T13B_Antibacterianos que alteram a síntese proteica Flashcards
Qual é o alvo farmacológico dos antibacterianos que alteram a síntese proteica?
Subunidades 30s ou 50s do ribossoma bacteriano
Por que motivo os antibacterianos que alteram a síntese proteica não atacam as células humanas?
Porque o ribossoma bacteriano (30s e 50s) tem subunidades diferentes das humanas.
Quando é que existem RAM associadas aos antibacterianos que alteram a síntese proteica?
Quando os ribossomas mitocondriais, citosólicos ou ambos são afetados.
Quais são os únicos antibacterianos que alteram a síntese proteica que são BACTERICIDAS?
Aminoglicosídeos em dose terapêutica
Há uma lista de 8 aminoglicosídeos atrás deste cartão. Se tu tiveres ponta de amor à vida não vais decorá-los a todos. Mas tenta lá acertar em 3.
Estreptomicina Neomicina Gentamicina Canamicina Trobamicina Paromomicina Netilmicina Amicacina
Qual é o mecanismo de ação da estreptomicina? (aminoglicosídeos)
Estrutura semelhante ao tRNA permite que se liguem ao ribossoma com introdução de AAs errados e síntese de proteínas defeituosas.
Qual é o espetro dos aminoglicosídeos?
Gram-
Gram+ (associados a outros ABT!!)
Os aminoglicosídeos são inativos em particular para um grupo de bactérias. Quais e porquê?
São inativos contra anaeróbios porque precisam de O2 para transporte.
Os aminoglicosídeos são ativos contra…
Bacilos gram-
MSSA (em associação)
Micobactérias
Brucella, Francisella, Nocardia.
Os aminoglicosídeos são inativos contra…
Anaeróbios
Enterococcus
Streptococcus
Bacilos gram+
Nas infeções graves por enterobacteriaceae, está indicado…
Aminoglicosídeos
Nas endocardites, está indicado…
Aminoglicosídeo + penicilina
Na tuberculose, em segunda linha, está indicada terapêutica com aminoglicosídeos, nomeadamente…
Estreptomicina e Amicacina
Na terapêutica de tularémia e peste, em primeira linha, deve ser administrado…
Estreptomicina.
Por que motivo os aminoglicosídeos têm um efeito pós-antibiótico muito prolongado?
A síntese anómala de proteínas condicionada por estes fármacos leva ao defeito das proteínas constituintes dos poros das paredes. Este defeito permite uma entrada maior do fármaco.
Por que motivo os beta-lactâmicos são muito usados em associação com aminoglicosídeos
Porque os aminoglicosídeos aumentam a capacidade de os beta-lactâmicos entrarem na bactéria, potenciando a sua eficácia.
Qual é o mecanismo de ação das tetraciclinas?
Inibem a ligação de tRNA-AA ao local A da subunidade 30s
Biodisponibilidade de tetraciclinas
Cerca de 100%
Em que fase da infeção deve ser usada a tetraciclina?
Na fase inicial da infeção. É só bacterioestático.
Em que condições deve ser tomada uma tetraciclina?
Em jejum
Sem fármacos catiónicos (anti-ácidos)
Quais são as tetraciclinas que têm menor interferência pelos alimentos e outros fármacos?
Doxiciclina
Minociclina
Quais são as tetraciclinas menos nefrotóxicas?
Doxiciclina
Minociclina
Qual é a indicação para tigeciclina?
ÚLTIMA LINHA
Infeções cutâneas graves
Infeções intra abdominais graves
Pneumonia A.C.
RAM da tigeciclina
Aumento da mortalidade
Quais são os macrólidos de espectro mais amplo e bem toleradas?
Claritromicina
Azitromicina
Por que motivo os macrólidos são importantes nas pneumonias?
Boa penetração no tecido pulmonar
Qual é o mecanismo de ação dos macrólidos?
Impedem a fase de elongamento por bloqueio do túnel de saída, impedindo a libertação do polipéptido
Quais são os principais mecanismos de resistência aos macrólidos?
Esterases e fosfotransferases (+++)
Mutação do local de ligação no ribossoma
Efluxo ativo
Qual é o grupo de bactérias com grande resistência aos macrólidos por esterases e fosfotransferases?
Enterobacteriaceae
Gram-positivos tratados com macrólidos
Streptococcus, Treponema pallidum
A telitromicina tem ação específica contra…
Pneumococcus resistentes a macrólidos
Cocos gram+ com gene erm
Indicações clínicas para uso de macrólidos
PAC Erradicação H. pylori Uretrite não gonocócica Infeção por Mycobacterium avium Alternativa por alergia aos beta-lactâmicos
O que prescrever numa pneumonia adquirida na comunidade para tratamento ambulatório?
Macrólido
O que prescrever numa pneumonia adquirida na comunidade para tratamento em internamento?
Macrólido
+
Beta-lactâmico
Qual é a terapêutica tripla para erradicação de H. pylori?
Claritromicina
Amoxicilina
IBP
Causas bacterianas mais comuns para pneumonia
S. pneumoniae
H. influenzae
M. pneumoniae
C. pneumoniae
RAM dos macrólidos
Intolerância GI (náuseas, cólicas) Colestase Flebites Hipersensibilidade Interações (inibem CYP450) Arritmias malignas
Qual é o mecanismo de ação do cloranfenicol?
Bloqueio da transpeptidação (bloqueio da peptidil transferase)
Indicações do cloranfenicol
Meningites (muito poucas)
Infeções oculares locais
Mecanismo de ação da clindamicina
Bloqueio da transpeptidação (bloqueio da peptidil transferase)
RAM da clindamicina
Colite pseudomembranosa
Qual o mecanismo de ação das estreptograminas?
Bloqueio do túnel de saída do ribossoma, semelhante aos aminoglicosídeos.
Efeito pósATB prolongado e podem ser bactericidas.
Qual é a espécie muito resistente às estreptograminas?
E. faecalis
Qual é o mecanismo de ação do Linezolide?
Altera a interação do tRNA com a subunidade 30s
Como é a administração de linezolide?
p.o. ou e.v., tem duração de ação > 12h, sem afetar CYP450
