#6 Leki przeciwdepresyjne Flashcards
Depresja
Choroba afektywna, dająca objawy takie jak:
- obniżony nastrój, nadmierne koncentrowanie się na negatywnych myślach
- niskie poczucie własnej wartości
- utrata motywacji
- opóźnienie myśli, działania
- utrata libido
- zaburzenia snu i apetytu
Może mieć postać łagodną lub ciężką, z towarzyszącymi halucynacjami czy próbami samobójczymi.
Często występuje z innymi zaburzeniami psychicznymi, np. uzależnieniem od leków czy zaburzeniami jedzenia.
Może być związana z neurodegeneracją i zmniejszoną neurogenezą w hipokampie.
Teoria monoaminowa
Zakłada, że depresja jest wywołana przez czynnościowy niedobór przekaźników monoaminowych, noradrenaliny i 5-hydroksytryptaminy (5-HT), w pewnych regionach mózgu, podczas gdy mania wynika z ich czasowego nadmiaru.
Typy leków przeciwdepresyjnych
1) Inhibitory wychwytu monoamin
2) Antagoniści receptora monoamin
3) Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)
Jak działają inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin?
Poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradranaliny lub/ i 5-HT
Co robią inhibitory MAO?
Hamują jedną lub obie formy mózgowej MAO, zwiększając przez to ilość noradrenaliny i 5-HT w zakończeniach nerwowych.
Hamowanie MAO A jest związane z działaniem przeciwdepresyjnym. Większość leków jest nieswoista.
MOKLOBEMID jest swoistym, selektywnym inhibitorem MAO A
Ile czasu potrzebują leki przeciwdepresyjne by wywołać korzystne działanie?
Przynajmniej 2 tygodnie
Jak dzielimy inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin
1) SSRI
2) Klasyczne TLPD (Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne)
3) Inne inhibitory wychwytu zwrotnego 5-HT/NA
Inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin; SSRI
Są to:
- Fluoksetyna
- Fluwoksamina- mniej nudności
- Paroksetyna- reakcja odstawienna
- Citalopram
- Escitalopram- aktywny S izomer citalopramu
- Sertralina
DZIAŁANIE: wysoce selektywne dla 5-HT
DZ. N: nudności, biegunka, pobudzenie, bezsenność, anorgazmia, hamuje metabolizm innych leków-> ryzyko interakcji, KARDIOTOKSYCZNOŚĆ
RYZ. PRZEDAWKOWANIA: Niskie, nie może być używane w kombinacji z inhibitorami MAO
Inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin; klasyczne TLPD
Są to:
- Imipramina- Nieselektywna, przekształcana do dezipraminy
- Dezipramina- Selektywna dla NA
- Amitryptylina- Nieselektywna
- Nortryptylina- Selektywna dla NA
- Klomipramina- Nieselektywna
DZIAŁANIE: Hamuje wychwyt zwrotny NA i 5-HT
DZ. N: Sedacja, dz. cholinolityczne, niedociśnienie, drgawki, interakcje z innymi lekami hamującymi OUN (alkohol, inhibitory MAO)
RYZ. PRZEDAWKOWANIA: Wysokie w kombinacji z lekami hamującymi OUN.
Przy przedawkowaniu zmieszanie, mania i zaburzenia rytmu serca.
Inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin; inne
Są to:
- Wenlafaksyna
- Duloksetyna
- Milnacipran
- Dziurawiec zwyczajny (akt. cz. to hyperforyna)
Są podobne do TLPD, ale nie mają działań blokujących receptory, czyli maja mniej działań niepożądanych.
Zmniejszają ryzyko działań sercowych, więc przy przedawkowaniu są bezpieczniejsze niż TLPD
Wenlafaksyna
DZIAŁANIA: Słaby nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego 5-HT/NA
DZ. N: Jak SSRI
RYZ. PRZEDAWKOWANIA: Bezpieczny przy przedawkowaniu
UWAGI: Działa lepiej i szybciej u pacjentów “opornych na leczenie”
Duloksetyna
DZIAŁANIA: Silny nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego 5-HT/NA
DZ. N: Sedacja, zawroty głowy, nudności, zaburzenia seksualne
RYZ. PRZEDAWKOWANIA: Jak SSRI
UWAGI: Stosowany również przy nietrzymaniu moczu i w zaburzeniach lękowych
Milnacipran
DZIAŁANIA: Selektywny dla NA
DZ. N: Mniej niż TLPD
RYZ. PRZEDAWKOWANIA: Jak SSRI
UWAGI: Nie hamuje funkcji seksualnych
Dziurawiec zwyczajny (akt. cz. to hyperforyna)
DZIAŁANIA: Słaby nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego 5-HT/NA
DZ. N: Ryzyko interakcji lekowych z powodu nasilonego metabolizmu
RYZ. PRZEDAWKOWANIA: -
UWAGI: Podobna skuteczność do innych leków p-dep., mniej ostrych działań niepożądanych
Inhibitory selektywne dla NA
Bupropion- również hamuje wychwyt dopaminy
Maprotylina
Reboksetyna
