manos -> vasodilatación
Dolor en el lugar de inyección (por vía parenteral)
Indicaciones salcatonina
Enfermedad de Paget
Situaciones de hipercalcemia
Osteoporosis en menopausia
Dolor asociado a metástasis óseas
Fármacos PTH
Teriparatida (PTH recombinante sintetizada en lab)
Teriparatida
PTH recombinante sintetizada en lab
Mecanismo de acción Teriparatida
Promueve nº osteoblastos -> promueve formación de nuevo hueso. Como PTH es esencial para act Vit D, también promoverá absorción de Ca en intestino
Aumenta masa ósea, integridad estructural y resistencia ósea incrementando nº de osteoblastos
Farmacocinética Teriparatida
Administración subcutánea
Una única dosis diaria
Dosis máxima a los 10 minutos
RA Teriparatida
Se tolera bien, pocos efectos adversos
Náuseas
Mareos
Cefaleas
Artralgias
Indicaciones Teriparatida
Osteoporosis -> única indicación!!
Preparados de vit D
Ergocalciferol
Alfacalcidol
Calcitriol
Ergocalciferol
Alfacalcidol
Calcitriol
Preparados de vitamina D
Mecanismo de acción preparados de vitamina D
Si necesito Vit D para absorber este Ca, damos la Vit D en forma de fármaco aumentando así la absorción de Ca en el intestino
Administración preparados de vitamina D
Administración oral
Semivida vitamina D
22 horas (Única dosis diaria)
RA preparados de vitamina D
Hipercalcemia: estreñimiento, debilidad, depresión, astenia
Poliuria y polidipsia
Sales de Ca en el riñón -> insuficiencia renal (por aumento de Ca circulante)
Indicaciones preparados de vitamina D
Estados carenciales de vitamina D
Raquitismo
Malabsorción
Insuficiencia renal
Hipoparatiroidismo
(Situaciones de hipoparatiroidismo en las que no se es capaz de convertir la Vit D inact a su forma act)
Factor importante para osteoporosis posmenopáusica
Disminución concentración de estrógenos naturales
Fármacos que hacen el papel de los estrógenos
Raloxifeno
Raloxifeno
Agonista de receptores de estrógenos en el hueso -> se une a su receptor -> promueve síntesis de matriz ósea
Mecanismo de acción Raloxifeno
Aumenta act osteoblástica e inhibe osteoclástica.
En menopausia predominan osteoclastos frente a osteoblastos.
Absorción Raloxifeno
Absorción por vía oral
Metabolismo Raloxifeno
Metabolismo hepático
Semivida raloxifeno
Semivida de 32 horas
RA raloxifeno
Sofocos
Calambres en las piernas
Indicaciones Raloxifeno
Osteoporosis
Bifosfonatos
Alendronato
Risedronato
Alendronato
Risedronato
Bifosfonatos
Mecanismo de acción bifosfonatos
Inhiben acción de los osteoclastos = inhiben resorción ósea
Se unen a minerales de la matriz ósea y se liberan lentamente
Cuando se admin, se depositan en la matriz -> actúa como reservorio del fármaco
Absorción bifosfonatos
Por vía oral escasa
Disminuye por los alimentos, admin en ayunas (VIP)
Desaparecen rápido del plasma
Fijados al hueso pueden permanecer hasta 10 años (alendronato)
RA bifosfonatos
Esofagitis
Úlcera de esófago
Administración bifosfonatos
Admin con agua abundante y evitando decúbito para poder evitar RAMs!!!!
No tumbarse en la siguiente media hora.
Indicaciones bifosfonatos
Osteoporosis (fármacos más utilizados)
Enfermedad de Paget
Hipercalcemia maligna
Tratamiento de metástasis óseas
