#2 NLPZ- Kwas acetylosalicylowy

Question 1

Ogólne informacje o kw. acetylosalicylowym (ASA)

Answer 1

1. Nieodwracalnie inaktywuje cyklooksygenazy (pozostałe NLPZ odwracalnie) przez co wykorzystywany jest jako lek przeciwkrzepliwy
2. Nieselektywny inhibitor COX-1 i COX-2
3. Słaba siła działania
4. Krótki okres półtrwania

Question 2

Wskazania do stosowania ASA

Answer 2

1. Ostry ból zapalny o umiarkowanym natężeniu
2. Stany gorączkowe
3. Stany wymagające działania antyagregacyjnego
4. Choroby układu sercowo- naczyniowego
5. Alzheimer
6. Rak okrężnicy i odbytu

Question 3

Mechanizmy działania przeciwzakrzepowego

Answer 3

1. Nieodwracalne zahamowanie COX w śródbłonku prowadzi do spadku syntezy prostaglandyn o działaniu antyzakrzepowym- ASA miałby działania prozakrzepowe, ale komórki śródłbłonka posiadają jądra komórkowe i szybko syntetyzują nowe COX (w ciągu 6-12h)
2. Nieodwracalne zahamowanie COX w płytkach prowadzi do spadku syntezy tromboksanu będącego mediatorem agregacji płytek- w ten sposób ASA działa przeciwpłytkowo i przeciwzakrzepowo, bo płytki nie mają jąder i są pozbawione COX dożywotnio (czyli na 8-10 dni)

Question 4

Farmakokinetyka ASA

Answer 4

ASA wchłania się bardzo dobrze, ale w wątrobie zachodzi zależna od stężenia inaktywacja (efekt pierwszego przejścia), dlatego:
- żeby uzyskać efekt przeciwbólowy/ przciwzapalny należy podać duże dawki ASA, żeby wysycić enzymy wątrobowe i przełamać efekt pierwszego przejścia
- do indukcji działania przeciwzakrzepowego wystarczą małe dawki, które przed inaktywacją w wątrobie zdążą zablokować wystarczającą ilość płytek w żyle wrotnej

Question 5

ASA ma korzystny wpływ na zmniejszenie wystąpienia jakiej choroby?

Answer 5

Nowotworu jelita grubego

Question 6

Działania niepożądane ASA

Answer 6

1. Największa gastrotoksyczność spośród NLPZ- zgaga, dolegliwości żołądkowe oraz mikrokrwawienia z śluzówki żołądka (mogące być przyczyną anemii)
2. Nasila objawy dny moczanowej i może indukować jej napad, bo ASA konkuruje z kwasem moczowym o nośnik kwasowy
3. ASA u dzieci może powodować zespół Reye’a- dlatego nie można stosować ASA u dzieci poniżej 12 roku życia
4. Reakcje alergiczne
5. Przy wysokich dawkach- SALICYLIZM: szum w uszach, upośledzenie słuchu, zawroty głowy, nudności, wymioty
6. Nefrotoksyczność ze spadkiem GFR
7. Działanie przeciwpłytkowe

Question 7

Przeciwwskazania do stosowania ASA

Answer 7

• Astma oskrzelowa
• Cukrzyca
• Mocznica
• Tężyczka
• Podatność na krwawienia
• Choroba wrzodowa
• Ciąża: Ili trymestr
• Nie stosować poniżej 12 r.ż. , ryzyko wystąpienia zespołu
  Reye’a