#3 Immunosupresanty

Question 1

Leki immunosupresyjne

Answer 1

• Stosowane w chorobach autoimmunologicznych i przeszczepach, ponieważ pogarszają odpowiedz immunologiczną
• hamują proliferację limfocytów

Podział:
1) Leki hamujące działanie lub wytwarzanie il-2 (np. cyklosporyna, takrolimus)
2) Leki hamujące ekspresję cytokin (np. GKS)
3) Leki hamujące syntezę puryn lub pirymidyn (np. azatiopryna)

Question 2

Cyklosporyna

Answer 2

• hamuje proliferację limfocytów działając na il-2
• wiąże się z cyklofiliną a potem wiążą kalcyneuryne hamując ją co zapobiega aktywacji komórek Th i wytwarzaniu Il-2
• osłabia odpowiedź limfocytów B zależną od limfocytów T
• hamuje indukcję i proliferację limfocytów Tc
• podawana doustnie, dożylnie
• DZ. NIEPOŻĄDANE: nefrotoksyczny, anoreksja, hirsutyzm

Question 3

Takrolimus

Answer 3

• podobne działanie do cyklosporyny, ale silniejsze
• wiążę się z FKBP, a potem wiążą kalcyneuryne hamując ją co zapobiega aktywacji komórek Th i wytwarzaniu Il-2
• podawany doustnie, dożylnie, na skórę
• DZ. NIEPOŻĄDANE: nefrotoksyczność, neurotoksyczność, hiperglikemia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Question 4

Azatiopryna

Answer 4

• działanie cytotoksyczne
• blokuje syntezę puryn, podziały komórek (w tym proliferacje limofcytów)
• Metabolizowany do merkaptopuryny która hamuje syntezę DNA
• DZ. NIEPOŻĄDANE: supresja szpiku kostnego, nudności, wymioty

Question 5

Mykofenolan mofetylu

Answer 5

• zapobiega odrzucaniu przeszczepów
• podawana doustnie
• przekształcana do kw. mykofenolowego, który ogranicza proliferację limfocytów B i T
• hamuje wytwarzanie limfocytów Tc przez hamowanie dehydrogenazy monofosforanu inozyny (enzymu syntezy puryn w komórkach T i B)
• nie podawać z wodorotlenkiem magnezu i glinu, bo zaburzają wchłanianie
• DZ. NIEPOŻĄDANE: zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Question 6

Leflunomid

Answer 6

• przekształcany do metabolitu teriflunomidu, który hamuje syntezę pirymidyn de novo przez hamowanie dehydrogenazy dihydroortowej
• hamuje proliferacje limfocytów T i B oraz wytwarzanie przeciwciał przez limfocyty B
• nasila wytwarzanie cytokin przeciwzapalnych
• DZ. NIEPOŻĄDANE: biegunka, łysienie, niewydolność wątroby, metabolity mogą się kumulować zwiększając ryzyko toksyczności