#2 Opioidowe leki przeciwbólowe- Leki Flashcards
Morfina
Działa głównie na receptory μ, ma silne działanie PRZECIWBÓLOWE
Wskazania:
- Ból przewlekły i ostry o charakterze od średniego do dużego
- obrzęk płuc
Wykazuje silny efekt pierwszego przejści- biodostępność rzędu 25%
Drogi podawania: doustna, dożylna, domięśniowa, doodbytnicza
Ze względu na na rozwijającą się tolerancję nie istnieje dawka maksymalna morfiny. Przeciwskazaniem do zwiększania dawki jest wystapienie działań niepożądanych, ale dawkę trzeba zwiększać stopniowo.
Hydrofilna więc nie podaje jej się transdermalnie
Jej metabolity mogą się kumulować u pacjentów z niewydolnością nerek przez co zwiększają ryzyko depresji ośrodka oddechowego
Działania niepożądane: skurcz oskrzeli (bo morfina nasila uwalnianie histaminy), zmiany nastroju, kołatanie serca, zaczerwienienie, omdlenie
Oksykodon
Agonista receptorów μ, κ (receptory κ odpowiadają za zmniejszenie bólu trzewnego)
Leczenie bólu umiarkowanego i dużego, zespołu niespokojnych nóg
Silniejszy od morfiny
Mniejszy niż w przypadku morfiny efekt pierwszego przejścia
Lepsza tolerancja u pacjentów z niewydolnością nerek
Preferowane są preparaty w połączeniu z naloksonem.
Pozwala to na ograniczenie działań niepożądanych takich jak zaparcia czy depresja oddechowa.
Fenantyl
Silny agonista receptorów μ
- silnie lipofilny- możliwość podania przezskórnego
- ok 100 razy silniejszy od Morfiny
- efekt przeciwbólowy występuje szybko i trwa krótko ze względu na redystrybucję leku do tkanki tłuszczowej, mięśniowej i płucnej
- pochodne to: remifenantyl (stosowany w pompie w anastezjologii), sufenantyl (silniejszy od fentanylu)
- często w formie plastrów
Wskazania:
- znieczulenie ogólne
- intubacja
- leczenie bólów przebijających i przewlekłych
- ból pooperacyjny, ból w zawale serca
Drogi podania:
doustnie, w postaci tabletek podpoliczkowych, w systemach transdermalnych, aerozol donosowy, domięśniowo, dożylnie, podskórnie, zewnątrzoponowo, podpajęczynówkowo
Najważniejszym działaniem niepożądanym ze wszystkich dla OLP jest depresja oddechowa
Buprenorfina
Częściowy agonista receptorów μ i antagonista receptorów κ
- Jako jedyny opioid wykazuje EFEKT PUŁAPOWY
- Lipofilna, więc dostępna w systemach transdermalnych
- Nie posiada aktywnych metabolitów, więc jest bezpieczna dla pacjentów z niewydolnością nerek
- Wykazuje silny efekt pierwszego przejścia
Bardzo powoli oddysocjowywuje od receptorów dlatego przy rotacji opioidów, czyli przy zmianie opioida na inny, np. buprenorfiny na morfinę może być sytuacja, że buprenorfina przestanie działać przeciwbólowo, ale wciąż będzie blokowała receptory, dlatego MORFINA POWINNA POPRZEDZAĆ BUPRENORFINĘ
Wskazania: Leczenie silnego bólu, leczenie substytucyjne osób uzależnionych od heroiny i morfiny
- DROGI PODANIA: podjęzykowo, w systemach transdermalnych, domięśniowo, dożylnie
Metadon
- Pełny agonista receptorów μ
- DROGA PODANIA: doustnie
- STOSOWANY: przeciwbólowo (jako lek drugiego rzutu w bólach pooperacyjnych i nowotworowych) oraz w leczeniu uzależnień od opioidów; heroiny i morfiny
Wykazuje DŁUGIE działanie
Metadon ulega kumulacji, sprawia to że czasem jego działanie przeciwbólowe mija mimo wciąż utrzymującego się wysokiego stężenia we krwi a podanie dodatkowej dawki może wywołać niekorzystne objawy bez działania analgetycznego.
Również dzięki temu mechanizmowi odstawienie metadonu w terapii uzależnień skutkuje wolniejszym spadkiem stężenia we krwi, a co za tym idzie słabszymi objawami odstawiennymi.
Nie należy stosować jako element analgezji okołoporodowej ze względu na długi okres półtrwania i możliwość wywołania zaburzeń oddychania u noworodka
Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.
Petydyna
- częściowy agonista receptorów μ
- DROGA PODANIA: domięśniowo lub podskórnie
- słabsza od morfiny
- działa rozkurczowo na mięśniówkę gładką, destabilizująco na układ krążenia
- nie działa przeciwkaszlowo i zapierająco
- ma właściwości drgawkorodne
- leczenie bólu w kolce żółciowej i nerkowej
-preferowana do anelgezji w czasie porodu ponieważ nie zmniejsza kurczliwości macicy - WSKAZANIA: bóle kolkowe, pourazowe, porodowe
- NIEZALECA się stosowania u osób z niewydolnością nerek oraz długotrwałej terapii petydyną, w okresie karmienia piersią oraz niestosować przy zaburzeniach rytmu serca - działanie atropinopodobne petydyny może powodować tachykardię
Kodeina
- agonista receptorów μ
- DROGA PODANIA: doustnie
- MECHANIZM: efekt przeciwbólowy wiaże się z przekształceniem kodeiny do morfiny ale jedynie 10% dawki wiec działa bardzo słabo
- działanie przeciwkaszlowe
- wykazuje duży potencjał zapierający
DIHYDROKODEINA- pochodna kodeiny, przeciwbólowa i przeciwkaszlowa, mniej działań niepożądanych niż kodeina (mniej zaparć),
Tramadol
- słaby agonista μ, δ i κ
- DROGA PODANIA: doustnie, doodbytniczo, dożylnie, domięśniowo, podskórnie
- inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, interakcje z lekami przeciwdepresyjnymi mogą powodować wystąpienie zespołu serotoninowego
- słabszy od morfiny, ale bezpieczniejszy
- w dawkach terapeutycznych nie uzależnia i nie działa depresyjnie na ośrodek oddechowy
- wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym
- PRZECIWWSKAZANY w bólu porodowym i kolkowym
Substancje stosowane przy przewlekle silnym bólu
Morfina,
Fenantyl,
Buprenorfina,
Tramadol,
Oksykodon,
Substancje stosowane przy ostrym silnym bólu
Morfina,
Fenantyl,
Tramadol,
Petydyna
Nalokson
- Czysty antagonista receptorów opioidowych z powinowactwem do receptorów μ
Działa krótko dlatego trzeba powtarzać dawki podczas leczenia zatrucia opioidowego
-DROGI PODANIA: dożylnie, domięśniowo, podskórnie, podjęzykowo - Nalokson wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych powodując oddysocjowywanie innych substancji związanych z receptorem redukując ich działania niepożądane.
- WSKAZANIA: znoszenie działania opioidowych leków przeciwbólowych oraz profilaktyka zaparć w leczeniu opioidami (podawany wraz z oksykodonem i buprenorfiną)
- PRZECIWWSKAZANY u osób z niewydolnością serca, nerek lub wątroby lub uzależnionych od opioidów
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
1.nudności,wymioty
2.tachykardia
3.nadmierna potliwość
4.drzenia i drgawki
5.wzrost ciśnienia
6.arytmie
7.zatrzymanie czynności serca
8.obrzek płuc
