Andet: Antiepileptika Flashcards
Hvad er antiepileptika?
Antiepileptika er lægemidler der nedsætter hyppighed og/eller sværhedsgrad af epileptiske anfald. De behandler symptomatisk de epileptiske anfald, men ikke epilepsien. Man kan ikke helbrede epilepsi med antiepileptika. Behandlingsmålet er at nedsætte hyppighed af de epileptiske anfald med færrest mulig bivirkninger.
Angiv indikationerne for antiepileptika.
Epilepsi
Smerter
Affektive lidelser f.eks. bipolar
Tremor
Migræneprofylakse
Cancer
Hvad bruges antiepileptika mest til?
Bruges mest til epilepsi, smerter og affektive lidelser.
Hvilket antiepileptikum bruges mest og til hvad?
Gabapentin mod smerter
Hvilken slags smerter kan man bruge antiepileptika til?
Disse smerter er neuropatiske smerter f.eks. centrale smerter, trigeminus neuralgi, smertefuld diabetisk neuropati, post-herpetisk neuralgi
Benævn de antiepileptika der kan benyttes mod smerter.
Carbamazepin
Lamotrigrin
Gabapentin
Pregabalin
(Oxcarbazepin)
Benævn de antiepileptika der kan benyttes mod affektive lidelser.
Valproat
Carbamazepin
Oxcarbazepin
Lamotrigin
Pregabalin, klonazepam (angst)
Benævn de antiepileptika der kan benyttes som migræneprofylakse.
Valproat
Topiramat
(Gabapentin
Benævn de antiepileptika der kan benyttes mod tremor.
Primidone
(Topiramat)
(Gabapentin)
(Klonazepam)
Kan antiepileptikum bruges mod cancer?
Valproat har muligvis også en plads i cancer behandling. Der forskes i om det kan hjælpe til kræft.
Valproat er en forgrenet fedtsyre. Det blev opdaget i 50’erne.
Valproat hæmmer histon deacetylase. Histoner sidder rundt om DNA. Det DNA som den enkelte celle ikke skal bruge bliver pakket væk.
Valproat forstyrer denne arkiv virkning.
Hvordan er absorptionen af antiepileptikum?
Der er næsten fuldstændig absorption for alle antiepileptikum undtagen gabapentin.
Hvordan er metabolismen af antiepileptikum i leveren?
Langt det meste omsættes af leveren (metaboliseres/biotransformeres).
Er der noget antiepileptikum der udskilles?
En mindre del udskilles uomdannet renalt.
Hvordan er metaboliseringen af antiepileptikum?
Der er ændringer i metabolisering over tid
Hvad er auto-induktion?
Ved karbamazepin sker der auto-induktion, hvilket er at lægemidlet stimulerer sin egen metabolisme. Dette betyder at man skal trappe dosis op for at patienten får gavn.
Hvad sker der ift. metabolisering af antiepileptikum ved polyterapi?
Ved polyterapi sker der enzym induktion eller inhibition.
Hvornår er der forskelle i metaboliseringen af antiepileptikum?
Der er forskelle i metabolisme afhængigt af alder og systemisk sygdom.
Hvordan er det med antiepileptika og leverenzymerne?
Der er mange antiepileptika som inducerer leverenzymerne, men vi ved ikke hvorfor. Denne inducering har betydning for interaktion med andre lægemiddler. Så man skal være opmærksom på om patienten får en anden lægemiddel som så bliver påvirket, altså bliver hurtigere metaboliseret.
Hvordan er behandling med antiepileptikum hos ældre anderledes end voksne?
Absorption => ingen store ændringer
Udskillelse => ældre har i udgangspunktet nedsat nyrefunktion
Metabolisering => Ældre har i udgangspunktet normal leverfunktion
Distribution => Fald i albumin medfører højere fri fraktion
Lægemidler der udskilles renalt skal man dosere forsigtigt hos ældre.
Hvordan behandler man med antiepileptikum hos nyfødte og børn?
Dette er en specialistopgave
Nyfødte skal ofte have lavere dosis per kg pga. lav proteinbinding og lav metabolisk rate
Børn skal ofte have højere og hyppigere dosis per kg pga. hurtigere metabolisering
Hvordan behandler man med antiepileptikum hos gravide?
Dette er en specialistopgave. Nogle antiepileptikum er nemlig fosterskadelige. Gravide har øget fordelingsvolumen, øget metabolisme og lavere serum albumin. De skal have højere dosis, men frie serum koncentrationer må monitoreres.
Man skal overveje hyppigere dosering.
Førstevalg er Lamotrigin.
Hvad er patofysiologien ved epilepsi kort?
Ved epilepsi er der en overvægt af hæmmende synapser i hjernen. Der er neuronal hypersonkronisering.
Hvordan virker antiepileptika?
Antiepileptika kan virke på forskellige måder. De kan forstærke virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter, dvs. hæmning af neuroner. Dette kan enten være stimulation af GABA receptoren, øget GABA produktion, hæmning af enzymer der nedbryder GABA eller hæmme GABA reuptake. Antiepileptika kan også stimulere glutamat som stimulerer neuronerne. Antiepileptika gør dette ved enten at hæmme frisætningen eller hæmme receptoren.
Antiepileptika kan også påvirker andre ting:
- Na+ kanaler
- Ca++ kanaler
- Karbonhydrase inhibition => Karboanhydrase regulerer syre base balancen.
- Synaptiske vesikelproteiner, histone deacetylase inhibition
Hvordan virker antiepileptikum overordnet?
Vi har en hæmmende synapse (GABA ) og en stimulerende synapse (Glutamat).
Antiepileptikum skal hjælpe/stimulere den hæmmende synapse og svække/hæmme den stimulerende synapse sådan at vi får reetableret balancen.
