Farma eje gonadal Flashcards
Estrógenos
Ampliamente utilizados para múltiples ttos pero esp como anticonceptivos
Fármacos estrógenos
Naturales: estradiol y estriol (más usados)
Sintéticos: etinilestradiol
Acciones de los estrógenos en pubertad e hipogonadismo primario
Estimulan desarrollo de los caracteres sexuales 2º y aceleran el crecimiento.
Acciones de los estrógenos en mujeres adultas con amenorrea
Los estrógenos administrados cíclicamente junto con progesterona inducen un ciclo artificial.
Acciones de los estrógenos en mujeres sexualmente adultas
Actúan como anticonceptivo. Inducen la retroalimentación negativa al eje hipotálamo-hipofisario.
Acciones de los estrógenos durante o después de la menopausia
La reposición evita síntomas menopáusicos y la pérdida de masa ósea (osteoporosis).
Acciones de los estrógenos
Dependen del estado de madurez sexual
Acciones metabólicas: retención hidrosalina (edemas). Puede conllevar efectos secundarios.
Incrementan la coagulación sanguínea
Administración estrógenos
Vía oral (se inactivan rápidamente)
(Otras vías: parches transdérmicos, vías vaginales, etc.)
Efectos adversos estrógenos
Hipersensibilidad mamaria
Náuseas, vómitos
Retención hidrosalina: edema
Aumento riesgo de tromboembolia por aumento de coagulación.
Factor de riesgo para adenocarcinoma y otros cánceres (cáncer de mama, de vagina, etc)
En varones: feminización
Indicaciones estrógenos
Tratamiento de reposición
o Insuficiencia ovárica 1ª
o Insuficiencia ovárica 2ª (menopausia) para combatir sofocos y sequedad vaginal y conservar masa ósea.
Anticoncepción (utilización más extendida)
Moduladores de los receptores de estrógenos
Clomifeno
Tamoxifeno
Raloxifeno
Clomifeno
Tamoxifeno
Raloxifeno
Moduladores de receptores de estrógenos
Mecanismo de acción clomifeno
Bloquea la retroalimentación negativa del eje -> niveles de estrógeno aumentan.
Reacciones adversas clomifeno
Sofocos
Erupciones
Pérdida del cabello
Cefalea
Sangrado uterino
Hiperestimulación ovárica
Indicaciones clomifeno
Tratamiento de la esterilidad por falta de ovulación
Mecanismo de acción tamoxifeno
Efecto antiestrogénico sobre el tejido mamario
Efectos farmacológicos tamoxifeno
Inhibe el crecimiento de los tumores de mama que presentan receptores estrogénicos
Reacciones adversas tamoxifeno
Sofocos
Erupciones
Náuseas
Sangrado
Indicaciones tamoxifeno
Tratamiento del cáncer de mama
Tamoxifeno
Antagonista de los receptores de estrógeno muy especifico de los tejidos mamarios
Raloxifeno
Agonista de los receptores de estrógeno en el hueso y agonista en el tejido mamario
Efectos farmacológicos Raloxifeno
Efectos antagonistas estrogénicos sobre la mama
Efectos agonistas sobre el hueso y metabolismo lipídico
Reacciones adversas Raloxifeno
Sofocos
Aumenta riesgo de tromboembolismo
Indicaciones Raloxifeno
Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica
Reduce el riesgo de padecer cáncer de mama.
Fármacos derivados de la progesterona
Medroxiprogesterona
Medroxiprogesterona
Derivado de progesterona
Efectos farmacológicos Medroxiprogesterona
Útero: estimulan desarrollo y actividad del endometrio
Mama: facilita desarrollo de los acinos glandulares (lactancia materna)
Reacciones adversas Medroxiprogesterona
Normalmente cuando se combina con estrógenos.
- Acné, hirsutismo, aumento de peso
- Retraso menstrual, reducción flujo menstrual, reducción libido
Indicaciones Medroxiprogesterona
Complemento de terapia estrogénica (Eh: hipogonadismo). Terapia sustitutiva.
Dismenorrea, endometriosis, cáncer de endometrio
Aborto espontáneo por insuficiencia de progesterona (frena contractilidad uterina -> niveles bajos = contractilidad aumentada -> aborto)
Anticoncepción
Andrógenos
Naturales: testosterona, dihidrotestosterona
Sintéticos: ésteres de testosterona
Acciones de los andrógenos
Dependen del estado de madurez sexual
Anabolizante
Acciones de los andrógenos durante la pubertad
Rápido desarrollo de los caracteres sexuales 2ª, maduración órganos reproductores, aumento de fuerza muscular, estimulación crecimiento óseo, engrosamiento de la piel, > activación de las glándulas sebáceas (acné), aparición de vello, voz + grave.
Acciones de los andrógenos en varones prepuberales
No alcanzan la talla prevista debido al cierre prematuro de las epífisis de los huesos largos.
Acciones de los andrógenos en mujeres
A dosis elevadas: masculinización
A dosis inferiores: restablecen concentraciones plasmáticas de testosterona. Se suelen dar como tto de algunos cánceres.
Administración andrógenos
Inyecciones, implantes subcutáneos o parches transdérmicos (nunca vía oral)
Efectos adversos de los andrógenos en la mujer
Virilización (hirsutismo, voz grave, acné, alopecia, irregularidades menstruales, retención de líquidos, comportamiento agresivo)
Efectos adversos de los andrógenos en el hombre
Aumento de signos viriles
Retención de líquidos
Mayor desarrollo muscular
En admin mantenida: inhibición espermatogénesis
Indicaciones andrógenos
Tratamiento hormonal sustitutivo
o Hipogonadismo masculino por trastornos testiculares.
Acción anabolizante
Antiandrógenos
Fármacos antagonistas de los receptores de la testosterona
Fármacos antiandrógenos
Ciproterona
Espironolactona
Flutamida
Bicalutamida
Enzalutamida
Ciproterona
Espironolactona
Flutamida
Bicalutamida
Enzalutamida
Fármacos antiandrógenos
Efectos farmacológicos antiandrógenos
Inhiben la fijación de los andrógenos a su receptor.
Reducen el tamaño de los órganos andrógeno-dependientes: próstata y vesículas seminales
Reacciones adversas antiandrógenos
Reducción de la libido
Reducción de la espermatogénesis
Reducción del volumen de eyaculado
Ginecomastia
Indicaciones antiandrógenos
Cáncer de próstata andrógeno dependiente.
Pubertad precoz. Se busca retrasar dicha pubertad.
Estados de virilización (niveles aumentados) de la mujer.
Mecanismo de acción inhibidores de la 5 alfa-reductora
Inhibir la enzima evitando que se forme la forma activa de la testosterona (testosterona -> dihidrotestosterona)
Inhibidores de la 5α-reductasa
Finasterida
(Dutasterida)
Finasterida
(Dutasterida)
Inhibidores de la 5α-reductasa
Efectos farmacológicos 5α-reductasa
Reducción de las concentraciones de dihidrotestosterona
Reducción del tamaño de próstata
Reacciones adversas 5α-reductasa
Reducción de la libido
Impotencia
Indicaciones 5α-reductasa
Hiperplasia benigna de próstata. Sobre todo finsaterida.
