T12B_Antibacterianos que alteram a parede celular Flashcards
Análogo de fosfoenolpiruvato.
Fosfomicina
Qual é o alvo terapêutico da fosfomicina?
MurA
transforma o NAG em NAM, na síntese de peptidoglicanos
Se a fosfomicina é um análogo do PEP, como é que a glicólise humana não é inibida?
Porque existem diferenças estruturais com o PEP humano.
A fosfomicina é mais útil para que grupo de bactérias?
Gram negativas.
Por que motivo a fosfomicina não é grande coisa com gram-positivos?
Porque não têm transportadores de fosfato de glicerol e G-6-P que a fosfomicina usa para entrar nas bactérias.
Qual é a única bactéria gram-positiva que é eliminada com fosfomicina?
Enterococcus faecalis
Que tipo de infeção é que tratamos com fosfomicina?
Tipicamente, infeções do trato urinário baixo.
Por que motivo é a fosfomicina tão eficaz nas ITUs baixas?
A eliminação urinária da fosfomicina é na forma intacta.
Qual é o principal mecanismo de resistência à fosfomicina?
Mutações dos transportadores
Habitualmente, quais são as bactérias contra as quais usamos fosfomicina?
E.coli
E. faecalis
Proteus
Citrobacter
É legítimo tratar Klebsiella com fosfomicina?
Depende. A eficácia é variável para Klebsiella, S. saprophyticus e Enterobacter
Qual o fármaco que inibe irreversivelmente a Racemase da Alanina ?
(análogo de D-Ala)
Cicloserina
Inibe a transformação de L-Ala em D-Ala.
Qual é a indicação ATUAL para cicloserina?
Segunda linha para M. tuberculosis multi-resistente.
e UTI por E. coli
Qual é o principal mecanismo de resistência à cicloserina?
Sobre-expressão de racemase
Quais são as RAM associadas à cicloserina?
Convulsões
Psicose
Síndromes neurológicos
Em que doentes deve ser evitado o uso de cicloserina?
Doentes psiquiátricos.
Alcoólicos.
Por que motivo a cicloserina não ataca as células humanas?
Não possuem racemase!
Qual o mecanismo de ação dabacitracina?
Inibe a desfosforilação do Bactoprenol.
A bacitracina é usada em que contextos?
1 - Descontaminação intestinal, prévia à cirurgia.
2 - Uso tópico em infeções cutâneas/olho
3- Descontaminação de MRSA das mucosas nasais
Por que motivo é usada a bacitracina na descontaminação intestinal prévia à cirurgia?
Não é absorvida per os.
Quais são as RAMs associadas à Bacitracina?
Toxicidade sistémica (M.O., rim…)
Quais são os principais fármacos glicopéptidos que interferem com a parede celular?
Vancomicina (+++) Dalbavancina Oritravancina Telavancina (VANCINAS)
Qual é o mecanismo de ação dos glicopéptidos? (Vancomicina)
Ligação ao terminal D-Ala-D-Ala da cadeia lateral, com inibição da polimerização de mureína.
Qual é o espetro da vancomicina?
Gram-positivos
Vancomicina EV está indicado para…
MRSA (pneumonias, bacteriémias, endocardites)
Vancomicina per os está indicado para…
Clostridium difficile
(muito mal absorvida no GI), principalmente se segunda infeção!
Quais são as RAM da vancomicina?
Síndrome Red Man
Neutropenia
Nefrotoxicidade
Por que motivo devemos ter cuidado ao coadmistrar vancomicina e aminoglicosídeos?
Nefrotoxicidade
A síndrome Red Man está associada à infusão rápida de que fármaco?
Vancomicina
Quais são os mecanismos de resistência à vancomicina?
Transposões com genes VanA e VanH
Quais são os organismos com resistência à vancomicina?
VRE
VRSA
VISA (intermédio)
Como é que surgiu o S. aureus resistente à vancomicina?
Por aquisição de genes de Enterococcus
Glicopéptido com mais ação contra VRSA e VRE
Dalbavancina (e eventualmente a oritravancina)
Glicopéptidos com menos nefrotoxicidade
Oritravancina
Glicopéptidos que têm maior tempo de semi-vida.
Oritravancina
Telavancina
Qual é o espectro da vancomicina?
Cocos e bacilos gram-positivos.
Quais são as subclasses de beta-lactâmicos?
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemos
Monobactâmicos
Qual é o mecanismo de ação geral dos beta-lactâmicos?
Inibição das transpeptidases.
Precisam de atravessar a parede celular (ou a membrana exterior das gram-)
Por que motivo os beta-lactâmicos devem ser usadas em bactérias em divisão ativa?
Porque são bacterioestáticos.
O que são beta-lactâmicos de largo espectro?
Atuam em Gram+ e Gram- (são hidrofílicos e passam nos poros das gram-)
O que são beta-lactâmicos de espetro estreito?
Atuam só em Gram+, porque são hidrofóbicos e não passam nos poros das Gram-.
Quais são os beta-lactâmicos de espectro estreito para os gram-negativos?
Monobactâmicos
Quais são os grandes mecanismos de resistência contra os beta-lactâmicos?
Mutação para PBP de baixa afinidade para beta-lactâmicos
Beta-lactamases
Por que mecanismo é que o MRSA é resistente aos beta-lactâmicos?
PBP alterada.
Por que motivo as beta lactamases dos gram-negativos são mais eficazes?
Os gram+ secretam as lactamases, enquanto que os gram- não! Assim, ficam mais concentradas e são mais eficazes.
Qual é o tipo de beta lactamase altamente transmissível?
Beta-lactamase plasmídica
Beta lactamases de largo espectro que conferem resistência a todas as classes de beta-lactâmicos.
Carbapenemases e ESBL
Quais são as estratégias para evitar resistências por beta-lactamases?
Fármacos menos suscetíveis
Compostos coadmistrados que inibem as beta-lactamases
Qual é o principal composto que inibe as beta-lactamases?
Ácido clavulânico
Quais são as RAM das penicilinas?
Reações de hipersensibilidade
Anemia hemolítica autoimune
Reatividade cruzada
O aztreonam tem reatividade cruzada com…
Ceftazidima
A amoxicilina é uma…
Penicilina de largo espectro (hidrofílica)
A ampicilina é uma…
Penicilina de largo espectro (hidrofílica)
Quais são as penicilinas de largo espectro?
Amoxicilina
Ampicilina
Piperacilina
Ticarcilina
Quais são as penicilinas de espetro estreito?
Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Nafcilina Meticilina PENCILINA G
Qual é o outro nome da Penicilina G?
Benzilpenicilina
Qual é a via de administração da benzilpenicilina? E porquê?
É de administração parentérica por ser inativada em meio ácido.
O que pode ser administrado com a penicilina G (benzilpenicilina) para aumentar a semi-vida?
Procaína
ou
Benzatina
Espectro da penicilina G (benzilpenicilina)
S. pneumoniae S. pyogenes Neisseria Clostridium Actinomyces Treponema pallidum Leptospira Bacilos Gram+
Onde é que a penicilina G não tem boa difusão?
LCR
Olho
Próstata
RAM da penicilina G
Convulsões
Nefrite intersticial
Qual é a via de administração da penicilina V?
p.o., é resistente ao meio ácido.
O espetro da penicilina V inclui que tipo de infeções?
Infeções dentárias
Celulite streptocócica no linfedema
Prevenção da endocardite.
Qual é a única penicilina natural que atravessa a BHE?
Penicilina Cristalina ou Aquosa
Qual é a via de administração da penicilina cristalina?
Endovenosa
Qual é a única penincilina natural usada em meningites ou neurossífilis?
Penicilina cristalina ou aquosa
Quais são as penicilinas antiestafilocócicas?
Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Nafcilina Meticilina
O que têm em comum as penicilinas antiestafilocócicas?
Resistentes às beta-lactamases dos Staphylococcus
Só atuam em Gram+ (hidrofóbicas)
Qual é a grande limitação das penicilinas antiestafilocócicas?
MRSA
quais são as RAM das penicilinas antiestafilocócicas per os?
Náuseas
Diarreia
Colite pseudomembranosa
Quais são as RAM das penicilinas antiestafilocócicas e-v?
Flebite
Nefrite intersticial
Agranulocitose
Quando é que damos flucloxacilina p.o.?
Infeções da pele e tecidos moles
Quando é que damos penicilinas antiestafilocócicas endovenosas?
Endocardite
Osteomielite
Bacteriémia
Infeções graves da pele e tecidos moles
Quais são as aminopenicilinas?
Amoxicilina
Ampicilina
O que têm as aminopenicilinas em comum?
São de largo espectro
Não são resistentes a beta-lactamases
Quais são as vias de administração das aminopenicilinas?
Ampicilina - EV
Amoxicilina - Per os
Indicações da ampicilina
Enterococcus
Meningite a Listeria
Indicações de amoxicilina
Infeções de nariz, ouvido e garganta não complicada
Prevenção de endocardite
H. pylori
Se eu quiser tratar Klebsiella com uma aminopenicilina, o que tenho de fazer?
Amoxicilina + Ácido Clavulânico
Ou
Ampicilina + Sulbactam
Quais são os bichinhos para os quais temos de associar a amoxicilina ao ácido clavulânico ou a ampicilina ao sulbactam?
S. aureus H. influenzae E. coli Klebsiella Anaeróbios
Qual é a via de administração da Ticarcilina?
EV
Se eu quiser administrar Ticarcilina para gram-negativos, o que tenho de fazer?
Aumentar a dose. Só em doses elevadas atravessam as porinas.
Qual é a via de administração da piperacilina?
EV
Quem é que tem mais facilidade em penetrar gram-negativos? Piperacilina ou ticarcilina?
Piperacilina é mais hidrofílica.
A administração de Tazobactam em conjunto com Piperacilina é útil para…
Enterobacteriaceae
H. influenzae
N. gonorrhoeae
Anaeróbios
Qual é o espectro da piperacilina?
Enterobacter
Pseudomonas
Klebsiella
Enterococcus
Quais são os 4 carbapenemos mais conhecidos?
Meropenem
Imipenem
Dorpenem
Ertapenem
Os carbapenemos têm atividade contra…
Gram+
Gram-
Anaeróbios
O imipenem tem maior atividade…
Contra Gram+!
O meropenem tem maior atividade..
Contra Gram-!
Os carbapenemos não são ativos contra…
MRSA
VRE
Legionella
Gram- com carbapenemases (KPC)
Tomar imipenem signfica tomar também…
Cistatina.
Se não for assim, produz-se metabolitos muito nefrotóxicos.
Como se administram carbapenemos?
Via parentérica
Quais são as RAM dos carbapenemos?
Convulsões
Flebite
Hipersensibilidade
Quais são os carbapenemos que dão mais convulsões?
Imipenem
Meropenem
O Ertapenem tem ação diminuída contra…
Pseudomonas
Acinectobacter
Qual é o prefixo das cefalosporinas de primeira geração?
“Cefa”
Qual é o prefixo das cefalosporinas de segunda geração?
Cefo/u
Qual é o prefixo das cefalosporinas de 3ª geração?
Cef
Qual é a principal cefalosporina de 4ª geração?
Cefepima
Quais são as cefalosporinas de 5ª geração?
Ceftarolina
Ceftolozano
As cefalosporinas de primeira geração são boas principalmetnte para…
Gram-positivos
Quais são os gram-positivos resistentes às cefalosporinas de primeira geração?
MRSA
Enterococcus
Pneumococcus resistentes à penicilina
Quais são os gram-negativos que podemos tratar com cefalosporinas de primeira geração?
K. pneumoniae
E. coli
M. catarrhalis
P. mirabilis
Quais são as principais resistências às cefalosporinas de primeira geração?
H. influenzae Anaeróbios MRSA Enterococcus Pneumococcus resistentes à penicilina
Quais são as cefalosporinas indicadas durante a gestação?
Primeira geração
Em que contexto são usadas as cefalosporinas de primeira geração per os?
Infeções da pele e tecidos moles
Faringite estreptocócica
Em termos de sensibilidade, qual é que é a vantagem das cefalosporinas de segunda geração relativamente à primeira?
Cefuroxima também trata H. influenza
Cefotetano e Cefoxitina também trata bacterioides
Mais atividade gram-
Quem são os resistentes às cefalosporinas de segunda geração?
MRSA
Enterococcus
Pneumococcus resistente à penicilina
Quais são as particularidades das cefalosporinas de segunda geração relativamente às beta-lactamases?
Mais resistentes às beta-lactamases do que a primeira geração.
Induzem a produção de beta lactamases
Quais são as RAM das cefalosporinas de segunda geração?
Diarreia
Elevação das enzimas hepática
Quais são as indicações da Cefuroxima?
Pneumonias Sinusites Otites ITUs Infeção da pele
Quais são as indicações do cefotetano e cefoxitina?
Infeções pélvicas e intra-abdominais
As cefalosporinas de 3ª são mais eficazes contra…
Enterobacteriaceae
S. pneumoniae
Neisseria
H. influenzae
A ceftazidima está indicada para infeção por..
Pseudomonas
Resistentes a cefalosporinas de 3ª geração
ESBL (enterococcus, anaeróbios)
Qual é a única cefalosporina de 3ª geração com metabolismo hepático?
Ceftriaxona
hepatotóxica mas não nefrotóxica
Quais são as RAM das cefalosporinas de terceira geração?
Nefrotoxicidade
exceto ceftriaxona que é só hepatotóxico
Cefalosporina indicada em infeções nosocomiais por gram-negativos e neutropénicos febris
Ceftazidima
A cefepima (4ª geração) abrange que bichinhos?
Enterobacteriaceae S. pneumoniae Neisseria H. influenzae Pseudomonas Enterobacter
Quem são os resistentes à cefepima?
Anaeróbios
MRSA
Enterococcus
Pneumococcus resistentes à penicilina
Quais são as RAM da cefepima?
Encefalopatia
Neurotoxicidade
Nefrotoxicidade
As cefalosporinas de 4ª e 5ª geração cobrem…
Gram-positivos e gram-negativos
A ceftarolina está indicada para…
MRSA VISA VRSA Pneumococcus resistentes à penicilina Gram-
O ceftolozano está indicado para…
Pseudomonas produtoras de beta-lactamases mas com menor eficácia para staphylococcus
Quem é o bichinho que é resistente a cefalosporinas de 5ª geração?
Enterococcus
A ceftarolina deve ser administrada como?
EV
Que administração de cefalosporinas de 5ª geração devo fazer numa infeção aneróbia?
Ceftolozano + Tazobactam
O aztreonam é um…
Monobactâmico
O aztreonam tem ação contra…
Maioria dos gram- (incluindo pseudomonas)
Sem ação para gram+
Quando é que é costume dar aztreonam?
Quando o infetado por gram- tem alergia a penicilina
Fármaco que pode ser dado por via inalatória na fibrose quística
Aztreonam
Qual é a grande limitação do aztreonam?
ESBL
Qual é o fármaco representante do grupo das polimixinas?
Colistina
Qual o mecanismo de ação da colistina?
É anfipático e reage fortemente com os fosfolípidos da membrana com rotura e alteração da permeabilidade
Quando é que usamos colistina?
Gram-negativos:
Acinetobacter
Pseudomonas
KP multirrestente
A colistina não é ativa contra…
Gram+, anaeróbios, proteus, providencia, brukholderia, serratia, cocs gram-
RAM da colistina
Necrose tubular aguda (+++)
Neurotoxicidade
Bloqueio neuromuscular
Quais são os antimicobacterianos, utilizados contra M. tuberculosis que afetam a parede celular?
Pirazinamida
Isoniazida
Etambutol
Qual é o mecanismo de ação da pirazinamida?
Inibe o FAS1, que transforma o ácido gordo em ácido micólico.
Qual é o mecanismo de ação da isoniazida?
inibe o FAS2, que transforma o ácido gordo em ácido micólico
Quais são as RAM da pirazinamida e isoniazida?
Hepatotoxicidade
Neurotoxicidade
Qual é o mecanismo de ação do etambutol?
Inibe a síntese do arabinogalactano
RAM do etambutol
Neurite ótica
