13. FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES Flashcards

1
Q

¿Cuál es la primera medida que se aborda en el tratamiento de dislipidemia?

A

Medidas no farmacológicas como cambios en el estilo de vida

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2
Q

¿Cuáles son los targets del tratamiento de dislipidemia?

A

Controlar los valores de LDL y HDL

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3
Q

¿Cuáles son las familias de fármacos hipolipemiantes disponibles en Chile?

A
  1. Estatinas.
  2. Secuestradores biliares.
  3. Inhibidores de la absorción de colesterol.
  4. Fibratos.
  5. Ácido nicotínico/niacina.
  6. Ésteres de ácidos grasos, Omega 3.
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4
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de las estatinas?

A

Actúan en la ruta del mevalonato, bloqueando la enzima HMG-CoA reductasa generando que no se produzca mevalonato, es decir, se reduce la síntesis de colesterol endógeno a nivel de los hepatocitos.

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5
Q

¿A qué se refiere el efecto colesterol independiente o pleiotrópico?

A

Proceso relacionado con Geranylgeranyl (proteína endógena que se produce en la ruta del mevalonato) que tiene beneficios más allá del colesterol, teniendo un efecto antiinflamatorio, antioxidante, antiagregante, antitrombótico y protección renal.

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6
Q

Efectos adversos de las ESTATINAS

A
  1. Rash cutáneo.
  2. Daño hepático (aumento de transaminasas y hepatitis)
  3. Sistema músculo esquelético: Miositis y rabdomiolisis.
  4. Daño renal si no se manejan correctamente.

NUNCA MEZCLAR FIBRATOS CON ESTATINAS SIN UNA EVALUACIÓN CORRECTA DEL PCTE. SIEMPRE MONITORIZAR FUNCIÓN RENAL, HEPÁTICA Y MUSCULAR.

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7
Q

¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de estatinas?

A
  1. Alcoholismo.
  2. Insuficiencia hepática.
  3. Elevación de las transaminasas u otros signos de daño hepático.
  4. Hipersensibilidad a estatinas.
  5. Embarazo y lactancia
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8
Q

¿Por qué razón se retiró la Cerivastatina del mercado?

A

Por daño hepático tóxico y rabdomiólisis

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9
Q

¿Qué ventajas tiene el uso de estatinas?

A

Tienen una vida media relativamente larga por lo que se utilizan UNA VEZ AL DÍA.

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10
Q

¿Cuál es el secuestrante biliar o resina de intercambio tónico autorizado en Chile?

A

COLESTIRAMINA

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11
Q

¿Cuál es el secuestrante biliar o resina de intercambio tónico autorizado en Chile?

A

COLESTIRAMINA

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12
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la colestiramina/resina?

A

La colestiramina al detectar el colesterol en la bilis, entra en contacto con este permaneciendo unidos por afinidad electroquímica. Por lo tanto, no ocurre la recirculación enterohepática del colesterol.

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13
Q

¿Cuál es el problema de a colestiramina y en que casos se utilizan como tratamiento?

A

El problema es que aumentan los TG. Son un tratamiento opcional para pacientes que no toleran las estatinas, sólo sirven para bajar el LDL.

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14
Q

¿Cuáles son los efectos adversos e interacciones que presenta la colestiramina?

A

Dentro de los efectos adversos se encuentran problemas GI(distensión abdominal, náuseas, vómitos, flatulencias, reflujos, inapetencia y constipación).
Interacciones: disminuir la absorción de vitaminas liposolubles y medicamentos liposolubles. SE DEBEN CONSUMIR 1 HORA ANTES O 3 HORAS DESPUÉS DE ALMUERZO.

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15
Q

¿Cuáles son las contraindicaciones de la colestiramina?

A
  1. Antecedentes de hipertrigliceridemia.

2. Pacientes con problemas estomacales (dispepsia, gases, reflujo)

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16
Q

¿Cuál es el fármaco inhibido de la absorción de colesterol? ¿Qué RAM presenta?

A

Ezetimiba, se usa en combinación con estatinas por su baja efectividad en bajar LDL.
RAM: Gastrointestinales

17
Q

¿Cual es el mecanismo de acción y farmacocinética de Ezetimiba?

A

Inhibe la absorción de colesterol consumido, bloqueando el transportador NPC1L1.
Farmacocinética: Se tiene que glucoronizar en los ribetes de cepillo del duodeno por fase 2 hepática para pasar a su forma activa “Glucoronido de Ezetimiba” que es quien bloquea el transportador.

18
Q

¿Cuál es el mecanismo de los fibratos?

A

Mecanismo genético, activador del gen PPARα.
• Activación de la ApoC: proteína encargada del transporte de TGL
• ↓ Estado inflamatorio
• ↑transporte del colesterol reverso
• ↑ síntesis del HDL
• ↑ mecanismos oxidantes del LDL y ↓ LDL
• ↓ TGL en ayunas y post-prandial.

19
Q

¿Qué fármacos corresponden a fibratos? ¿Cuál es le más recomendado en pacientes renales?

A

Fármacos terminados en fibrozilo o fibrato: Gemfibrozilo, fenofibrato, bezafibrato, ciprofibrato, etofibrato.
La mayoría se eliminan por la orina y tienen una vida media larga (uso 1-2 veces al día). Sin embargo, el FENOFIBRATO se elimina por vía biliar siendo recomendado en pacientes renales.

20
Q

¿Cuáles son los efectos adversos e interacciones que presentan los fibratos?

A

Efectos adversos: GI (vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal y litiasis biliar) y miosotis.

Interacciones: Aumenta el efecto anticoagulante de la Warfarina por alta unión a proteínas plasmáticas.

NO RECOMENDABLE USAR EN COMBINACIÓN CON ESTATINAS (Se puede pero con mucho cuidado)

21
Q

¿Cuáles son la contraindicaciones que tienen los fibratos?

A
  1. Insuficiencia hepática.
  2. Insuficiencia renal.
  3. Embarazo y lactancia.
22
Q

¿En qué caso los fibratos serán de primera línea?

A

En una hipertrigliceridemia aislada.

23
Q

¿Cuándo está aprobado el uso de ácido nicotínico/niacina en Chile?

A

Se encuentran en desuso, pero se indican como adyuvante del ejercicio y la dieta en paciente con hipercolesterolemia primaria y dislipidemia mixta.

24
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la niacina?

A
  1. Inhibidor de la lipasa C intrac. Del tejido graso: disminuye síntesis de ácidos grasos.
  2. Estimula lipoproteinlipasa: acelera aclaramiento de VLDL
  3. Aumenta captación hepática de LDL, disminuye síntesis de colesterol en el hígado.
  4. Disminuye velocidad catabólica de HDL.
25
Q

Efectos adversos de niacina

A
  • Flushig: vasodilatación periférica de la piel. Paciente se coloca rojo.
  • Gota.
  • Hepatotoxicidad.
  • Molestias GI.