#11 Antybiotyki cz.2 FLUOROCHINOLONY+ SULFONAMIDY Flashcards
Fluorochinolony leki
2 generacja (2x dziennie)
-Cyprofloksacyna
-Norfloksacyna
-Pefloksacyna
-Ofloksacyna
3 generacja (1x dziennie)
-Lewofloksacyna
-Moksyfloksacyna
-lomelofloksacyna
*miejscowe
-bezyfloksacyna- spojówki
-finafloksacyna - przewod sluchowy zew.
Fluorochinolony mechanizm dzialania i efekty
MECHANIZM
Inhibitory podjednostki A gyrazy (topoizmoerazy II) DNA i topoizomerazy IV
*Gyraza bierze udział w replikacji bakteryjnego DNA
EFEKTY
- Duże ryzyko interakcji z pokarmami
- Efektywność działania zależy od pola pod krzywa - optymalnie podajemy duze dawki z długim t1/2 lub często ale z krótszym t1/2
- Efekt poantybiotykowy - lek kumulowany w tkankach
- Dystrybucja do płuc, nerek, wątroby, kości, prostaty , fagocytach
Flurochinolony spektrum działania
Głównie na płuca/układ moczowy
- Bakterie (-)
- Bakterie (+)
Klinicznie
- najbardziej skuteczne na tlenowe pałeczki gram - oraz enterokoki
OPORNOŚĆ
-mutacja i zmiana struktury gyrazy
-pompa wyrzucająca leki poza organizm bakterii
-NIE podajemy przy MRSA, VRE, Listeria monocytogenes
Fluorochinolony zastosowanie
Norfloksacyna - Zakażenia układu moczowego (ecoli/chlamydia/p.aeruginosa)
Moksyfloksacyna - pneumokoki
Cyprofloksacyna
-ZUM, infekcje plucne (pneumococcus, heamophilus influenzae, mycoplasma, legionella)
-gruzlica (mycobacterium)
-biegunki bakteryjne ( Campylobacter, Salmonella, Shigella)
-biegunka podroznych (E.coli)
Cyprofloksacyna/Moksyfloksacyna/Lewofloksacyna - paciorkowcowe i gronkowcowe zakazenie oka
Inne* rang*
-infekcje ukladu oddechowego przez pseudomonas aeruginosa (ropa blektina) u pacjenow z mukowiscydoza
-Zapalenie ucha zewnetrznego - ropa blekitna (finafloksacyna)
-Przewlekle zapalenie kosci i szpiku - bakterie (-)
-rzeżącka (norfloksacyna, ofloksacyna)
-Zapalenie szyjki macicy (ofloksacyna)
-Waglik
DN fluorochinolony
- Tendopatie , Atropatie, zaburzenia tworzenia tk chrzestnej
- Zaburzenia OUN (antagonisty rec GABA)
- Fototoksyczność - wysypka
- Wydłużenie odstępu QT (moksyfloksacyna)
- Nadkażenia C.difficile
- Zaburzenia żołądkowo jelitowe
Sulfonamidy leki
Sulfacetamid - bakteryjne zapalenie spojówek, miejscowo
Sulfametoksazol - ZUM
Sulfadoksyna - malaria (+ pirymetamina)
Sulfasalazyna - RZS i colitis ulcerosa, Lesniewski Crohn
Sulfonamidy mechanizm/spektrum działania/oporność
MECHANIZM
Analogi PABA wypierające PABA i hamujące syntezę kwasu foliowego potrzebny do syntezy bakteryjnego DNA i RNA
Konkurują o miejsce enzymatyczne syntazy dihydropteroilowej
-Działanie BAKTERIOSTATYCZNE
-interakcje z penicylina prokainowa (pochodna PABA niewluuje działanie sulfonamidów)
SPEKTRUM
Gram (+), (-), pierwotniaki i grzyby
Haemophilus influenzae
Chlamydia trachomatis
Toxoplasma gondii
Pneumocystis carinii (grzyb)
OPORNOŚĆ
-nadprodukcja PABA
-mutacja syntazy dihydrofolianu
-zmniejszona przepuszczalnosc blony bakteri
SULFONAMIDY DN
- Nadwrażliwość (stevensen Johnson, toksyczna nekroliza naskórka, gorączka)
- Zapalenie wątroby , żółtaczka jąder podkorowych mózgu (kernicterus)
- Supresja szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna (zapobiegamy suplementacja kwasu foliowego
- Ostra niewydolność nerek z krystalurią
- Zaburzenia ukł pokarmowego
*Nie stosujemy w 3 trymestrze ciaży i przed porodem
Inhibitory reduktazy dihydrofolianu
Trimetoprim
Iklaprym
Timetroprim
Inhibitor reduktazy dihydrofolianu
Antagonista kwasu foliowego
Hamuje synteza bakteryjnego DNA I RNA
WSKAZANIA
- w polaczeniu z Sulfametoksazolem = kotrymoksazol (nokardioza, toksoplazmoza, Salmoenlla, Shigella, Pneumocystis carinii/jiroveci)
- Samodzielnie - ZUM
ND
-Niedokrwistosc megaloblastyczna
-nudnosci wymioty
-hematologiczne zaburzenia
-wysypki
Kotrymoksazol - mechanizm, spektrum i zastosowania
Sulfametoksazol + timetroprim (5:1)
Inaczej biseptol
Mechanizm
-Blokowanie syntezy kwasu foliowego w 2 roznych etapach - BAKTERIOBÓJCZE
-synergizm
Spektrum i zastosowania
-Zakazenia ukl moczowego - lek 1 rzutu
-Zakazenia ukl pokarmoweg (Salmonella/Shigella)
-Nokardioza
-Toksoplazmoza
-Oportunistyczne zapalenie pluc (Pneumocystis carinii/jirovecii)
Iklaprym
Inhibitor reduktazy dihydrofolianu
Hamuje synteze bakteryjnego DNA I RNA
Silniejzy niz Trimetoprym
Wskazania
-zakazenia skory i tkanki podskornej Gram+
Sulfadiazyna + pirmetamina
Leczenie toksoplazmozy i leiszmaniozy
Bezyfloksacyna i finafloksacyna
Chinolony stosowane wylacznie miejscowo
Bezyfloksacyna - zapalenie spojwek
Finafloksacyna - zapalenie ucha zewnetrznego
