receptorfarmacologie

Question 1

agonist en antagonist

Answer 1

agonist= receptorstimulatie
antagonist= receptorblokkade

Question 2

G-eiwit gekoppelde receptor

Answer 2

7 transmembraaneiwitten met een intracellulair G-eiwit.
Als agonist bint aan receptor–> G-eiwitten geactiveerd–> respons

kan stimulator of inhibitor zijn

Question 3

ion-kanaal gekoppelde receptoren

Answer 3

bij activatie gaat kanaal open
zeer snelle respons
groot belang binnen zenuwstelsel

Question 4

kinase gekoppelde receptoren

Answer 4

bij activatie fosforyleren ze eiwitten
langzame respons
actief binnen endocriene systeem

Question 5

gen-transcriptie receptoren

Answer 5

transporteren bij activatie naar kern, zijn daar werkzaam als transcriptiefactor

erg langzame respons
actief binnen hormonale cycli

Question 6

drug receptor interactie

Answer 6

D + R DR
K1: –>
K2:

Question 7

3 type agonisten

Answer 7

volle: hebben bij lage bezetting een maximaal effect

partiële: hebben bij een hoge bezetting een niet-maximaal effect

inverse: inactiveren constitutonele receptoren–> remming activiteit

Question 8

constitutionele activiteit van receptoren

Answer 8

receptoren die van zichzelf actief zijn

Question 9

potentie

Answer 9

concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt (aflezen op x-as dus) Pec50= -logEc50 (M)

Question 10

effectiviteit

Answer 10

maximale effect, hoogte van plateau fase

Question 11

verschillende antagonisten

Answer 11

chemisch: wegvangen van een stof onafhankelijk van een receptor. Bv in bloed
farmacokinetisch: afbraak van een stof of bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof. Onafhankelijk van een receptor

receptor blokkade:

• reversibel competitief = omkeerbaar antagonistme
• irreversibel competitief= onomkeerbaar antagonisme

niet competitief: bindt op andere plek dan agonist op de receptor

fysiologisch: de antagonist bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist