endokrin sistem farma giriş genel özet Flashcards
peptid yapılı hipofiz hormonları
FSH, LH, TSH
somatotrop
GH, PRL
POMK
ACTH, MSH
ADH, oksitosin
peptid yapılı hipotalamus hormonlrı
GnRH
TRH
GHRH
somatostatin
CRH
dopamin
peptid yapılı periferik hormonlar
insülin, glukagon, PTH, kalsitonin, relaksin, inhibin, eritropoetin
steroid yapılı hormonlar
kortizol, aldosteron, adrenal androjenler, testosteron, östrojenler, progesteron
aminoasit yapılı hormonlar
tiroksin ve triiyodotironin
katekolaminler: adrenalin ve noradrenalin
taşınma;
transkortin
kortikosteroid bağlar:
-kortizol
-aldosteron
-progesteron
taşınma;
SHBG
seks hormonu bağlar:
-testosteron
-östojen
taşınma;
TBG
tiroid hormonunu bağlar:
-tiroksin
-daha az olarak da T3 (amino asit yapısında olmasına rağmen)
hormonlar daha düşük afinite ile başka hormon reseptörlerine de bağlanabilirler
insülin/IGF-1 reseptörleri:
aşırı büyüme
akromegalide GH/PRL reseptörü:
galaktore-amenore
Adison hastalığı: ACTH/MSH reseptörü: ciltte pigmentasyon
glukokortikoid/aldosteron reseptörü:
HT
koryokarsinomda plasenta gonadotropin/TSH reseptörü:
hipertiroidizm
hormon etkisine bağlı olarak hedef hücre reseptörlerinde meydana gelen duyarlılık azalmasıyla ilgili değişiklikler
kenetsizlenme:
reseptör yapısı değişir ve G proteini ile kenetlenme yeteneği azalır (beta reseptör desensitizasyonu)
sekestrasyon:
hormon reseptörlerinin bir araya gelip birleşmesi ve reseptör sayısının azalmasıdır/up and down regulation
bir hormon, diğer bir hormonun sentezini arttırabilir
kortizol -> FNMT enzim indüksiyonu ve adrenalin sentez artışı
bir hormon, diğer bir hormona olan duyarlılığı arttırabilir (reseptör sentez ve sayısını arttırarak)
buna priming denir
estrojenler, miyometriyum ve endometriyumdaki progesteron reseptörlerinin sayısını arttırır
tiroid hormonu kalpte beta-adrenoreseptörlerin sayısını arttırır
glukokortikoidler insülin reseptörlerinin sayısını azaltırlar
bir hormon diğer hormonun metabolizmasını değiştirebilir
tiroid hormonu kortizol ve testosteronun karaciğerde yıkımını arttırır
bir hormon diğer hormonun salgılanma hızını değiştirebilir
pankreasta insülin salgılanması glukagon tarafından arttırılır, somatostatin tarafından azaltılır
birbirlerine zıt etkilerde bulunan hormonlar arasındaki dengenin bozulması ile patolojik durumlar ortaya çıkabilir
Addison hastalığında insüline karşı aşırı duyarlılık oluşur ve hipoglisemi gözlenebilir
sentez inhibitörleri
antitiroid ilaçlar
metirapon & aminoglutetimid (adrenal korteks hormon sentez inhibitörleri)
aromataz inhibitörleri (estradiol sentezinin inhibisyonu)
5alfa-redüktaz inhibitörleri (dihidrotestosteron sentezinin inhibisyonu)
reseptör blokörleri
tamoksifen & klomifen: estrogen antagonisti
siproteron & flutamid: testosteron antagonisti
mifepriston (RU 486): progesteron antagonisti
gonadotropin preperatları
klomifene yanıt vermeyen kadınlardaki infertilitenin tedavisinde, in vitro fertilizasyon için ovülasyon indüksiyonu ve erkek çocuklarda kriptorşidizm tedavisinde kullanılır
ürofolitropin: FSH içerir + rekombinant insan FSH
insan menopozal gonadotropin (menotropin): H ile karışık olarak eşit oranda FSH içerir
hCG: LH etkinliği yanında çok düşük FSH etkinliği gösterdiği için pratikte saf LH preperatı kabul edilir
GnRH analogları ve antagonistleri
ön hipofizin gonadotropik hormonları olan LH ve FSH salgılanmasını uyarır
pulsatil salınım gösterir
sentetik GnRH (Gonadorelin) endikasyonları: fonksiyonel hipotalamik amenore- infertilite, hipogonadotropik hipogonadizm teşhisinde kullanılır
GnRH analogları
endometriyozis, puberte prekoks, infertilite, meme ca, prostat ca ve uterus içi cerrahi girişimden önce tedavilerde kullanılır
antigonadotropik etki
tıbbi overektomi/orşiektomi yaparlar:
-Buserelin (burun spreyi)
-Goserelin (SC)
-Löprolid
-Nafarelin (burun spreyi)
-Triptorelin
GnRH antagonist
X kategorisindekiler, LH artışını baskılarlar:
erken ovülasyon engellenir - Setroreliks ve ganireliks
prolaktin
hipofiz laktotrof hücreleri tarafından sentez edilir, yapınca büyüme hormonuna çok benzer
laktasyonun başlaması ve devamlılığı için gereklidir
erkeklerde fizyolojik dozlarda normal testosteronun üretiminin devamlılığına katkıda bulunur, sperm motilitesini ve fertiliteyi etkiler
hiperprolaktinemide oligomenore, amenore- galaktore olur
FSH-LH yapımı ve salgı bozulur
erkeklerde de libido azalması, impotens, oligospermi, kısırlık olur
PRL salıverici:
oksitosin, VIP, TRH
bromokriptin
ergokriptinin sentetik türevi olup D2 reseptör agonistidir
prolaktinoma, galaktore, akromegali tedavisinde
parkinsonda ve post partum laktasyonun kesilmesinde kullanılır
prolaktin diğer
kabergoline (Kalp kapak hastalığı**)
lizurid, pergolid, kinagolid (ergot yapısında değil)
epifizler kapanmışsa GH kontrendikedir
semorelin:
GHRH analog, diagnostik amaçlı, piyasadan çekildi
somatropin (genotropin)
SC, her gün uygulanır
nadiren gözde papil ödemi, görme bozukluğu, baş ağrısı, bulantı yapar
kan glukoz düzeyleri takip edilmeli
tedavi sonlandırma endikasyonlar:
-epifiz hattı kapandığında
-yıllık büyüme hızı 5 cm ve altında
-boy uzunluğu kızlarda 155, erkeklerde 165 olunca
mekasermin (Rekombinant IGF-1)
GH reseptörü veya reseptör sonrası sinyal yolağı bozukluğuna bağlı büyüme sorunu olan hastalarda, IGF-1 eksikliği olan hastalarla endikedir
subkutan günde 2 kere verilir
elifiz kapalı ise kontrendikedir
GH eksikliğinde GH analogları kadar etkili değil
somatostatin
büyüme hormonu ve TSH salgılanmasını inhibe eder
ayrıca glukagon, insülin ve gastrin salınımını da inhibe eder
Vc oluşturur
İB’tan besin absorbsiyonu azalır
antitümoral ve antiproliferatif etkinliği vardır
başlıca kullanım yerleri akromegali, yukarı GİS kanamaları
YÖ kısa - iv infüzyon şeklinde uygula
oktreotid
somatostatinin sentetik analog olup daha uzun etkilidir, gastroenteropankreatik endokrin tümörlerde (insülinoma, VİPoma, glukagonıma) kullanılabilir
diğer somatostatin analogları
lanreotid
vapreotid
pasireotid
pegvisomant
GH reseptörünü bloke etmek amacıyla kullanılan ve IGF-1 salınımını engelleyen GH reseptör antagonistidir
tedavi sırasında serum IGF-1 konsantrasyonları takip edilmelidir
oktreotid kullanılan hastalarda artmış açlık kan şekeri, azalmış açlık plazma insülini ve bozulmuş glukoz toleransı gözlenir
pegvisomant diyabetik hastalarda daha iyi tolere edilir
kortikotropin (ACTH)
kortizol ve adrenokortikal androjen sentezinin kontrolünde esas homron
Cushing hastalığında ön hipofizden ACTH artışı vardır
deksametazon supresyon testine cevap verir
vazopressin
antidiüretik etkisi için kullanılır
etkisi kısa sürer
bu nedenle etkisi 48-72 saat süren tannat esteri kullanılır
Desmopressin asetat
sentetik bir analog
iv ve nasal solüsyon olarak kullanılır
V2 üzerindeki etkisi V1’den daha güçlü
hemofili ve von Willebrand hastalığında antidiüretik etki için ve özofagus varis kanamalarında kullanılır
Terlipresin (glipresin)
vazokonstrüktör etkisi en fazla olan
iv enjeksiyon sonrası etkisi 10 saat sürer
özofagus varis kanamasında en etkili olan ilaç
felipresin
lokal vc için kullanılır
lipresin
DI tedavisinde kullanılır
oksitosin sentetik analogları: injeksiyonluk solüsyon ve nasal sprey
oksitosin reseptör antagonisti:
Atosiban (prematüre doğum eylemi inhibisyonu)
