13. FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES

Question 1

¿Cuál es la primera medida que se aborda en el tratamiento de dislipidemia?

Answer 1

Medidas no farmacológicas como cambios en el estilo de vida

Question 2

¿Cuáles son los targets del tratamiento de dislipidemia?

Answer 2

Controlar los valores de LDL y HDL

Question 3

¿Cuáles son las familias de fármacos hipolipemiantes disponibles en Chile?

Answer 3

1. Estatinas.
2. Secuestradores biliares.
3. Inhibidores de la absorción de colesterol.
4. Fibratos.
5. Ácido nicotínico/niacina.
6. Ésteres de ácidos grasos, Omega 3.

Question 4

¿Cuál es el mecanismo de acción de las estatinas?

Answer 4

Actúan en la ruta del mevalonato, bloqueando la enzima HMG-CoA reductasa generando que no se produzca mevalonato, es decir, se reduce la síntesis de colesterol endógeno a nivel de los hepatocitos.

Question 5

¿A qué se refiere el efecto colesterol independiente o pleiotrópico?

Answer 5

Proceso relacionado con Geranylgeranyl (proteína endógena que se produce en la ruta del mevalonato) que tiene beneficios más allá del colesterol, teniendo un efecto antiinflamatorio, antioxidante, antiagregante, antitrombótico y protección renal.

Question 6

Efectos adversos de las ESTATINAS

Answer 6

1. Rash cutáneo.
2. Daño hepático (aumento de transaminasas y hepatitis)
3. Sistema músculo esquelético: Miositis y rabdomiolisis.
4. Daño renal si no se manejan correctamente.

NUNCA MEZCLAR FIBRATOS CON ESTATINAS SIN UNA EVALUACIÓN CORRECTA DEL PCTE. SIEMPRE MONITORIZAR FUNCIÓN RENAL, HEPÁTICA Y MUSCULAR.

Question 7

¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de estatinas?

Answer 7

1. Alcoholismo.
2. Insuficiencia hepática.
3. Elevación de las transaminasas u otros signos de daño hepático.
4. Hipersensibilidad a estatinas.
5. Embarazo y lactancia

Question 8

¿Por qué razón se retiró la Cerivastatina del mercado?

Answer 8

Por daño hepático tóxico y rabdomiólisis

Question 9

¿Qué ventajas tiene el uso de estatinas?

Answer 9

Tienen una vida media relativamente larga por lo que se utilizan UNA VEZ AL DÍA.

Question 10

¿Cuál es el secuestrante biliar o resina de intercambio tónico autorizado en Chile?

Answer 10

COLESTIRAMINA

Question 11

¿Cuál es el secuestrante biliar o resina de intercambio tónico autorizado en Chile?

Answer 11

COLESTIRAMINA

Question 12

¿Cuál es el mecanismo de acción de la colestiramina/resina?

Answer 12

La colestiramina al detectar el colesterol en la bilis, entra en contacto con este permaneciendo unidos por afinidad electroquímica. Por lo tanto, no ocurre la recirculación enterohepática del colesterol.

Question 13

¿Cuál es el problema de a colestiramina y en que casos se utilizan como tratamiento?

Answer 13

El problema es que aumentan los TG. Son un tratamiento opcional para pacientes que no toleran las estatinas, sólo sirven para bajar el LDL.

Question 14

¿Cuáles son los efectos adversos e interacciones que presenta la colestiramina?

Answer 14

Dentro de los efectos adversos se encuentran problemas GI(distensión abdominal, náuseas, vómitos, flatulencias, reflujos, inapetencia y constipación).
Interacciones: disminuir la absorción de vitaminas liposolubles y medicamentos liposolubles. SE DEBEN CONSUMIR 1 HORA ANTES O 3 HORAS DESPUÉS DE ALMUERZO.

Question 15

¿Cuáles son las contraindicaciones de la colestiramina?

Answer 15

1. Antecedentes de hipertrigliceridemia.

2. Pacientes con problemas estomacales (dispepsia, gases, reflujo)

Question 16

¿Cuál es el fármaco inhibido de la absorción de colesterol? ¿Qué RAM presenta?

Answer 16

Ezetimiba, se usa en combinación con estatinas por su baja efectividad en bajar LDL.
RAM: Gastrointestinales

Question 17

¿Cual es el mecanismo de acción y farmacocinética de Ezetimiba?

Answer 17

Inhibe la absorción de colesterol consumido, bloqueando el transportador NPC1L1.
Farmacocinética: Se tiene que glucoronizar en los ribetes de cepillo del duodeno por fase 2 hepática para pasar a su forma activa “Glucoronido de Ezetimiba” que es quien bloquea el transportador.

Question 18

¿Cuál es el mecanismo de los fibratos?

Answer 18

Mecanismo genético, activador del gen PPARα.
• Activación de la ApoC: proteína encargada del transporte de TGL
• ↓ Estado inflamatorio
• ↑transporte del colesterol reverso
• ↑ síntesis del HDL
• ↑ mecanismos oxidantes del LDL y ↓ LDL
• ↓ TGL en ayunas y post-prandial.

Question 19

¿Qué fármacos corresponden a fibratos? ¿Cuál es le más recomendado en pacientes renales?

Answer 19

Fármacos terminados en fibrozilo o fibrato: Gemfibrozilo, fenofibrato, bezafibrato, ciprofibrato, etofibrato.
La mayoría se eliminan por la orina y tienen una vida media larga (uso 1-2 veces al día). Sin embargo, el FENOFIBRATO se elimina por vía biliar siendo recomendado en pacientes renales.

Question 20

¿Cuáles son los efectos adversos e interacciones que presentan los fibratos?

Answer 20

Efectos adversos: GI (vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal y litiasis biliar) y miosotis.

Interacciones: Aumenta el efecto anticoagulante de la Warfarina por alta unión a proteínas plasmáticas.

NO RECOMENDABLE USAR EN COMBINACIÓN CON ESTATINAS (Se puede pero con mucho cuidado)

Question 21

¿Cuáles son la contraindicaciones que tienen los fibratos?

Answer 21

1. Insuficiencia hepática.
2. Insuficiencia renal.
3. Embarazo y lactancia.

Question 22

¿En qué caso los fibratos serán de primera línea?

Answer 22

En una hipertrigliceridemia aislada.

Question 23

¿Cuándo está aprobado el uso de ácido nicotínico/niacina en Chile?

Answer 23

Se encuentran en desuso, pero se indican como adyuvante del ejercicio y la dieta en paciente con hipercolesterolemia primaria y dislipidemia mixta.

Question 24

¿Cuál es el mecanismo de acción de la niacina?

Answer 24

1. Inhibidor de la lipasa C intrac. Del tejido graso: disminuye síntesis de ácidos grasos.
2. Estimula lipoproteinlipasa: acelera aclaramiento de VLDL
3. Aumenta captación hepática de LDL, disminuye síntesis de colesterol en el hígado.
4. Disminuye velocidad catabólica de HDL.

Question 25

Efectos adversos de niacina

Answer 25

• Flushig: vasodilatación periférica de la piel. Paciente se coloca rojo.
• Gota.
• Hepatotoxicidad.
• Molestias GI.