Farmacocinética Flashcards
1
Q
Quais as desvantagens da administração por via enteral?
A
Metabolismo de primeira passagem
2
Q
Quais as desvantagens da administração por via parenteral?
A
Infecção
Dor
3
Q
Qual o parâmetro utilizado para avaliar a absorção de um fármaco?
A
Biodisponibilidade
Taxa constante de absorção
4
Q
Qual o parâmetro utilizado para avaliar a distribuição de um fármaco?
A
Volume de distribuição aparente
Fração livre
5
Q
Qual os parâmetros utilizados para avaliar a eliminação de um fármaco?
A
Taxa de eliminação
Clearance
Depuração renal
Depuração metabólica
Fração excretada inalterada
Taxa constante de eliminação
Meia-vida biológica
6
Q
Do que é necessário para que o fármaco esteja em sua fração ativa?
A
O fármaco precisa estar ionizado.
7
Q
Um processo inflamatório grave pode afetar a absorção dos medicamentos?
A
Sim, pode diminuir a taxa de absorção.
8
Q
Qual a diferença entre a administração bucal e a administração sublingual?
A
Bucal: fármaco colocado entre a gengiva e a bochecha
Sublingual: sob a língua
9
Q
Um fármaco é melhor absorvido no estômago ou no intestino? Por quê?
A
No intestino, porque possuem uma área de superfície de contato maior em comparação com a superfície epitelial do estômago. Além disso possui membranas mais permeáveis.
10
Q
Qual o pH no lúmen do duodeno?
A
4 a 5, mas se torna progressivamente mais alcalino, aproximando-se a 8 na porção mais distal do íleo
11
Q
Qual o pH da boca e esôfago?
A
pH neutro
12
Q
Qual o pH do intestino grosso?
A
pH neutro
13
Q
A administração por via subcutânea é indicado para que tipo de fármaco?
A
Medicamentos com início lento e a base de óleo.
14
Q
A administração por via intramuscular é indicado para que tipo de fármaco?
A
Medicamentos com início intermediário e a base de óleo.
15
Q
A administração por via intravenosa é indicado para que tipo de fármaco?
A
Medicamentos de início rápido ou com liberação controlada.
16
Q
Fale uma desvantagem da via subcutânea?
A
O início é lento e precisa ser administrado pequenos volumes.
17
Q
Fale uma desvantagem da via intravenosa?
A
Errando a dose, não é possível reverter.
18
Q
Fale uma desvantagem da via intramuscular?
A
Pode provocar hemorragia intramuscular, pode provocar dor e também pode afetar os exames laboratoriais, como a creatinocinase.
19
Q
Qual a vantagem da via intratecal?
A
Evita a barreira hematoencefálica.
20
Q
Qual a desvantagem da via intratecal?
A
Pode provocar infecção, necessidade de profissional altamente experiente.
21
Q
Qual o objetivo das formas de liberação controlada?
A
São projetadas para reduzir a frequência da dose de
fármacos com meia-vida curta de eliminação e duração de efeitos
22
Q
De que forma as formas de liberação controlada reduzem a frequência da dose?
A
Pelo revestimento de partículas do fármaco com cera ou outro material insolúvel em água, pela incrustação em uma matriz que a libere lentamente durante trânsito pelo trato GI ou pelo fato de tornar o fármaco mais complexado com resinas de troca iônica.
23
Q
Onde ocorre a maior parte da absorção das formas de liberação controlada?
A
No intestino grosso.
24
Q
Qual o propelente utilizado nos dispositivos inaladores pressurizados?
A
Hidrofluoroalcano (HFA)
25
Liberação de um princípio ativo a partir de uma forma farmacêutica ou de um sistema de liberação durante um período prolongado
Liberação prolongada ou controlada?
Liberação prolongada
26
Sistema no qual a velocidade de liberação do princípio ativo
é controlada com maior precisão em comparação com um produto de liberação prolongada.
Liberação prolongada ou controlada?
Liberação controlada
27
É correto afirmar que na administração intravenosa não hpa efeito de primeira passagem?
Sim
28
Por que os fármacos administrados por via intravenosa não possuem efeito de primeira passagem?
Porque não passam pelo intestino e consequentemente pela circulação portal até o fígado.
29
Como costuma ser avaliada aa biodisponibilidade?
A biodisponibilidade costuma ser avaliada determinando-se a área sob a curva
30
O que é uma área sob a curva?
Relação representativa entre concentração plasmática e tempo após uma dose oral única de um fármaco hipotético
31
Os produtos dos fármacos podem ser considerados bioequivalentes quanto à extensão e velocidade de absorção?
Quando as suas curvas de concentração plasmática forem essencialmente superimpostas.
32
Em um gráfico de concentração x tempo, o que significa a subida de uma curva?
Absorção
33
Em um gráfico de concentração x tempo, o que significa a decida de uma curva?
Metabolização/ degradação/excreção
34
Um fármaco com alta ligação tecidual possui muito ou pouco do fármaco na circulação?
Muito pouco.
35
Um fármaco com alta ligação tecidual possui alta ou baixa concentração plasmática?
Baixa.
36
Um fármaco com alta ligação tecidual possui alto ou baixo volume de distribuição?
Alto
37
Fármacos que permanecem na circulação tendem a ter baixo ou alto volume de distribuição?
Baixo
38
Qual a classe de fármacos que em uma alta afinidade por tecidos adiposos?
Anestésicos.
39
É correto afirmar que o grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às
proteínas plasmáticas e aos tecidos?
Sim
40
Quais as proteínas plasmáticas mais relacionadas aos fármacos?
Albumina
Alfa-1 -glicoproteína ácida
Lipoproteínas
41
Em geral, os fármacos __________ ligam-se mais extensivamente à albumina, e os fármacos _________ ligam-se de forma mais ampla à alfa-1-glicoproteína ácida, às lipoproteínas
ou a ambas
ácidos
básicos
42
Apenas o fármaco em que condição estará disponível para difusão passiva?
Na forma livre.
43
O tempo de equilíbrio de um fármaco com alta lipofilicidade é longo ou curto? Por quê?
Curto, porque a ficam acumulados no tecido adiposo diminuindo a perfusão do fármaco para o sangue.
44
O acúmulo de fármacos nos tecidos ou compartimentos corporais pode prolongar ou diminuir a sua ação?
Prolongar
45
Fármacos com que características possuem uma facilidade maior atravessar a BHE?
Fármacos altamente lipofílicos.
46
Qual a constituição da BHE?
Endotélio dos capilares encefálicos e bainha astrocítica.
47
Qual a via de administração que permite transpor a barreira hematoencefálica?
Intratecal.
48
Quais fármacos são geralmente administrados por via intratecal?
ATM para meningite infecciosa e QT para alguns tipos de câncer.
49
Quais as reações mais associadas com a fase I da biotransformação?
Oxidação
Redução
Hidrólise
50
Quais as reações mais associadas com a fase II da biotransformação?
Reações de conjugação com ácido glicorônico ou sulfato ou glicina.
51
A fase I ou a fase II que possui reação sintética?
Fase II
52
Qual a fase que deixa o fármaco mais polar?
Fase II
53
Qual o sistema de eliminação do fármaco que é saturável o de primeira ordem ou de ordem zero?
Ordem zero
54
Qual o sistema de eliminação do fármaco que não é saturável o de primeira ordem ou de ordem zero?
Primeira ordem
55
A cinética de ordem zero é linear ou não linear?
Não linear
56
A meia-vida de uma cinética de primeira ordem é fixa ou variável?
Fixa
57
A meia-vida de uma cinética de ordem zero é fixa ou variável?
Variável, pois o sistema está saturado.
58
Qual a cinética que possui uma velocidade de eliminação constante/fixa?
Ordem zero
59
É correto afirmar que é possível prever as alterações do platô com drogas que apresentam
cinética de primeira ordem, mas não com aquelas com ordem zero?
Sim, pois o sistema não é saturável no de primeira ordem.
60
Exemplos de medicamentos de ordem zero
Fenitoína
Teofilina
Valproato
Ciclosporina
Etanercept
61
Exemplo de analgésicos que necessitam da redução de 50% da dose em pacientes com cirrose moderada?
Morfina
Meperidina
62
Exemplo de medicamentos que agem no sistema cardiovascular que necessitam da redução de 50% da dose em pacientes com cirrose moderada?
Propafenona
Verapamil
Nifedipino
Losartana
63
O envelhecimento aumenta ou diminui a meia-vida? Por quê?
Diminui, pois pessoas idosas possuem diminuição da massa muscular, diminuindo a distribuição do medicamento.
64
A obesidade aumenta ou diminui a meia-vida? Por quê?
Aumenta, porque existe uma aumento da massa adiposa, levando ao aumento da distribuição do fármaco.
65
A indução do citocromo P450 aumenta ou diminui a meia-vida? Por quê?
Diminui, porque está ocorrendo aumento do metabolismo.
66
A inibição do citocromo P450 aumenta ou diminui a meia-vida? Por quê?
Aumenta, porque está diminuindo a meia vida.
67
A insuficiência cardíaca aumenta ou diminui o tempo de meia-vida? Por quê?
Aumenta, pela diminuição da depuração do fármaco.
68
A insuficiência hepática aumenta ou diminui o tempo de meia-vida? Por quê?
Aumenta, porque diminui a depuração do fármaco
69
A insuficiência renal aumenta ou diminui o tempo de meia-vida? Por quê?
Aumenta, porque diminui a depuração do fármaco.
70
O citocromo P-450 é responsável por realizar qual tipo principal de reação?
A reação de fase I -> oxidação.
71
A acidificação da urina aumenta ou diminui a excreção de fármaco ácidos fracos?
Diminui
72
A acidificação da urina aumenta ou diminui a reabsorção de fármaco ácidos fracos?
Aumenta
73
A acidificação da urina aumenta ou diminui a reabsorção de fármaco bases fracas?
Diminui
74
Quais as características dos fármacos que são excretados na bile?
Possuem alto peso molecular (maior que 300g/mol)
75
Exemplos de casos que podem afetar a absorção?
* Secreção ácida do estômago
* Formação de sais biliares
* Tempo de esvaziamento gástrico
* Motilidade intestinal
* Extensão e superfície de absorção efetiva intestinal
* Flora microbiana
76
A injeção endovenosa é a via mais rápida e mais precisa para administrar um fármaco, sendo que nela ocorrem absorção e distribuição.
Certo ou errado?
Errado, não ocorre absorção.
77
Mediada por transportadores e sem demandar energia, a pinocitose ocorre principalmente substâncias endógenas, que tenham baixa velocidade de difusão facilitada.
Certo ou errado?
Errado, o transporte é passivo.
78
A biodisponibilidade de um fármaco é integral quando este é administrado via intravenosa, oral e por inalação.
Certo ou errado?
Errado, somente para IV dentre as opções.
79
As drogas ácidas são crescentemente ionizadas com o aumento do pH em locais básicos, enquanto as drogas básicas tornam-se crescentemente ionizadas com a diminuição do pH, em locais ácidos.
Certo ou errado?
Certo
80
O complexo do citocromo P-450 contém as principais enzimas da biotransformação.
Certo ou errado?
Certo
81
Os produtos da biotransformação em geral são menos reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes, possuem ação farmacológica maior do que o fármaco original.
Certo ou errado?
Errado, geralmente são MAIS reativos.
82
Nas reações de fase I, ocorre a ligação de um radical ao fármaco, através de uma ligação covalente.
Certo ou errado?
Errado, a inserção de radical ocorre na fase II.
83
Nas reações de fase II, ocorre a exposição de um radical do fármaco, com o objetivo de que ele se torne mais lipossolúvel, para mais facilmente ser eliminado
Certo ou errado?
Errado, o objetivo é que ele se torne mais hidrossolúvel.
84
O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns fármacos que são metabolizados no fígado.
Certo ou errado?
Certo
85
No metabolismo de fármacos, as reações de fase 2:
a. são reações catabólicas que envolvem processos de oxidação, redução ou hidrólise do fármaco.
b. geram produtos que são, via de regra, quimicamente mais reativos, tóxicos e carcinogênicos que o fármaco original.
c. utilizam o sistema citocromo P450 para oxidar os fármacos, adicionando átomos de oxigênio para formar um grupamento hidroxila.
d. ocorrem sempre nos rins, onde os fármacos recebem grupos conjugados que os tornam mais lipofílicos e, a partir daí, são excretados pela urina.
e. envolvem reações de conjugação dos fármacos com grupos glicuronil, sulfato, metil ou acetil que ocorrem principalmente no fígado.
LETRA E
86
Assinale a alternativa correta a respeito da ab- sorção segundo Rang e Dale (2011).
a. É definida como a passagem de um fármaco do seu local de administração para o plasma. Ela é importante para todas as vias de administração, sem nenhuma exceção.
b. Na administração oral toda a absorção ocorre até que o fármaco chegue ao intestino delgado.
c. É definida como a passagem de um fármaco do seu local de administração para o plasma. Ela é importante para todas as vias de administração, exceto a intravenosa.
d. Na administração oral toda a absorção ocorre até que o fármaco chegue ao intestino grosso.
e. A injeção intravenosa não é considerada confiável para a administração de fármacos, pois a absorção demora excessivamente.
LETRA C
87
Na distribuição de um fármaco, o determinante mais importante do fracionamento entre o sangue e os
tecidos e que limita a concentração de fármaco livre é:
a. a ligação às proteínas plasmáticas
b. o gradiente de pH transmembranar
c. a lipossolubilidade do fármaco
d. o pKa do fármaco
LETRA A
88
A depuração (ou clearance) total de um fármaco é um parâmetro farmacocinético fundamental, que é definida:
a. como volume de plasma do qual metade das moléculas do fármaco precisaria ser removida por unidade de tempo para alcançar a taxa global de eliminação do fármaco do organismo.
b. como volume do plasma que contém a quantidade total do fármaco que foi removido do organismo por todas as vias em uma dada unidade de tempo.
c. como a concentração urinária do fármaco multiplicada pela taxa de fluxo urinário, dividida pela concentração plasmática do fármaco.
d. para um único indivíduo, pela medida da concentração plasmática do fármaco dividida pela taxa de fluxo urinário, em uma dada unidade de tempo. e. para fármacos com modelo cinético de compartimento único, como o tempo decorrido para que a concentração do fármaco no plasma seja reduzida em 50%.
LETRA B
89
O ácido acetilsalicílico, que tem Pka = 3,7, é rapidamente absorvido no estômago por ser
a. um ácido fraco.
b. um ácido forte.
c. muito lipossolúvel.
d. muito ionizável.
e. transportado por proteínas do suco gástrico.
a. um ácido fraco.
90
As diferentes vias de administração exigem o reconhecimento de suas particularidades em relação aos medicamentos administrados e aos procedimentos exigidos. Assinale a alternativa correta em relação ao assunto.
a. 50% de um fármaco é absorvido em 1 hora, independentemente da via de administração.
b. Para fármacos instáveis no pH gástrico, a administração sublingual é útil quando se deseja um efeito rápido.
c. Na injeção intramuscular, a concentração máxima alcançada nos tecidos independe da velocidade da injeção.
d. Na injeção de fármacos por via subcutânea ou intramuscular, a velocidade de absorção depende diretamente do local da injeção.
e. 100% de um fármaco é absorvido em 1 a 2 horas, independentemente da via de administração.
LETRA B
91
O tempo necessário para que a quantidade de um fármaco seja reduzida à metade durante eliminação ou infusão constante é denominado:
a. tempo de meia-vida.
b. tempo de depuração.
c. tempo de eliminação.
d. clearance.
e. tempo de absorção.
LETRA A
92
A absorção após administração intramuscular é dependente do fluxo sanguíneo no tecido muscular nas crianças e independente no adulto.
Certo ou errado?
Errado
93
O volume aparente de distribuição de fármacos lipofílicos é maior em idosos devido ao aumento da massa de tecido adiposo.
Certo ou errado?
Certo
94
Na gravidez, há um aumento da fração de fármaco livre devido à diminuição da albumina plasmática.
Certo ou errado?
Certo
95
No idoso, ocorrem alterações importantes na fase I do metabolismo que envolvem reações de oxidação que envolvem enzimas do citocromo P450.
Certo ou errado?
Certo
96
Dois medicamentos que contenham o mesmo fármaco na mesma dose e forma farmacêutica são considerados bioequivalentes.
Certo ou errado?
Errado
97
A biodisponibilidade farmacológica pode ser determinada pelas propriedades físico-químicas do fármaco, pelo processo de absorção e metabolismo de primeira passagem.
Certo ou errado?
Certo
98
A velocidade da excreção renal de um fármaco ácido (pka = 4) é diminuída quando o pH urinário é neutralizado (pH = 7).
Certo ou errado?
Errado
99
As reações de fase II (ou conjugação) são responsáveis pela conversão do fármaco a estruturas químicas mais reativas, ocasionalmente mais tóxicas que o fármaco original.
Certo ou errado?
Errado
100
O volume de distribuição aparente é um parâmetro dependente dos processos de eliminação.
Certo ou errado?
Errado
101
De acordo com princípios e definições da farmacodinâmica, a faixa de concentrações no estado de equilíbrio do fármaco, capaz de assegurar a eficácia sem os efeitos tóxicos inaceitáveis, pode ser definida como:
a. dose efetiva.
b. índice terapêutico.
c. janela terapêutica.
d. dose mínima.
e. margem de segurança
c. janela terapêutica.
102
Na via endovenosa, comparada com outras vias de administração parenteral, obtêm-se as maiores taxas de absorção de fármacos.
Certo ou errado?
Errado, não existe absorção.
103
A via endovenosa apresenta limitações quanto ao volume de preparação que pode ser administrado; por exemplo, valores superiores a 1L administrados por perfusão podem propiciar hemólise das hemácias.
Certo ou errado?
Errado, a via endovenosa apresenta não limitações quanto ao volume de preparação que
pode ser administrado.
104
A via intradérmica é frequentemente empregada na administração de vacinas e permite a administração de volumes de preparação variáveis, podendo chegar até 5 mL.
Certo ou errado?
Errado
105
A via intramuscular possibilita uma absorção mais lenta de fármacos por meio ou do emprego de veículos oleosos ou da administração do fármaco sob a forma de suspensão.
Certo ou errado?
Certo
106
A via subcutânea permite rápida absorção de substâncias hidrofílicas, sendo sua aplicação restrita a preparações aquosas
Certo ou errado?
Errado, lipofílicas
107
Os fármacos administrados pela via sublingual geralmente não apresentam eliminação de primeira passagem.
Certo ou errado?
Certo
108
O que é o pka?
O pH no qual a metade do fármaco está em sua forma ionizada.
109
O fármaco muito solúvel em água não sofre efeito de efeito de primeira passagem por biotransformação hepática
Certo ou errado?
Certo
110
A glicoronização realizada pela enzima NAT, é a principal reação de Fase I.
Certo ou errado?
Errado
