#1 Leki opioidowe Flashcards
Mechanizm działania przeciwbólowego opioidów
Działanie przeciwbólowe opioidów polega na hamowaniu przewodzenia aferentnego na obwodzie
Ośrodkowo poprzez działanie na zstępujące włókna nerwowe prowadzą do zahamowania wstępującej transmisji bólu.
Opioidy działają w wielu miejscach w mózgu, rdzeniu kręgowym i w tkankach obwodowych,
na zakończeniach obwodowych włókien C.
Opiaty
Opiaty- naturalnie występujące alkaloidy roślinne wchodzące w skład opium należą do nich Alkaloidy fenantrenowe (np. kodeina i morfina) oraz izochinolowe (np. papaweryna)
Opioidy
Opioidy- wszystkie substancje wykazujące powinowactwo do receptorów opioidowych
- endogenne- endorfiny, enkefaliny i dynorfiny
- syntetyczne- heroina, oksykodon
- półsyntetyczne- petydyna, fentanyl, metadon, difenoksylat, loperamid
Receptory opioidowe
Związane są z białkami G
Wyróżniamy 3 typy:
- Mi- analgezja, depresja ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit, euforia, sedacja, uzależnienie
- Delta- dysforia, mioza (zwężenie źrenicy) oraz sedacja, depresja ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit, analgezja rdzeniowa
- Kappa- analgezja, dysforia oraz halucynacje
Większość opioidowych leków przeciwbólowych działa głównie na receptory Mi. Znajdują sie one w wielu strukturach mózgu, rdzeniu kręgowym oraz w tkankach obwodowych
Efekt czynnościowy związany z receptorami MI
Analgezja,
Depresja ośrodka oddechowego,
Hamowanie perystaltyki jelit,
Euforia,
Sedacja,
Uzależnienie
Efekt czynnościowy związany z receptorami DELTA
Depresja ośrodka oddechowego
Hamowanie perystaltyki jelit
Mioza
Sedacja
Analgezja rdzeniowa
Efekt czynnościowy związany z receptorami KAPPA
Analgezja rdzeniowa
Katatonia
Dysforia
Halucynacje
Działanie ośrodkowe opioidów
- Sedacja
- Analgezjia
- Anksjoliza
- Euforia/dysforia
- Depresja oddechowa
- Działanie przeciwkaszlowe
- Sztywność mięśni
- Wymioty/działanie przeciwwymiotne
- Zwężenie źrenic
- Zatrzymanie moczu
Działanie obwodowe opioidów
- Analgetyczne
- Skurcz większości mięśni gładkich
- Zmniejszają napięcia m. gładkich naczyń krwionośnych-> spadek ciśnienia krwi
- Nasilenie uwalniania histaminy
Typy oddziaływań receptorowych
Czysty agonista- ma powinowactwo do receptorów opioidowych (zwłaszcza do receptorów μ)
i je pobudza (np. morfina, oksykodon, petydyna)
Czysty antagonista- ma powinowactwo do receptora opioidowego, ale go nie pobudza (nie wykazuje aktywności wewnętrznej); blokuje dostęp innych ligandów do tego receptora np. nalokson i naltrekson
Częściowy agonista-ma powinowactwo do receptora opioidowego, ale działanie pobudzające na ten receptor jest słabe, za to blokowany jest dostęp do silniej działających endogennych czystych agonistów
Agonisto-antagonista- wywiera efekt agonistyczny na jeden podtyp receptora, a wobec innego jest antagonistyczny np. nalorfina i pentazocyna
Wskazania do stosowania opioidów
- Silny ból
- Leczenie odwykowe pacjentów uzależnionych
- Leczenie biegunek (loperamid)
- Jako leki przeciwkaszlowe (dekstrometorfan)
- Leczenie obrzęku płuc – morfina
- W zawale serca ze względu na działanie psychosedatywne i przeciwbólowe
Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania opioidów
- Ostra niewydolność oddechowa lub napad astmy -
- Podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i urazy głowy
- Zatrucie środkami narkotycznymi lub atropiną
- Karmienie piersią
Działania niepożądane opioidów
- zaparcia
- wymioty
- mioza – zwężenie źrenic („szpilkowate źrenice”)
- działanie antydiuretyczne
- kolki żółciowe
- działanie eurofyzujące
- depresja oddechowa
- obniżone ciśnienie krwi
Zaparcia i zwężenie źrenic to objawy wobec których tolerancja nie rozwija się i ich nasilenie pozostaje niezmienne
Drabina analgetyczna WHO
I stopień- nieopioidowe leki przeciwbólowe (ból słaby 1-4 wg NRS)
II stopień- słabe opioidy (ból umiarkowany 4-6 wg NRS), kodeina, tramadol
III stopień- silne opioidy (ból silny >6 wg NRS) morfina, fentanyl
Tolerancja
Zwiększa się w ciągu kilku dnia przewlekłego podawania.
Zależy od ilości zajętych receptorów
