#2 Opioidowe leki przeciwbólowe

Question 1

Mechanizm działania przeciwbólowego opioidów

Answer 1

Działanie przeciwbólowe opioidów polega na hamowaniu przewodzenia aferentnego na obwodzie

Ośrodkowo poprzez działanie na zstępujące włókna nerwowe prowadzą do zahamowania wstępującej transmisji bólu.

Opioidy działają w wielu miejscach w mózgu, rdzeniu kręgowym i w tkankach obwodowych,
na zakończeniach obwodowych włókien C.

Question 2

Opiaty

Answer 2

Opiaty- naturalnie występujące alkaloidy roślinne wchodzące w skład opium należą do nich Alkaloidy fenantrenowe (np. kodeina i morfina) oraz izochinolowe (np. papaweryna)

Question 3

Opioidy

Answer 3

Opioidy- wszystkie substancje wykazujące powinowactwo do receptorów opioidowych
-endogenne- endorfiny, enkefaliny i dynorfiny
- syntetyczne- heroina, oksykodon
- półsyntetyczne- petydyna, fenantyl, metadon, difenoksylat, loperamid

Question 4

Receptory opioidowe

Answer 4

Związane są z białkami G

Wyróżniamy 3 typy:
- Mi- analgezja, depresja ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit
- Delta- dysforia, mioza (zwężenie źrenicy) oraz sedacja
- Kappa- analgezja, dysforia oraz halucynacje
Większość opioidowych leków przeciwbólowych działa głównie na receptory Mi. Znajdują sie one w wielu strukturach mózgu, rdzeniu kręgowym oraz w tkankach obwodowych

Question 5

Działanie ośrodkowe opioidów

Answer 5

• sedacja
• analgezjia
• anksjoliza
• euforia/dysforia
• depresja oddechowa
• działanie przeciwkaszlowe
• sztywność mięśni
• wymioty/działanie przeciwwymiotne
• zwężenie źrenic
• zatrzymanie moczu

Question 6

Działanie obwodowe opioidów

Answer 6

• analgetyczne
• skurcz większości mięśni gładkich
• zmniejszają napięcia m. gładkich naczyń krwionośnych-> spadek ciśnienia krwi
• nasilenie uwalniania histaminy

Question 7

Typy oddziaływań receptorowych

Answer 7

Czysty agonista- ma powinowactwo do receptorów opioidowych (zwłaszcza do receptorów μ)
i je pobudza (np. morfina, oksykodon, petydyna)

Czysty antagonista- ma powinowactwo do receptora opioidowego, ale go nie pobudza (nie wykazuje aktywności wewnętrznej); blokuje dostęp innych ligandów do tego receptora

Częściowy agonista-ma powinowactwo do receptora opioidowego, ale działanie pobudzające na ten receptor jest słabe, za to blokowany jest dostęp do silniej działających endogennych czystych agonistów

Agonisto-antagonista- wywiera efekt agonistyczny na jeden podtyp receptora, a wobec innego jest antagonistyczny

Question 8

Wskazania do stosowania opioidów

Answer 8

• silny ból
• w leczeniu odwykowym pacjentów uzależnionych
• leczenie biegunek (loperamid)
• jako leki przeciwkaszlowe (dekstrometorfan)
• leczenie obrzęku płuc – morfina
• w zawale serca ze względu na działanie psychosedatywne i przeciwbólowe

Question 9

Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania opioidów

Answer 9

• ostra niewydolność oddechowa lub napad astmy -
• podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i urazy głowy
• zatrucie środkami narkotycznymi lub atropiną
• karmienie piersią
• ostra porfiria wątrobowa

Question 10

Działania niepożądane Opioidów

Answer 10

• zaparcia
• wymioty
• mioza – zwężenie źrenic („szpilkowate źrenice”)
• działanie antydiuretyczne
• kolki żółciowe
• działanie eurofyzujące
• depresja oddechowa
• obniżone ciśnienie krwi

Zaparcia i zwężenie źrenic to objawy wobec których tolerancja nie rozwija się i ich nasilenie pozostaje niezmienne

Question 11

Drabina analgetyczna WHO

Answer 11

• I stopień- nieopioidowe leki przeciwbólowe (ból słaby 1-4 wg NRS)
• II stopień- słabe opioidy (ból umiarkowany 4-6 wg NRS), kodeina, tramadol
• III stopień- silne opioidy (ból silny >6 wg NRS) morfina, fenantyl