#4 Współczulny Flashcards
Pobudzenie receptorów a1
Prowadzi głównie do aktywacji fosfolipazy C, co wywołuje w komórce zwiększenie stężenia 1,4,5-trifosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DAG)
w naczyniach krwionośnych, macicy, zwieraczach przewodu pokarmowego i pęcherza moczowego, w oku (mięsień rozwieracz źrenicy) wywołuje skurcz mięśni gładkich,
w wątrobie – glikogenolizę,
w gruczołach ślinowych – wydzielanie jonów potasu.
Pobudzenie receptorów a2
- hamowania cyklazy adenylanowej,
- zmniejszają wytwarzanie cAMP
- hamują uwalnianie noradrenaliny i acetylocholiny z zakończeń nerwowych.
- skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych (działanie postsynaptyczne),
- zmniejszenie wydzielania insuliny
- agregację płytek.
Pobudzenie B1
Ich pobudzenie powoduje zwiększenie częstości i siły skurczów serca, a także zwiększenie wydzielania reniny, wazopresyny, amylazy
zwiększa aktywność cyklazy adenylanowej
Pobudzenie B2
umiejscowione w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli, są odpowiedzialne za rozkurcz tych mięśni, hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych.
zwiększa aktywność cyklazy adenylanowej
Pobudzenie B3
umiejscowione są przede wszystkim w tk. tłuszczowej, powodując lipolizę, termogenezę oraz w m. szkieletowych powodując termogenezę
zwiększa aktywność cyklazy adenylanowej
Agoniści receptorów adrenergicznych a i B
Epinefryna
Norepinefryna
Epinefryna
pobudza wszystkie receptory adrenergiczne
Powoduje dodatnie działanie tropowe na serce (receptory β1) oraz skurcz naczyń (receptory α1), rozszerza naczynia w mięśniach (receptory β2), zmniejsza przepływ nerkowy, spowalnia perystaltykę, zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, rozszerza oskrzela (receptory β2)
Nie przechodzi przez barierę krew-mózg
Zwiększa stężenie glukozy (receptor α2)
Rozszerza źrenice
Powoduje zastój moczu
Rozkłada się w żołądku, dlatego jest podawana dożylnie, domięśniowo, podskórnie (i.v, i.m, S.C.)
Wskazania: zatrzymanie krążenia, wstrząs kardiogenny/ anafilaktyczny, bradykardia , astma oskrzelowa, dodatek do środków znieczulających miejscowo
W sytuacji ratowania życia brak przeciwwskazań do stosowania
Przeciwwskazania: miażdżyca, nadciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami rytmu serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, u ciężarnych i pacjentów w podeszłym wieku.
Działania niepożądane: wzrost ciśnienia tętniczego, hipoperfuzja narządów, obrzęk płuc, tachykardia
Norepinefryna
Działa pobudzająco głównie na receptory α-adrenergiczne, a w mniejszym stopniu na receptory β-adrenergiczne.
Zwęża naczynia krwionośne i jest stosowana w groźnych stanach niedociśnienia tętniczego w celu podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi (w zapaści naczyniowej towarzyszącej np. wstrząsowi septycznemu, wstrząsowi pochodzenia sercowego) oraz jako dodatek do roztworów lidokainy (w celu przedłużenia działania lidokainy i zmniejszenia krwawienia w czasie operacji chirurgicznych), ale nie stosować do znieczulania obszarów ciała z unaczynieniem końcowym, np. palce, uszy, bo może powodować martwicę
Działania niepożądane: gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego krwi, odruchowa bradykardia, komorowe zaburzenia rytmu
Po przedawkowaniu norepinefryny stosuje się leki α-adrenolityczne.
Przeciwwskazania: nadciśnieniu tętniczym, niedociśnieniu po zawale serca, w chorobach zakrzepowych, w dławicy Prinzmetala, wstrząsie hipowolemicznym, w okresie ciąży, przy stosowaniu leków zwiększających wrażliwość serca
W stanach zagrożenia życia nie ma jednak bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania leku.
Podawana i.v
Nie może być podawana podskórnie i domięśniowo (gdyż może spowodować martwicę w miejscu podania) ani doustnie (rozkłada się pod wpływem soków trawiennych).
Dopamina
MECHANIZM
Pobudza receptory dopaminergiczne w naczyniach nerkowych, wieńcowych i trzewnych - zmniejsza opór
Pobudza też receptory B1 oraz uwalnianie endogennej noradrenaliny
WSKAZANIA
-Stany wstrząsowe pochodzenia sercowego
-Przewleka niewydolność serca oporna na leczenie
Działania niepozadane
-Skurcze dodatkowe
-Tachykardia, bóle dławicowe, kołatanie serca
-Wymioty, nudności, duszność
*Podawać do dużych naczyń żylnych lub żyły centralnej w ciągłym wlewie za pomocą pompy infuzyjnej kontrolując parametry życiowe
Agoniści receptorów a
Fenylefryna, Metoksamina, Klonidyna
Fenylefryna
Agonista receptorów a1
WSKAZANIA: Zmniejsza obrzęk śluzówki nosa
DZ. N: Nadciśnienie, odruchowa bradykardia
PODANIE: donosowo
Miejscowo do zniesienia przekrwienia i obrzęku spojówek oka oraz błon śluzowych nosa, a także w okulistyce w celu krótkotrwałego rozszerzenia źrenicy podczas zabiegów diagnostycznych i operacyjnych na oku.
Metoksamina
Nieselektywny agonista receptorów a
WSKAZANIA: Zmniejsza obrzęk śluzówki nosa
DZ. N: Nadciśnienie, odruchowa bradykardia
PODANIE: donosowo
Klonidyna
Częściowy agonista receptorów a2
WSKAZANIA: Nadciśnienie tętnicze, migreny
DZ. N: Senność, hipotensja ortostatyczna, obrzęk i przyrost wagi
PODANIE: p.o
Agoniści receptorów B1
Dobutamina
Dobutamina
Agonista receptorów B1
WSKAZANIA: Wstrząs kardiogenny
DZ. N: Zaburzenia rytmu serca
PODANIE: i.v
Agoniści receptorów B2
Salbutamol
Salmeterol
Terbutalina
Klenbuterol
Ritodryna
Salbutamol
Nieselektywny agonista receptorów B2
WSKAZANIA: Astma, przedwczesny poród
DZ. N: Tachykardia, zaburzenia rytmu serca, drżenie mięśniowe, rozkurcz obwodowych naczyń krwionoścnych
PODANIE: p.o lub aerozol
Salmeterol
Agonista receptorów B2
WSKAZANIE: Astma
DZ. N: Tachykardia, zaburzenia rytmu serca, drżenie mięśniowe, rozkurcz obwodowych naczyń krwionoścnych
PODANIE: Aerozol
Terbutalina
Agonista receptorów B2
WSKAZANIE: Astma, opóźnienie porodu
DZ. N: Tachykardia, zaburzenia rytmu serca, drżenie mięśniowe, rozkurcz obwodowych naczyń krwionoścnych
PODANIE: Aerozol
Klenbuterol
Agonista receptorów B2
WSKAZANIE: Działanie “anaboliczne” zwiększające siłę skurczu
DZ. N: Tachykardia, zaburzenia rytmu serca, drżenie mięśniowe, rozkurcz obwodowych naczyń krwionoścnych
PODANIE: p.o
Ritodryna
Agonista receptorów B2
WSKAZANIE: Opóźnienie porodu
DZ. N: Tachykardia, zaburzenia rytmu serca, drżenie mięśniowe, rozkurcz obwodowych naczyń krwionoścnych
PODANIE: słabo się wchłania po podaniu p.o
Pośrednio działające sympatykomimetyki
Amfetamina
Efedryna
Amfetamina
Pośrednio działajacy sympatykomimetyk
DZIAŁANIE: Uwalnienie noradrenaliny, inhibitor MAO i NET
WSKAZANIE: lek pobudzający w narkolepsji, hamuje apetyt
DZ. N: Nadciśnienie tętnicze, tachykardia, bezsenność, psychoza po przedawkowaniu, uzależnienie
PODANIE: Dobrze się wchłania po podaniu p.o, łatwo przechodzi do mózgu
Efedryna
Pośrednio działający sympatykomimetyk
DZIAŁANIE: Uwalnianie noradrenaliny, agonista receptorów B
WSKAZANIE: Zmniejsza obrzęk śluzówki nosa
DZ. N: Nadciśnienie tętnicze, tachykardia, bezsenność, psychoza po przedawkowaniu, uzależnienie
PODANIE: Dobrze się wchłania po podaniu p.o, łatwo przechodzi do mózgu
PRZECIWWSKAZANIE: Nie stosować jeśli podaje się inhibitory MAO
Antagoniści receptorów a
Fenoksybenzamina
Fentolamina
Prazosyna
Tamsulosyna
Johimbina
Fenoksybenzamina
Nieselektywny antagonista receptorów a
WSKAZANIE: Guz chromochłonny (Pheochromocytoma)
DZ. N: Hipotensja ortostatyczna, zaczerwienienie, tachykardia, obrzęk śluzówki nosa, impotencja
PODANIE: p.o
Fentolamina
Nieselektywny antagonista receptorów a
DZIAŁANIE: Rozszerza naczynia
WSKAZANIE: Rzadko używana
DZ. N: Hipotensja ortostatyczna, zaczerwienienie, tachykardia, obrzęk śluzówki nosa, impotencja
PODANIE: i.v
Prazosyna
Antagonista receptorów a1
WSKAZANIE: Nadciśnienie tętnicze
DZ. N: Hipotensja ortostatyczna, zaczerwienienie, tachykardia, obrzęk śluzówki nosa, impotencja
PODANIE: p.o
Tamsulosyna
Antagonista receptorów a1 (wybiórczy dla ukł. moczowego)
WSKAZANIE: Przerost prostaty
DZ. N: Zaburzenia wytrysku
PODANIE: p.o
Johimbina
Antagonista receptorów a2
WSKAZANIE: Niestosowana w klinice, uważana za afrodyzjak
DZ. N: Pobudzenie, nadciśnienie tętnicze
PODANIE: p.o
Antagoniści receptorów B
Propranolol
Alprenolol
Metoprolol
Nebiwolol
Butoksamina
Propranolol
Nieselektywny antagonista receptorów B
WSKAZANIE: Dusznica bolesna, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, niepokój, drżenie mięśniowe, jaskra
DZ. N: Skurcz oskrzeli, niewydolność serca, zimne kończyny, zmęczenie i depresja, hipoglikemia
PODANIE: p.o
Alprenolol
Nieselektywny antagonista receptorów B, częściowy agonista
WSKAZANIE: Dusznica bolesna, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, niepokój, drżenie mięśniowe, jaskra
DZ. N: Skurcz oskrzeli, niewydolność serca, zimne kończyny, zmęczenie i depresja, hipoglikemia
PODANIE: p.o
Metoprolol
Antagonista receptorów B1
WSKAZANIE: Dusznica bolesna, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca
DZ. N: Skurcz oskrzeli, niewydolność serca, zimne kończyny, zmęczenie i depresja, hipoglikemia
PODANIE: p.o
Nebiwolol
Antagonista receptorów B1
WSKAZANIE: Nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca
DZ. N: Zmęczenie, ból głowy
PODANIE: p.o
Butoksamina
Antagonista receptorów B2, słaby a agonista
Brak zastosowania
Jak dzielimy leki działające na układ współczulny?
POBUDZAJĄCE (sympatykomimetyki)
1.Leki o bezpośrednim działaniu sympatykomimetycznym (tj. agoniści receptorów adrenergicznych, adrenomimetyki):
a.Leki pobudzające głównie receptory α-adrenergiczne
b.Leki pobudzające głównie receptory β-adrenergiczne
c.Leki pobudzające receptory α- i β-adrenergiczne
2.Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, które hamują proces wchłaniania zwrotnego noradrenaliny z synapsy lub uwalniają endogenną noradrenalinę z ziarnistości neuronu
HUMUJĄCE
1.Leki adrenolityczne – blokujące receptory adrenergiczne:
a.Antagoniści receptora α-adrenergicznego (α1 i/lub α2).
b.Antagoniści receptora β-adrenergicznego (β1 lub β1 i β2).
c.Antagoniści nieselektywni, blokujący zarówno receptory α-, jak i β-adrenergiczne.
2.Leki sympatykolityczne – hamujące czynność presynaptycznych struktur w zakończeniach nerwów współczulnych.
Karwedilol
Antagonista receptora B i a1
WSKAZANIE: Niewydolność serca
DZ. N: Zaostrzenie niewydolności serca, niewydolność nerek
PODANIE: p.o
Metyldopa
Prekursor fałszywego neuroprzekaźnika
WSKAZANIE: Nadciśnienie w ciąży
DZ. N: Hipotensja, senność, biegunka, impotencja, reakcje nadwrażliwości
PODANIE: p.o
