Antipsychotiques Review Course Flashcards
Quels sont les mécanismes d’action permettant aux AP atypiques de préserver leur activité antipsychotique anti-D2 sans générer autant de SEP que les typiques? (4)
Dosage avec 68% de blocage des récepteurs dopaminergiques
Action 5-HT2/D2
Loose binding
Agoniste partiel
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour la quetiapine?
300-800 mg/j
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour la clozapine?
300-900 mg/j
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour la risperidone?
2-8 mg/j
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour l’olanzapine?
10-20 mg/j
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour l’aripiprazole?
10-30 mg/j
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour la ziprasidone?
40-160 mg/j
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour l’asenapine?
10-20 mg/j
(donné en doses BID)
Quelles sont les doses/j antipsychotiques recommandées pour la lurasidone?
40-80 mg/j (ad 160 mg)
De combien de msec est augmenté le QTc avec la ziprasidone?
6 msec
Aucun décès selon étude
Nommez 2 E2e fréquents rapportés avec asénapine sublinguale
Dysgueusie
Hypoesthésie orale
Quelle est la particularité du mode d’administration de l’asénapine?
Éviter apport PO 10 min avant ou après (nourriture et eau)
Quelles sont les doses recommandées de brexpiprazole?
2-4 mg
Dose de début 1 mg
Quelle est la particularité du brexpiprazole concernant son affinité aux monoamines?
Le brexpiprazole est le seul AP avec une forte affinité aux récepteurs des 3 monoamines DA, 5HT et NA
(spécifiquement D2, 5HT1a, 5HT2a, alpha1b et alpha2c)
Où se situe l’activité antagoniste D2 du Brexpiprazole par rapport à l’aripiprazole?
Entre aripiprazole et antagoniste complet (ex: quetiapine, risperidone)
Quel est le mécanisme d’action du brexpiprazole? (5)
Agoniste partiel D2
Avec haute affinité :
5HT2a (antagonisme)
5HT1a (agonisme partiel)
NE alpha1b (antagonisme)
NE alpha 2c (antagonisme)
Quel est l’effet d’une action antagoniste D2 dans la voie mésolimbique (brexpiprazole)?
Efficacité contre sx +
Quel est l’effet d’une action agoniste D2 dans la voie mésocorticale (brexpiprazole)?
Efficacité contre sx négatifs et cognitifs
Quel est l’effet d’un blocage minimal D2 dans la voie nigrostriée (brexpiprazole)?
Diminution SEP
Quel est l’effet d’un blocage minimal D2 dans la voie tubéroinfundibulaire (brexpiprazole)?
Diminution hyperPRL
Quel serait l’effet d’une action antagoniste 5HT2a dans la voie mésocorticale (brexpiprazole)?
Stimule relâche DA mésocorticale -> efficacité potentielle pour sx négatifs et cognitifs
Quel serait l’effet d’une action antagoniste 5HT2a dans la voie nigrostriée (brexpiprazole)?
Stimule relâche DA nigrostriée -> potentielle diminution SEP
Vrai ou faux
L’effet antagoniste 5HT2a aurait un effet favorable sur l’architecture du sommeil
Vrai
Quel serait l’effet d’une action agoniste 5HT1a dans la voie mésocorticale (brexpiprazole)? (3)
Augmentation DA mésocorticale -> potentielle efficacité pour sx négatifs et cognitifs
Potentiel effet anxiolytique
Potentielle diminution SEP
Quel serait l’effet d’une action antagoniste NE alpha2c en préfrontal? (brexpiprazole)
Augmentation DA préfrontal -> potentielle efficacité pour sx négatifs
Quel serait l’effet d’une action antagoniste NE alpha1b dans le striatum? (brexpiprazole)
Lève l’inhibition de relâche DA dans le striatum -> potentielle diminution SEP
Quelle est la conversion d’une dose de 75 mg IM q 4 sem de Sustenna en Trinza?
263 mg IM q 12 sem
3.5 x la dose donc
Quelle est la conversion d’une dose de 100 mg IM q 4 sem de Sustenna en Trinza?
350 mg IM q 12 sem
Quelle est la conversion d’une dose de 150 mg IM q 4 sem de Sustenna en Trinza?
525 mg IM q 12 sem
Vrai ou faux
La clozapine est contre-indiquée en neutropénie ethnique bénigne
Faux
Sécuritaire
Quelles sont les options de Rx adjuvants (autres que AP) en résistance à la clozapine? (6)
Stabilisateurs de l’humeur
Antidépresseurs
ECT et rTMS
Agents glutamatergiques
Suppléments acides gras
Benzo
*Mais aucune option adjuvante n’a de forte évidences scientifiques
*Les plus prometteuses : rTMS faible fréquence, suppléments acides gras et mirtazapine, suivi de (probablement efficaces) lamotrigine et ECT
Nommez 2 Rx à éviter de combiner avec la clozapine
Carbamazepine
Benzo
Vrai ou faux
La diminution de fonctionnement des récepteurs NMDA est proposé comme hypothèse en cause dans la pathophysio de la SCZ
Vrai
*Future cible thérapeutique
Nommez des comorbidités médicales + prévalentes en SCZ que dans la population générale (6)
Tabagisme
Maladie cardiovasculaire
DB
VIH
Hep C
Maladie hépatique
Quelles sont les comorbidités psychiatriques fréquentes en SCZ? (4)
Tb anxieux (social, panique)
Tb d’usage/conso
TSPT
TOC
Vrai ou faux
En général, lorsqu’on simplifie la pharmacotx d’un patient SCZ (polypharmacie à monothérapie), il s’empire
Faux
Selon une étude,
77% demeurés stables/améliorés
23% empirés