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Receptores farmacológicos Flashcards

1
Q

Quais os exemplos de alvos moleculares?

A

Enzimas
Transportadores
Receptores

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Q

O que são os receptores farmacológicos?

A

Macromoléculas proteicas que permitem a comunicação química entre as células a partir de um ligante exógeno ou endógeno

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3
Q

Quais os 4 tipos de receptores farmacológicos?

A
  1. Canais iônicos
  2. Receptores acoplados à proteína G
  3. Receptores relacionado e ligados a quinases
  4. Receptores nucleares
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4
Q

Dos 4 exemplos de receptores farmacológicos, quais deles deles são receptores extracelulares?

A

Canais iônicos
Receptores acoplados à proteína G
Receptores ligados a quinase

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5
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores ionotrópicos?

A

Milissegudos

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6
Q

Exemplos de receptores ionotrópicos?

A

Receptores nicotínicos de ACh, GABAa, NMDA, AMPA, glutamato, catiônicos voltagem dependente (cálcio, sódio, potássio), aniônicos voltagem dependente (cloro).

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7
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores metabotrópicos?

A

Segundos

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8
Q

Exemplos de receptores metabotrópicos?

A

Receptores muscarínico de Ach (alfa e beta), dopamina, serotonina, opioides, purinas, canabinoides.

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9
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores ligados à quinase?

A

Horas

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10
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores nucleares?

A

Horas

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11
Q

Exemplos de receptores ligados à quinase?

A

Receptores de citocinas

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12
Q

Exemplos de receptores nucleares?

A

Receptor de estrogênio

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13
Q

Qual o nome do cientista que inventou o temo “balas mágicas” e falou que o nosso organismo possui receptores?

A

Paul Ehrlich

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14
Q

É correto afirmar que um receptor possui função ativa e inativa?

A

Sim

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15
Q

O que é um agonista parcial?

A

É uma molécula que ao se ligar no receptor não exerce 100% de ação, pois se liga um pouco na fração inativa do receptor.

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16
Q

O que é o agonista inverso?

A

É uma molécula que ao se ligar na fração inativa do receptor, gera um efeito inverso.

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17
Q

O que é um antagonista?

A

É quando uma molécula se liga em um receptor e anula os efeitos do receptor, pois se liga na fração ativa e na fração inativa.

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18
Q

Qual a diferença da especificidade, seletividade e afinidade?

A

Especificidade: os fármacos não são 100% específicos. Os efeitos adversos decorrem dessa ausência de especificidade quando atuam em outros locais.

Seletividade: está mais associado a ligação do receptor.

Afinidade: O fármaco além de se ligar precisa se manter ligado. Um fármaco que permanece ligado possui baixa dissociação (Kd) e isso influencia na potência.

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19
Q

Um fármco que permanece ligado ao receptor por muito tempo possui o Kd (dissociação) alta ou baixa?

A

Baixa.

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20
Q

Qual criou a “Teoria de Ocupação dos Rceptores”?

A

Aldred Clarck

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21
Q

O que fala a “Teoria de Ocupação dos Receptores”?

A

Para haver uma resposta, o fármaco deve interagir com o receptor. Se todos os receptores estiverem ligados, a resposta será máxima.

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22
Q

Muitas moléculas do fármaco ligado ao redor do receptor influencia na resposta?

A

Não necessariamente, o que vai fazer com que haja a resposta é a ligação ao receptor. Quanto mais tempo permanecer ligado mais tempo de resposta.

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23
Q

É correto afirmar que o efeito vai ser máxima se todos os receptores estiverem ligados?

A

Sim

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24
Q

Como fica a curva quando se compara o nível de resposta de um agonista pleno, de um agonista parcial e de um agonista inverso?

A

Um agonista pleno tem um nível de respota alto, um agonista parcial mais ou menos alto e o agonista inverso tem um nível de respota baixo.

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25
O que é a "Teoria de Ariens"?
É uma teoria que explica o porquê de em alguns casos não haver resposta mesmo havendo a ligação. A explicação está no fato de a afinidade de um fármaco ao receptor ser variável. A intensidade da resposta é proporcional a quantidade de receptores ocupados mais também será dependente da atividade intríseca destes, ou seja, depende do estado funcional do receptor.
26
Como funcina um receptor ionotrópico?
Transmitem sinais por meio de alteração do potencial de membrana ou composição iônica da célula.
27
Há etapas bioquímicas intermediárias envolvidas no processo de transdução após ligação de nos receptores ionotrópicos?
Não.
28
Como é a estrutura dos receptores metabotrópicos?
Estrutura hepaelicoidal.
29
Quantas subunidades tem a proteína G?
3 (alfa, beta e gama)
30
Em qual subunidade da proteína G ocorre o local de ligação do GTP?
Alfa
31
Qual a subunidade que é responsável pelo reconhecimento do receptor e do efetor?
Subunidade alfa.
32
Como é a estrutura da proteína G em sua conformação inativa?
A subunidade alfa fica ligada ao GDP ao invés de GTP.
33
Qual a função das subunidades beta e gama da proteína G?
Responsável pela localização do receptor Pela sinalização direta a canais de potássio Inibe o canal de cálcio e ativa receptores de quinases
34
Como o GDP vira GTP?
Quando entra fósforo.
35
Quais os subtipos da proteína G?
Gs, Gi, Gq
36
Como funciona a subunidade Gs?
Ela tua aumentando o AMP cíclico dentro da célula, um segundo mensageiro.
37
Como funciona a subunidade Gi?
Diminui a concentração de AMPc, diminuindo a ação da enzima.
38
Como funciona a subunidade Gq?
Atua sobre o fosfolipase C envolvendo o diecilglicerol e o IP3.
39
Exemplo de receptores acoplados a Gs?
beta 1, 2 e 3 D1 e D5 5HT-4, 5HT-6 e 5HT-7 H2
40
Exemplo de receptores acoplados a Gi?
alfa 2 D2, D3 e D4 5HT-1 H3
41
Exemplo de receptores acoplados a Gq?
Alfa-1 5HT-2 H1
42
Qual o receptor seretoninérgico que é ionotrópico?
5-HT3
43
Exemplo clássico de receptor ligado a quinases.
Tirosina quinase
44
Quantos domínios tem os receptores ligados a quinases?
Possui um único domínio transmembrana. É extracelular.
45
Qual o passo a passo da cascata após ligação de um fármaco que ativa a subunidade Gs da proteína G?
1. Fármaco se liga em um receptor metabotrópico acoplado a uma proteína Gs 2. Entra P+ dentro da célula: GDP em GTP 3. Estimulação de adenilato ciclase 4. Aumento de AMPc (segundo mensageiro) 5. Ativação da proteína PKA 6. Fosforilação de alvos fisiológicos terminais
46
Onde atua a proteína PKA?
Nos canais iônicos.
47
O que é o potencial de ação?
Quando ocorre a modificação abrupta do potencial de repouso.
48
Qual o processo de ocorrência do Potencial de Ação?
Para que ocorra o Potencial de Ação existe um limiar de ação (-55mV) que deve ser superado a partir de um estímulo. Durante desse processo ocorre a entrada de sódio para dentro da célula e saída de potássio (despolarização). Quando o PA é atingido (+40) é gerado a liberação de vários neurotransmissores ocorrendo a repolarização com o final desse PA, pois o sódio começa a sair e o potássio volta a entrar. Com essa queda da voltagem da membrana, ocorre o período refratário, com voltagem negativa (menor que -70mV).
49
O que é hiperpolarização?
Polo negativo e polo positivo
50
O que é despolarização?
Polo positivo aumenta e o negativo diminui.
51
O influxo de quais íons que leva a célula a ficar hiperpolarizada?
Potássio e Cloro.
52
Exemplos de neurotransmissores excitatórios?
NDMA AMPA Glutamato Aspartato
53
Exemplos de neurotransmissores inibitórios?
GABA Glicina
54
Exemplos de aminas?
NE, DA, 5-HT, Ach
55
É correto afirmar que um neurônio libera mais de um neurotransmissor?
Sim
56
Exemplos de neurohormônios.
Oocitocina Vasopressina Catecolaminas Adrenalina
57
Exemplos de neuromoduladores.
Gastrinas Endocanabinoides NO CO
58
Como o SN identifica as sensações por meio de receptores?
Termorreceptores Nociceptores Mecanorreceptores
59
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre midríase ou miose?
Midríase (dilatação da pupila).
60
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre inibição ou ativação da salivação?
Inibição
61
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre relaxamento ou constrição dos brônquios?
Relaxamento para melhorar a captação de O2, o que auxilia na respitação em circunstâncias como luta ou fuga.
62
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre aumento da pressão arterial?
Sim, pois ocorre o aumento dos batimentos cardíacos.
63
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre inibição ou ativação da atividade do estômago e do pâncreas?
Inibição da atividade do estômago e do pâncreas
64
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre aumento ou diminuição da liberação de glicose pelo fígado?
Sim, porque auxilia no aumento da energia.
65
Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre estímulo de produção de adrenalina e noradrenalina?
Sim
66
Por que pacientes com asma utilizam medicamentos que estimulam o sistema simpático?
Porque eles estimulam os bronquíolos.
67
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre midríase ou miose?
Miose
68
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre inibição ou ativação da salivação?
Ativação
69
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre relaxamento ou constrição dos brônquios?
Constrição.
70
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre aumento da pressão arterial?
Diminuição, pois ocorre diminuição dos batimentos cardíacos.
71
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre inibição ou ativação da atividade do estômago e do pâncreas?
Ativação
72
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre aumento ou diminuição da liberação de glicose pelo fígado?
Diminuição
73
Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre contração da bexiga?
Sim
74
Qual a ocasião em que tanto o sistema simpático como o parassimpático atuam juntos se complementando?
Reprodução do aparelho sexual. O sistema parassimpático promove a ereção do aparelho sexual, ao passo que o sistema simpático promove a ejaculação do mesmo.
75
Como são divididos os receptores nicotínicos?
Musculares Ganglionares Centrais
76
Qual o receptor muscarínico está mais presente no estômago?
M1
77
Qual o receptor muscarínico está mais presente no coração?
M2
78
Qual o receptor muscarínico está mais presente nas glândulas?
M3
79
Qual a subunidade da proteína G do receptor M1?
Gq
80
Qual a subunidade da proteína G do receptor M2?
Gi
81
Qual a subunidade da proteína G do receptor M3?
Gq
82
Qual a subunidade da proteína G do receptor M4?
Gi
83
Qual a subunidade da proteína G do receptor M5?
Gq
84
De que forma a aceticolina age no sistema parassimpático?
Liberando cálcio para que possa acontecer a contração e consequentemente o peristaltismo intestinal.
85
Qual a classificação da acetilcolina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Agonista muscarínico
86
Qual a classificação da metacolina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Agonista muscarínico
87
Qual a classificação da carbacol: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Agonista muscarínico
88
Qual a classificação da pilocarpina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Agonista muscarínico
89
Qual a classificação da atropina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
90
Qual a classificação da epinefrina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Agonista adrenérgico
91
Qual a classificação da escopolamina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
92
Qual a classificação da tropicamida: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
93
Qual a classificação da benzatropina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
94
Qual a classificação da oxibutinina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
95
Qual a classificação da darifenacina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
96
Qual a classificação da pirenzepina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
97
Qual a classificação da triexifenidil: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
98
Qual a classificação da ciclopentolato: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Antagonista muscarínico
99
A Darifenacina é utilizada na clínica com que utilidade?
Para o relaxamento da bexiga no tratamento da incontinência urinária.
100
A Tiotrópio é utilizada na clínica com que utilidade?
Broncodilatores na asma e na bronquite
101
A Escopolamina é utilizada na clínica com que utilidade?
Tratamento da hipermotilidade gastrintestina
102
A Pirenzepina é utilizada na clínica com que utilidade?
Tratamento da úlcera péptica
103
A Fisostigmina é utilizada na clínica com que utilidade?
Tratamento das Intoxicações
104
Qual a classificação da Fisostigmina: Agonista muscarínico Antagonista muscarínico Agonista adrenérgico Antagonista adrenérgico
Anticolinesterásico.
105
Qual a classificação do hexametônio?
Bloqueadores ganglionares
106
Qual a classificação do decametônio?
Bloqueadores ganglionares
107
Qual o uso clínico da trimetafana?
Promover hipotensão controlada em alguns procedimentos de emergência que podem ocorrer muita perda de sangue.
108
Qual a classe da tacrina?
Anticolinesterase de ação curta.
109
Qual a classe da donepezila?
Anticolinesterase de ação curta.
110
Qual a classe do edofrônio?
Anticolinesterase de ação curta.
111
Qual a classe do neostigmina?
Anticolinesterase de ação média
112
Qual a classe do fisostigmina?
Anticolinesterase de ação média
113
Qual a classe do ecotiopato?
É um anticolinesterásico de ação longa de ação irreversível.
114
Qual a classe do malation?
É um anticolinesterásico de ação longa de ação irreversível.
115
Qual o nome do medicamento muito utilizado para reativar a colinesterase?
Pralidoxima.
116
Qual o mecanismo de ação da pralidoxima?
Se liga no sítuo esterásico da enzima, que não é o sítio ativo, e esse grupamento atrai o radical fosfato, liberando a enzima para funcionamento.
117
Qual o uso clínico da Donepezila?
Doença de Alzheimer
118
Qual o uso clínico da Ecotiopato?
Glaucoma.
119
A Pralidozima atua no cérebro?
Não
120
Quais os receptores que a noraepinefrina atua?
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1
121
Quais os receptores que a epinefrina atua?
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2
122
Quais os receptores que a feniledrina atua?
Alfa 1
123
Quais os receptores que a clonidina atua?
Alfa 2
124
Qual o uso clínico da fenoxibenzamina?
Feocromocitoma

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