#5 Parkinson Flashcards
Choroba Parkinsona
Przewlekle postępująca choroba układu ruchu, rozpoczynająca się zwykle w starszym wieku.
Objawy
- spowoolenienie ruchowe
- drżenie spoczynkowe
- sztywność mięśniowa
- objawy pozaruchowe
Leki stosowane w Chorobie Parkinsona
- L-Dopa
- Agoniści receptorów dopaminowych D1/D2 i D2/D3
- Inhibitory MAO-B
- Inne (Amantadyna i cholinolityczne)
L-Dopa (Lewodopa) (LD)
Lek pierwszego wyboru w leczeniu Choroby Parkinsona
Ze względu na obwodową biotransformację L-Dopa jest łączona z inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych-> BENSERAZYDEM lub KARBIDOPĄ (hamują one niekorzystną konwersję LD do dopaminy przez co zwiększają jej biodostępność, a także zmniejszają nasilenie działań niepożądanych)
Po przejściu przez barierę krew-mózg ulega dekarboksylacji (inhibitory nie przechodzą przez barierę krew-mózg)
Połączenie L-Dopy z inhibitorem COMT- ENTAKAPONEM- hamuje obwodowy katabolizm L-Dopy
DZ. N:
- Ruchy mimowolne, fluktuacje ruchowe (aby ograniczyć powyższe zjawiska stosujemy preparaty o przedłużonym uwalnianiu lub inhibitory COMT),
- Nudności, hipotonia (wtedy stosujemy DOMPERIDON)
- Obniżenie ciśnienia tętniczego
- Zaburzenia psychiczne
Agoniści receptorów dopaminowych D1 i D2
Są to pochodne ergotaminowe
Bromokryptyna
Pergolid
Bromokryptyna
Agonista receptorów dopaminowych D1 i D2
Przydatność w leczeniu Parkinsona jest ograniczona ze względu na nasilenie działań niepożądanych
DZ. N: Nudności, wymioty, somnolencja
Pergolid
Agonista receptorów dopaminowych D1 i D2
DZ. N: zwiększone ryzyko zwłóknienia zastawek
Agoniści receptorów D2 i D3
Są to pochodne nieergolinowe
Pramipeksol
Ropinirol
DZ. N: somnolencja, omamy, ich stosowanie może predysponować do rozwoju zaburzeń kontroli impulsów, hazard, kupowanie, jedzenie, hiperseksualność
Wady agonistów dopaminowych (AD)
Krótki okres półtrwania przez co trzeba je stosować 3 razy dziennie. Leki AD nowej generacji można stosować raz dziennie, są to ROTYGOTYNA (podawana s.c) i APOMORFINA
Apomorfina
Przywraca stan “on” podczas leczenia L-Dopą
DZ. N: zaburzenia zachowania i nastroju, zaburzenia rytmu serca, hipotensja przez co wybierana jest dopiero w przypadku nieskuteczności pozostałych leków
PODANIE: s.c
Inhibitory MAO-B
Inhibitory MAO-B ograniczają zewnątrzkomórkowy rozkład dopaminy, są stosowane razem z L-Dopą (większa skuteczność niż w przypadku monoterapi)
SELEGILINA nie ma obwodowych DZ. N. Metabolizowana jest to pochodnych amfetaminowych co prowadzi do pobudzenia, bezsenności i lęku
RAZAGILINA to samo ale nie wykazuje powyższych DZ. N
Inne leki stosowane w leczeniu Choroby Parkinsona
Amantadyna
Leki cholinolityczne
Amantadyna
Lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu Choroby Parkinsona
Powoduje:
1) wzrost uwalniania dopaminy,
2) zmniejszony wychwyt dopaminy ze szczeliny synaptycznej,
3) pobudzenie receptorów dopaminowych
Co robią leki stosowane w Chorobie Parkinsona?
Nasilają przekaźnictwo dopaminergiczne, a hamują cholinergiczne
Zespół parkisonowski może wystąpić przy stosowaniu leku…
Razerpiny lub antagonistami rec. dopaminowych np. chloropromazyna