#1 NLPZ- Leki Flashcards
Który NLPZ oprócz hamowania COX inaktywuje wolne rodniki tlenowe?
Sulindak
Który NLPZ jest stosowany w zabiegach operacyjnych w celu obniżenia temperatury ciała?
Paracetamol
Które NLPZ wykazują mniejsze ryzyko uszkodzeń żołądka?
Selektywne inhibitory COX-2
Geneza zaburzeń żołądkowo-jelitowych przy stosowaniu NLPZ
Prostaglandyny w żołądku hamują wytwarzanie kwasu i zwiększają syntezę śluzu, a NLPZ hamują COX-1 produkujące te prostaglandyny
Geneza zaburzeń czynności nerek przy stosowaniu NLPZ
Przy stosowaniu NLPZ dochodzi do spadku syntezy prostaglandyn PGE2 i PGI2, które są odpowiedzialne za utrzymanie przepływu nerkowego
Kwas acetylosalicylowy (Aspiryna)
Nieselektywny inhibitor COX
ZASTOSOWANIE: przeciwzapalne oraz leczenie i zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego, rak okrężnicy i odbytu, Alzheimer
Nieodwracalnie hamuje COX, przez co wykorzystywana jest jako lek przeciwkrzepliwy
PODANIE: p.o
DZ. N: typowe dla NLPZ, a dodatkowo: salicylizm, zespół Reya, gastrotoksyczność, ryzyko mikrokrwawień ze śluzówki żołądka, działanie przeciwpłytkowe
ASA podawany z WARFARYNĄ zwiększa ryzyko krawienia, nasila działanie WARFARYNY
PRZECIWWSKAZANY w dnie moczanowej, bo aspiryna hamuje wydalanie kw. moczowego
Przeciwwskazania do stosowania ASA
Astma oskrzelowa
Cukrzyca
Mocznica
Tężyczka
Podatność na krwawienia
Choroba wrzodowa
Ciąża: Ili trymestr
Nie stosować poniżej 12 r.ż. , ryzyko wystąpienia zespołu
Reye’a
Mechanizm działania przeciwzakrzepowego ASA
Nieodwracalne zahamowanie COX w śródbłonku prowadzi do spadku syntezy prostaglandyn o działaniu antyzakrzepowym- ASA miałby działania prozakrzepowe, ale komórki śródłbłonka posiadają jądra komórkowe i szybko syntetyzują nowe COX (w ciągu 6-12h)
Nieodwracalne zahamowanie COX w płytkach prowadzi do spadku syntezy tromboksanu będącego mediatorem agregacji płytek- w ten sposób ASA działa przeciwpłytkowo i przeciwzakrzepowo, bo płytki nie mają jąder i są pozbawione COX dożywotnio (czyli na 8-10 dni)
Paracetamol
W niewielkim stopniu selektywnie blokuje COX-2, ale także COX-3 w OUN
ZASTOSOWANIE: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe
Ma SŁABE działanie przeciwzapalne
Nie wykazuje DZ. N żołądkowo-jelitowych i płytkowych
PODANIE; p.o max 4g/d
Stosowany w zabiegach operacyjnych w celu obniżenia temperatury ciała
DZ.N: Początkowe objawy zatrucia to nudności i wymioty, późne to hepatotoksyczność (spowodowane przez toksyczną dawkę 10-15g). W zatruciu trzeba zastosować ACETYLOCYSTEINĘ lub METIONINĘ
Geneza potencjalnie śmiertelnego działania paracetamolu
- Wysycenie enzymów sprzęgających paracetamol
- Przekształcenie paracetamolu do N-acetylo-p-benzochinoiminy.
- Gdy nie zostanie inaktywowany przez sprzęganie z glutationem (leki zwiększające st. glutationu- ACETYLOCYSTEIN/ METIONINA), to spowoduje martwicę hepatocytów
Koksyby
Selektywne inhibitory COX-2
Celekoksyb, parekoksyb, etorikoksyb
Wskazane u osób, u których inne NLPZ mogą powodować poważne działania niepożądane ze strony układu pokarmowego.
Mogą powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Przed ich podaniem trzeba ocenić ryzyko sercowo-naczyniowe
Celekoksyb i Etorikoksyb
Selektywny inhibitor COX-2
PODANIE: p.o
ZASTOSOWANIE: RZS, zwyrodnienia stawów
DZ. N: Zakrzepica, Zespół Stevensa-Jonsona, infekcje górnych dróg oddechowych
Przeciwwskazane u pacjentów z chorobą wrzodową ze względu na wpływ COX-2 na gojenie wrzodów; zaburzenia nerek i wątroby; choroby zakrzepowo-zatorowe
Parekoksyb
Prolek waldekoksybu
ZASTOSOWANIE: ból pooperacyjny
PODANIE: i.v i.m
DZ. N; poważne reakcje skórne
Ostrożnie stosować u osób z nieprawidłową czynnością nerek, gdyż może powodować ich niewydolność.
Może także wywoływać niedokrwistość pooperacyjną
Ibuprofen
Nieselektywny inhibitor COX
ZASTOSOWANIE: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne
Wykazuje najmniejsze ryzyko ciężkich żołądkowo-jelitowych DZ. N
PRZECIWWSKAZANIA: Podeszły wiek
PODANIE: p.o p.r i.v
Występuje izomer DEKSIBUPROFEN, który ma silniejsze działanie, więc można stosować mniejszą dawkę, a to skutkuje mniejszym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych
Ketoprofen
Nieselektywny inhibitor COX
ZASTOSOWANIE: bóle ostre i przewlekłe (reumatyczne, zwyrodnieniowe, pourazowe),
PODANIE: często w formie żelu;
Dobrze przenika do płynu stawowego, przez co w płynie maziowym osiąga wyższe stężenie niż w osoczu
Oprócz COX, hamuje również LIPOOKSYGENAZĘ
Ma największe ryzyko KRWAWIEŃ Z GÓRNEGO ODCINKA PRZEWODU POKARMOWEGO
DZ. N:
1. Uszkodzenie błony śluzowe PPOK
2. Nefrotoksyczność
3. Zahamowanie agregacji płytek
4. Indukcja napadu astmy
5. Wzrost ciśnienia tętniczego
Występuje również izomer DEKSKETOPROFEN, który jest 2 razy silniejszy