#1 NLPZ Flashcards
Działanie NLPZ
przeciwbólowe
przeciwgorączkowe
przeciwzapalne
przeciwagregacyjne
Mechanizm działania NLPZ
Zmniejszanie stężenia prostaglandyn poprzez hamowanie
aktywności cyklooksygenaz (COX), odpowiedzialnych za syntezę prostaglandyn (PG) z kwasu arachidonowego.
Podział NLPZ
a) nieselektywne inhibitory COX-1 1 COX-2
b) preferencyjne inhibitory COX-2
c) selektywne inhibitory COX-2 (koksyby)
COX-1
Enzym konstytutywny, czyli stale obecny w tkankach
Występuje w większości tkanek, a także płytkach krwi
Odpowiedzialny za homeostazę tkankową np. cytoprotekcję żołądka, agregację płytek krwi, przepływ przez nerki, rozpoczęcie akcji porodowej
Jego hamowanie odpowiada za większość dz. n szczególnie z przewodu pokarmowego
COX-2
Enzym indukowany- jego ekspresja nasilana jest pod wpływem działania endotoksyn lub cytokin prozapalnych w tkankach objętych procesem zapalnym czy nowotworowym
Głównie odpowiedzialna za produkcję prostanoidowych mediatorów zapalenia
Z hamowanie którego COX jest związane z działaniem przeciwzapalnym i większością przeciwbólowego, a hamowanie którego jest związane z DZ. N szczególnie przewodu pokarmowego?
COX-2 związane z działaniem przeciwzapalnym i większością przeciwbólowego
Hamowanie COX-1 odpowiada za większość DZ. N szczególnie z przewodu pokarmowego
Działania niepożądane NLPZ
- skurcz oskrzeli mogący wywołać napad astmy
- spadek GFR
- hamowanie agregacji płytek krwii
- spadek prostaglandyn (w żołądku i dwunastnicy może powodować nadżerki i chorobę wrzodową)
- hepatotoksyczność
- krwawienia okołoporodowe
- przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla (konsekwencja jest rozwój nadciśnienia u płodu)
- szumy uszne, bóle głowy
- enteropatie: biegunka, bóle brzucha, luźne stolce
- wzrost ciśnienia tętniczego
- nieprawidłowa aktywność enzymów wątrobowych
Czym różnią się poszczególne NLPZ?
- parametrami farmakokinetycznymi
- zróżnicowanym wpływem na poszczególne izoformy cyklooksygenazy
- pozacyklooksygenazowymi mechanizmami działania
- ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych
Wymień Koksyby
Celekoksyb,
Etorikoksyb,
Parekoksyb
Wymień Oksykamy
Meloksykam,
Piroksykam,
Tenoksykam,
Wymień pochodne kwasu fenylooctowego
Aceklofenak,
Diklofenak,
Wymień pochodne kwasu indolooctowego
Indometacyna, Acemetacyna, Sulindak
Pochodne kwasu fenamowego
Kwas mefenamowy
Kwas tolfenamowy
Wymień pochodne kwasu propionowego
Deksibuprofen
Fenbufen
Fenoprofen
Flurbiprofen
Ketoprofen
Wymień pochodne Naftylalkenonu
Nabumeton
Kiedy nie można stosować NLPZ?
W III trymestrze ciąży
Jaki efekt wykazują NLPZ i co to jest?
Efekt pułapowy, czyli że powyżej pewnej dawki leki te nie zwiększają już siły swojego działania
Działanie przeciwzapalne NLPZ
Spadek prostaglandyn i prostacyklin powoduje zmniejszenie rozszerzenia naczyń i pośrednio obrzęk
Działanie przeciwbólowe NLPZ
Zmniejszona synteza prostaglandyn zmniejsza sensytyzację receptorów bólowych na działanie mediatorów zapalnych
Zmniejszenie bólu głowy spowodowane jest zmniejszeniem rozszerzania naczyń wywołanego przez prostaglandyny
Działanie przeciwgorączkowe NLPZ
NLPZ zapobiegają uwolnieniu prostaglandyn przez il-1 w OUN, podnosząc w górę punkt nastawny ośrodka termoregulacji
