#10 Oddechowy Flashcards
Rodzaje leków stosowanych w astmie
- Rozkurczające oskrzela - odwracają skurcz miesniowki drog oddechowych w stanie natychmiastowej
- B2 mimetyki
- Metyloksantyny (inh PDE)
- Antagonisty rec dla leukotrienow
- cholinolityki
- przeciwhistaminowe - Przeciwzapalne -Zapobiegaja powstawaniu skutków stanu zapalnego w drogach oddechowych odp za obie fazy napadu
- GKS
- Kromoglikan i nedokromil
- anty-IgE (biologiczne)
B2 mimetyki działanie, podanie, DN
DZIAŁANIE:
- działają na rec B2 adrenergiczne zlokalizowane na błonie komórek mięśni gładkich oskrzeli.
- hamują uwalnianie mediatorów zapalnych z komórek tucznych i TNFalfa z monocytów
- pobudzają aktywność rzęsek i usuwanie śluzu
- nie mają działania przeciwzapalnego dlatego stosuje się je RAZEM z GKS
PODANIE: postać wziewna, bo mają największy lokalny wpływ na mięśniówkę gładką mięśni oddechowych
DN:
- tachykardia
- hipokaliemia
- drżenia kończyn
- hiperlipidemia i hiperglikemia
-
Jak dzielimy B2 mimetyki
Na krótko działające SABA i długodziałające DABA
B2 mimetyki krótkodziałające SABA
SALBUTAMOL, TERBUTALINA, FENOTEROL
Zawsze w połączeniu z GKS bo nie działają przeciwzapalnie
WSKAZANIA: stosowane zazwyczaj “na żądanie” w leczeniu napadów duszności
- Astma z GKS
- Astma wysiłkowa
- Zaostrzenia POCHP
Działają po 2-5 minutach do max 5h
PODANIE: Zazwyczaj wziewnie, ale salbutamol może być podawany i.v
B2 mimetyki długodziałające LABA
SALMETEROL, FORMOTEROL, INDAKATEROL, WILANTEROL, OLDATEROL
WSKAZANIA:
- razem z GKS w astmie
- przewlekle leczenie POCHP
Stosowane systematycznie wziewnie jako dodatek do GKS wziewnych lub jako leki złożone, gdy GKS nie wystarczają do opanowania astmy
ZAWSZE STOSOWANE Z GKS
FORMOTEROL Z GKS JEST W STANIE PRZERWAĆ NAGŁY NAPAD ASTMY
Czas działania 8-12 godzin, a ultra LABA do 24 godzin.
Ich dłuższe działanie związane jest z ich WIĘKSZĄ LIPOFILNOŚCIĄ
OLDATEROL, WILANTEROL, INDAKATEROL to B2 mimetyki ultra długodziałający
Metyloksantyny, Inhibitory fosfodiestraz (PDEI)
TEOFILINA (p.o), AMINOFILINA (i.v), ENPROFILINA, ROFLUMILAST
AMINOFILINA to połączenie teofiliny i etylenodiaminy
DZIAŁANIE: Pobudzająco na OUN, a aktywacja ośrodka oddechowego ma korzystny wpływ w POCHP i zaburzeniach oddychania
II rzut ze względu na DN
WSKAZANIA: POCHP, astma
Teofilina
Inhibitor fosfodiesterazy PDEI (metyloksantyna)
DZIAŁANIE: Działa rozszerzająco na oskrzela, ale także przeciwzapalne, poprawia tolerancję wysiłku, łagodzi astmę nocną
WSKAZANIE: dodatek do GKS u astmatyków i w POCHP
MECHANIZM:
1. Hamowanie fosfodiestrazy rozkładającej cAMP do AMP
2. Wzrost stężenie cAMP
3. Blokowanie PDE4 > zmniejszenie uwalniania mediatorów z kom zapalnych
4. Blokowane PDE-3 PDE-5 > relaksacja mięśni gładkich
5. Blokowanie receptorów dla adenozyny (której stymulacja powoduje skurcz oskrzeli i uwalnianie histaminy)
6. Hamuje deacetylazę histonową (HDAC) i może dzięki temu odwracać oporność na przeciwzapalne działanie GKS
PODANIE: p.o, i.v w ciężkich napadach astmy
DN:
- nudności, wymioty, biegunka
- podrażnienie błony śluzowej żołądka,
- refluks
- tachykardia, zaburzenia rytmu serca
- hipotensja
- nadmierna pobudliwość
- drgawki
- hipoglikemia
Roflumilast
Inhibitor fosfodiesterazy PDEI (metyloksantyna)
WSKAZANIA: POCHP
MECHANIZM:
- selektywny inhibitor PDE4
- hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych, napływ neutrofilów i eozynofilów do dróg oddechowych
DN:
-bole i zawroty głowy
-zaburzenia żołądkowo-jelitowe, spadek wagi
Cholinolityki
Antagoniści receptora muskarynowego (przywspółczulny)
SAMA: Ipratropium
LAMA: Tiotropium
Ultra LAMA: Umeklidynium, Glikopironium
MECHANIZM: Antatagonistycznie do acetylocholiny
DZIAŁANIE: Rozszerzają oskrzela,
TIOTROPIUM dodatkowo w przewlekłym leczeniu POCHP.
IPRATROPIUM w astmie do przerywania kaszlu, jako dodatek do B-adrenomimetyków
DN:
- suchość w ustach
- gorzki smak w ustach
Antagoniści rec dla leukotrienów
MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST
WSKAZANIE: Dołączane do terapii złożonej u chorych
z ciężką astmą lub gdy zastosowano już max. dawkę
GKS
MECHANIZM: Blokują receptory CysLT1 w mięśniach gładkich
oskrzeli i komórkach zapalnych
DZIAŁANIE: przeciwzapalne, hamują wydzielanie śluzu, blokują napady duszności w astmie wysiłkowej, zmniejszają ilość eozynofili w plwocinie,
PODANIE: p.o razem z GKS wziewnymi
DN:
- hepatotoksyczność
Kromoglikan i Nedokromil
MECHANIZM: ↓kanałów Cl- kontrolujących napływ Ca+ i biorących udział w aktywacji komórek zapalnych.
DZIAŁANIE:
- Słabe i krótkie przeciwzapalne,
- nie powodują rozkurczu,
- zmniejszają uwalnianie histaminy z mastocytów
PODANIE: wziewne lub miejscowo jak KROMOGLIKAN w stanach alergicznych spojówek i bł. śluzowej nosa
Leki anty-IgE
OMALIZUMAB
MECHANIZM:
- Blokuje wiązanie IgE z receptorami na mastocytach i bazofilach→ zapobiega uwalnianiu histaminy i cytokin prozapalnych
- Pozwala zmniejszyć dawkę GKS,
PODANIE: wstrzyknięciach podskórnych u chorych na ciężką astmę alergiczną.
MEPOLIZUMAB i RESLIZUMAB
przeciwciała przeciwko IL-5 która jest ważna w procesie zapalnym
Wskazania: Leczenie uzupełniające u dorosłych pacjentów z ciężką astmą eozynofilową oporną na leczenie
GKS
Podstawowe leki w leczeniu astmy
BEKLOMETAZON, BUDEZONID, FLUTYKAZON, CYKLEZONID-> WZIEWNE
MOMETAZON, CYKLEZONID
PREDNIZON- p.o na ciężką astmę i pochp
HYDROKORTYZON- i.v na ciężką astmę i pochp
DZIAŁANIE:
- przeciwzapalne
- NIE POWODUJĄ ROZKURCZU OSKRZELI
- hamują postępowanie astmy do bardziej zaawansowanych stadiów
- zmniejszają nadreaktywność oskrzeli
- skutecznie w STANIE ASTMATYCZNYM
- CYKLEZONID rzadziej powoduje KANDYDOZĘ JAMY USTNEJ, bo jest prolekiem który ulega konwersji do demetylopropinolocyklezonidu w płucach
MECHANIZM:
-Genomowy :działają na receptory cytoplazmatyczne co wpływa na transkrypcje i przykładowo zmniejsza produkcję cytokin, spadek ruchliwości neutrofili, makrofagów
-niegenomowy: Pobudzają ekspresję lipokortyny co hamuje fosfolipazę A2 przez co jest mniej kwasu arachidonowego czyli mniej COX
Zalety: Hamują reakcje zapalne w tkankach , hamują produkcję śluzu, hamują nadreaktywność oskrzeli, zwiększają działanie B2 mimetyków
DN:
- kandydoza jamy ustnej
- chrypka
- kaszel
- nadciśnienie
- przyrost masy ciała, Cushing
- osteoporoza
GKS DOUSTNE stosowane w ostatnim etapie, w przypadku niezadowalającej kontroli astmy przez leki wziewne lub terapię złożoną
Epinefryna
Agonista a i B adrenergicznych
Wywołuje rozkurcz oskrzeli zmniejsza przekrwienie i obrzęk błony śluzowej
DN: tachykardia, arytmie, nasilenie dusznicy bolesnej
Jak leczymy astme
ETAP 1 (bardzo lagodna sporadyczna)
SABA
ETAP 2 (astma lekka, >1inhalacja/doba)
SABA+ GKS wziewnie
ETAP 3 (astma umiarkowana)
GKS wziewne + LABA
ETAP 4 (astma ciezka)
GKS wziewne + LABA + teofilina + antagonisci cysLT
ETAP 5 (astma ciezka)
wszystko ^ + doustny steryd np prednizolon
