Receptores farmacológicos Flashcards

1
Q

Quais os exemplos de alvos moleculares?

A

Enzimas
Transportadores
Receptores

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2
Q

O que são os receptores farmacológicos?

A

Macromoléculas proteicas que permitem a comunicação química entre as células a partir de um ligante exógeno ou endógeno

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3
Q

Quais os 4 tipos de receptores farmacológicos?

A
  1. Canais iônicos
  2. Receptores acoplados à proteína G
  3. Receptores relacionado e ligados a quinases
  4. Receptores nucleares
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4
Q

Dos 4 exemplos de receptores farmacológicos, quais deles deles são receptores extracelulares?

A

Canais iônicos
Receptores acoplados à proteína G
Receptores ligados a quinase

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5
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores ionotrópicos?

A

Milissegudos

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6
Q

Exemplos de receptores ionotrópicos?

A

Receptores nicotínicos de ACh, GABAa, NMDA, AMPA, glutamato, catiônicos voltagem dependente (cálcio, sódio, potássio), aniônicos voltagem dependente (cloro).

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7
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores metabotrópicos?

A

Segundos

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8
Q

Exemplos de receptores metabotrópicos?

A

Receptores muscarínico de Ach (alfa e beta), dopamina, serotonina, opioides, purinas, canabinoides.

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9
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores ligados à quinase?

A

Horas

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10
Q

Qual a escala de tempo para ação após a ligação aos receptores nucleares?

A

Horas

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11
Q

Exemplos de receptores ligados à quinase?

A

Receptores de citocinas

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12
Q

Exemplos de receptores nucleares?

A

Receptor de estrogênio

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13
Q

Qual o nome do cientista que inventou o temo “balas mágicas” e falou que o nosso organismo possui receptores?

A

Paul Ehrlich

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14
Q

É correto afirmar que um receptor possui função ativa e inativa?

A

Sim

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15
Q

O que é um agonista parcial?

A

É uma molécula que ao se ligar no receptor não exerce 100% de ação, pois se liga um pouco na fração inativa do receptor.

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16
Q

O que é o agonista inverso?

A

É uma molécula que ao se ligar na fração inativa do receptor, gera um efeito inverso.

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17
Q

O que é um antagonista?

A

É quando uma molécula se liga em um receptor e anula os efeitos do receptor, pois se liga na fração ativa e na fração inativa.

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18
Q

Qual a diferença da especificidade, seletividade e afinidade?

A

Especificidade: os fármacos não são 100% específicos. Os efeitos adversos decorrem dessa ausência de especificidade quando atuam em outros locais.

Seletividade: está mais associado a ligação do receptor.

Afinidade: O fármaco além de se ligar precisa se manter ligado. Um fármaco que permanece ligado possui baixa dissociação (Kd) e isso influencia na potência.

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19
Q

Um fármco que permanece ligado ao receptor por muito tempo possui o Kd (dissociação) alta ou baixa?

A

Baixa.

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20
Q

Qual criou a “Teoria de Ocupação dos Rceptores”?

A

Aldred Clarck

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21
Q

O que fala a “Teoria de Ocupação dos Receptores”?

A

Para haver uma resposta, o fármaco deve interagir com o receptor. Se todos os receptores estiverem ligados, a resposta será máxima.

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22
Q

Muitas moléculas do fármaco ligado ao redor do receptor influencia na resposta?

A

Não necessariamente, o que vai fazer com que haja a resposta é a ligação ao receptor. Quanto mais tempo permanecer ligado mais tempo de resposta.

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23
Q

É correto afirmar que o efeito vai ser máxima se todos os receptores estiverem ligados?

A

Sim

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24
Q

Como fica a curva quando se compara o nível de resposta de um agonista pleno, de um agonista parcial e de um agonista inverso?

A

Um agonista pleno tem um nível de respota alto, um agonista parcial mais ou menos alto e o agonista inverso tem um nível de respota baixo.

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25
Q

O que é a “Teoria de Ariens”?

A

É uma teoria que explica o porquê de em alguns casos não haver resposta mesmo havendo a ligação. A explicação está no fato de a afinidade de um fármaco ao receptor ser variável. A intensidade da resposta é proporcional a quantidade de receptores ocupados mais também será dependente da atividade intríseca destes, ou seja, depende do estado funcional do receptor.

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26
Q

Como funcina um receptor ionotrópico?

A

Transmitem sinais por meio de alteração do potencial de membrana ou composição iônica da célula.

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27
Q

Há etapas bioquímicas intermediárias envolvidas no processo de transdução após ligação de nos receptores ionotrópicos?

A

Não.

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28
Q

Como é a estrutura dos receptores metabotrópicos?

A

Estrutura hepaelicoidal.

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29
Q

Quantas subunidades tem a proteína G?

A

3 (alfa, beta e gama)

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30
Q

Em qual subunidade da proteína G ocorre o local de ligação do GTP?

A

Alfa

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31
Q

Qual a subunidade que é responsável pelo reconhecimento do receptor e do efetor?

A

Subunidade alfa.

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32
Q

Como é a estrutura da proteína G em sua conformação inativa?

A

A subunidade alfa fica ligada ao GDP ao invés de GTP.

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33
Q

Qual a função das subunidades beta e gama da proteína G?

A

Responsável pela localização do receptor

Pela sinalização direta a canais de potássio

Inibe o canal de cálcio e ativa receptores de quinases

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34
Q

Como o GDP vira GTP?

A

Quando entra fósforo.

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35
Q

Quais os subtipos da proteína G?

A

Gs, Gi, Gq

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36
Q

Como funciona a subunidade Gs?

A

Ela tua aumentando o AMP cíclico dentro da célula, um segundo mensageiro.

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37
Q

Como funciona a subunidade Gi?

A

Diminui a concentração de AMPc, diminuindo a ação da enzima.

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38
Q

Como funciona a subunidade Gq?

A

Atua sobre o fosfolipase C envolvendo o diecilglicerol e o IP3.

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39
Q

Exemplo de receptores acoplados a Gs?

A

beta 1, 2 e 3
D1 e D5
5HT-4, 5HT-6 e 5HT-7
H2

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40
Q

Exemplo de receptores acoplados a Gi?

A

alfa 2
D2, D3 e D4
5HT-1
H3

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41
Q

Exemplo de receptores acoplados a Gq?

A

Alfa-1
5HT-2
H1

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42
Q

Qual o receptor seretoninérgico que é ionotrópico?

A

5-HT3

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43
Q

Exemplo clássico de receptor ligado a quinases.

A

Tirosina quinase

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44
Q

Quantos domínios tem os receptores ligados a quinases?

A

Possui um único domínio transmembrana. É extracelular.

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45
Q

Qual o passo a passo da cascata após ligação de um fármaco que ativa a subunidade Gs da proteína G?

A
  1. Fármaco se liga em um receptor metabotrópico acoplado a uma proteína Gs
  2. Entra P+ dentro da célula: GDP em GTP
  3. Estimulação de adenilato ciclase
  4. Aumento
    de AMPc (segundo mensageiro)
  5. Ativação da proteína PKA
  6. Fosforilação de alvos fisiológicos terminais
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46
Q

Onde atua a proteína PKA?

A

Nos canais iônicos.

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47
Q

O que é o potencial de ação?

A

Quando ocorre a modificação abrupta do potencial de repouso.

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48
Q

Qual o processo de ocorrência do Potencial de Ação?

A

Para que ocorra o Potencial de Ação existe um limiar de ação (-55mV) que deve ser superado a partir de um estímulo. Durante desse processo ocorre a entrada de sódio para dentro da célula e saída de potássio (despolarização). Quando o PA é atingido (+40) é gerado a liberação de vários neurotransmissores ocorrendo a repolarização com o final desse PA, pois o sódio começa a sair e o potássio volta a entrar. Com essa queda da voltagem da membrana, ocorre o período refratário, com voltagem negativa (menor que -70mV).

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49
Q

O que é hiperpolarização?

A

Polo negativo e polo positivo

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50
Q

O que é despolarização?

A

Polo positivo aumenta e o negativo diminui.

51
Q

O influxo de quais íons que leva a célula a ficar hiperpolarizada?

A

Potássio e Cloro.

52
Q

Exemplos de neurotransmissores excitatórios?

A

NDMA
AMPA
Glutamato
Aspartato

53
Q

Exemplos de neurotransmissores inibitórios?

A

GABA
Glicina

54
Q

Exemplos de aminas?

A

NE, DA, 5-HT, Ach

55
Q

É correto afirmar que um neurônio libera mais de um neurotransmissor?

A

Sim

56
Q

Exemplos de neurohormônios.

A

Oocitocina
Vasopressina
Catecolaminas
Adrenalina

57
Q

Exemplos de neuromoduladores.

A

Gastrinas
Endocanabinoides
NO
CO

58
Q

Como o SN identifica as sensações por meio de receptores?

A

Termorreceptores
Nociceptores
Mecanorreceptores

59
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre midríase ou miose?

A

Midríase (dilatação da pupila).

60
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre inibição ou ativação da salivação?

A

Inibição

61
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre relaxamento ou constrição dos brônquios?

A

Relaxamento para melhorar a captação de O2, o que auxilia na respitação em circunstâncias como luta ou fuga.

62
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre aumento da pressão arterial?

A

Sim, pois ocorre o aumento dos batimentos cardíacos.

63
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre inibição ou ativação da atividade do estômago e do pâncreas?

A

Inibição da atividade do estômago e do pâncreas

64
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre aumento ou diminuição da liberação de glicose pelo fígado?

A

Sim, porque auxilia no aumento da energia.

65
Q

Com a ativação do sistema nervoso simpático ocorre estímulo de produção de adrenalina e noradrenalina?

A

Sim

66
Q

Por que pacientes com asma utilizam medicamentos que estimulam o sistema simpático?

A

Porque eles estimulam os bronquíolos.

67
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre midríase ou miose?

A

Miose

68
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre inibição ou ativação da salivação?

A

Ativação

69
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre relaxamento ou constrição dos brônquios?

A

Constrição.

70
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre aumento da pressão arterial?

A

Diminuição, pois ocorre diminuição dos batimentos cardíacos.

71
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre inibição ou ativação da atividade do estômago e do pâncreas?

A

Ativação

72
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre aumento ou diminuição da liberação de glicose pelo fígado?

A

Diminuição

73
Q

Com a ativação do sistema nervoso parassimpático ocorre contração da bexiga?

A

Sim

74
Q

Qual a ocasião em que tanto o sistema simpático como o parassimpático atuam juntos se complementando?

A

Reprodução do aparelho sexual. O sistema parassimpático promove a ereção
do aparelho sexual, ao passo que o sistema simpático promove a ejaculação do mesmo.

75
Q

Como são divididos os receptores nicotínicos?

A

Musculares
Ganglionares
Centrais

76
Q

Qual o receptor muscarínico está mais presente no estômago?

A

M1

77
Q

Qual o receptor muscarínico está mais presente no coração?

A

M2

78
Q

Qual o receptor muscarínico está mais presente nas glândulas?

A

M3

79
Q

Qual a subunidade da proteína G do receptor M1?

A

Gq

80
Q

Qual a subunidade da proteína G do receptor M2?

A

Gi

81
Q

Qual a subunidade da proteína G do receptor M3?

A

Gq

82
Q

Qual a subunidade da proteína G do receptor M4?

A

Gi

83
Q

Qual a subunidade da proteína G do receptor M5?

A

Gq

84
Q

De que forma a aceticolina age no sistema parassimpático?

A

Liberando cálcio para que possa acontecer a contração e consequentemente o peristaltismo intestinal.

85
Q

Qual a classificação da acetilcolina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Agonista muscarínico

86
Q

Qual a classificação da metacolina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Agonista muscarínico

87
Q

Qual a classificação da carbacol:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Agonista muscarínico

88
Q

Qual a classificação da pilocarpina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Agonista muscarínico

89
Q

Qual a classificação da atropina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

90
Q

Qual a classificação da epinefrina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Agonista adrenérgico

91
Q

Qual a classificação da escopolamina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

92
Q

Qual a classificação da tropicamida:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

93
Q

Qual a classificação da benzatropina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

94
Q

Qual a classificação da oxibutinina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

95
Q

Qual a classificação da darifenacina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

96
Q

Qual a classificação da pirenzepina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

97
Q

Qual a classificação da triexifenidil:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

98
Q

Qual a classificação da ciclopentolato:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Antagonista muscarínico

99
Q

A Darifenacina é utilizada na clínica com que utilidade?

A

Para o relaxamento da bexiga no tratamento da incontinência urinária.

100
Q

A Tiotrópio é utilizada na clínica com que utilidade?

A

Broncodilatores na asma e na bronquite

101
Q

A Escopolamina é utilizada na clínica com que utilidade?

A

Tratamento da hipermotilidade gastrintestina

102
Q

A Pirenzepina é utilizada na clínica com que utilidade?

A

Tratamento da úlcera péptica

103
Q

A Fisostigmina é utilizada na clínica com que utilidade?

A

Tratamento das Intoxicações

104
Q

Qual a classificação da Fisostigmina:
Agonista muscarínico
Antagonista muscarínico
Agonista adrenérgico
Antagonista adrenérgico

A

Anticolinesterásico.

105
Q

Qual a classificação do hexametônio?

A

Bloqueadores ganglionares

106
Q

Qual a classificação do decametônio?

A

Bloqueadores ganglionares

107
Q

Qual o uso clínico da trimetafana?

A

Promover hipotensão controlada em alguns procedimentos de emergência que podem ocorrer muita perda de sangue.

108
Q

Qual a classe da tacrina?

A

Anticolinesterase de ação curta.

109
Q

Qual a classe da donepezila?

A

Anticolinesterase de ação curta.

110
Q

Qual a classe do edofrônio?

A

Anticolinesterase de ação curta.

111
Q

Qual a classe do neostigmina?

A

Anticolinesterase de ação média

112
Q

Qual a classe do fisostigmina?

A

Anticolinesterase de ação média

113
Q

Qual a classe do ecotiopato?

A

É um anticolinesterásico de ação longa de ação irreversível.

114
Q

Qual a classe do malation?

A

É um anticolinesterásico de ação longa de ação irreversível.

115
Q

Qual o nome do medicamento muito utilizado para reativar a colinesterase?

A

Pralidoxima.

116
Q

Qual o mecanismo de ação da pralidoxima?

A

Se liga no sítuo esterásico da enzima, que não é o sítio ativo, e esse grupamento atrai o radical fosfato, liberando a enzima para funcionamento.

117
Q

Qual o uso clínico da Donepezila?

A

Doença de Alzheimer

118
Q

Qual o uso clínico da Ecotiopato?

A

Glaucoma.

119
Q

A Pralidozima atua no cérebro?

A

Não

120
Q

Quais os receptores que a noraepinefrina atua?

A

Alfa 1
Alfa 2
Beta 1

121
Q

Quais os receptores que a epinefrina atua?

A

Alfa 1
Alfa 2
Beta 1
Beta 2

122
Q

Quais os receptores que a feniledrina atua?

A

Alfa 1

123
Q

Quais os receptores que a clonidina atua?

A

Alfa 2

124
Q

Qual o uso clínico da fenoxibenzamina?

A

Feocromocitoma