III- 16 Toxicomanies : cocaïne Flashcards
Propriétés, mode de consommation de la cocaïne
PROPRIETES
Alcaloïde extrait à partir des feuilles de quatre variétés d’Erythoxylum
- utilisée pour ses propriétés vasoconstrictrices et anesthésiques locale (inhibe la recapture de dopamine et de noradrénaline)
E. novogranatense var. Truxillense Powlman est la plus répande : 1 à 3% d’alcaloïde par feuille dont 50% de cocaïne
MODE DE CONSOMMATION
- chlorhydrate de cocaïne : utilisation sous forme sniffée → usage récréatif, le plus répandu
Poudre, cristaux ou garbures blancs salés, légèrement amers
- le “crack” (cocaïne base) par inhalation soit à partir de pipe à eau, soit mélangé à du cannabis dans les cigarettes.
- Galette solides de couleur blanche plus ou moins jaune.
- Appelé «crack» car il fait un son de «cracking» en brûlant
- pâte de cocaïne dénommée pasta (cacaïne base impure) sous forme de gros cigare roulé dans du papier journal (bazooka) ou sous forme de cigarette
- voie IV
☞ ne peut pas être fumée car instable à la chaleur - consommation de feuille de coca
- risque digestif lors de transport de boulettes (contenant de la cocaïne) → mule
-Psychostimulant : euphorie, excitation et hallucinations pour une durée de 15 à 30 mins (nécessité de répéter les prises…)
Pendant la scente de drogue :
- effet de lassitude, fatigue, apathie, dépression, ce qui incite l’usager à reconsommer du produit
Le surdosage induit des AVC, des syndromes coronariens aigues (SCA)
→ 1ere cause d’AVC et SCA chez le sujet jeune sans facteur de risque !
Au niveau psychologique, on note l’apparition de désordres voire de psychoses.
Risques d’aliénation familiale et sociale, isolement et dépression.
Forte dépendance psychique (euphorisant ++ induction de la récompense et du plaisir)
Assez peu de dépendance physique mais TOLERANCE marquée (augmentation des doses jusqu’à 1g)
Traitement de l’intoxication : symptomatique (remplissage si défaillance organique, collapsus siazépam, hyperthermie à traiter)
Toxicocinétique de la cocaïne
Dose toxique varie +++ en fonction des individus, de la présence d’autres drogues et de la voie d’administration
dose > 1g mortelle
→ après injection IV: pic < 10 mins
→ après ingestion : pic à 45 à 90 mins
→ intoxication à cause de crack fumé : pic < 10 mins
Les atteints suivant 3h après une intoxication ont de grandes chances de survie
A : par voie orale < sous forme fumée, par voie IV
Sous forme sniffée : biodisponibilité de 85%
Par voie gastro-intestinale : accidentelle, la cocaïne base ne passe pas la barrière intestinale contrairement au chlorhydrate de cocaïne
D : dans tous les tissus, y compris placera et cerveau
Passe la BHE et la BF
Vd important
M : rapide
t1/2 : 0,5h à 1,5h voire 4h chez consommateur chronique (variabilité individuelle)
- Hydrolyse par des estrades plasmatiques et hépatiques en
→ benzolecgonine (BZE) ⚠ actif
→ exgonine méthylester (EME)
→ hydrolyse des BZE et EME en ecgonine détectable dans les urines pendant environ 100h
- déméthylation (CYP 3A4) : norcocaÏne ⚠ actif
Métabolites particuliers :
- consommation d’alcool : formation de cocaéthylène ⚠ actif
- en cas de pyrolyse (cannabis) : formation d’anhydroecgonine méthylester
E : principalement par voie urinaire
Retrouvé dans tous les liquides
Symptomatologie d’une intoxication à la cocaïne
ATTEINTE MULTI-ORGANE
☞ Liée aux actions sympathomimétiques indirectes “catécholamine-like” causant des effets vasoconstricteurs
→ toxicité neuro vasculaire (dégénérescence neurone)
- syndrome hyperthermie malin pouvant être fatal
- dépression, psychose paranoïaque de courte durée avec violence
→ toxicité cardiaque hypertension artérielle, trouble de la conduction, arythmie
→ toxicité pulmonaire
• Inhalation ou insufflation
- irritation pulmonaire : toux, exacerbation de l’asthme, dyspnée aigue, douleurs thoraciques, pneumonie d’inhalation
• Injection IV ou forme fumée - Oedèmes, hémorragie pulmonaire • Crack - pneumothorax, pneummomédiastination = syndrome de "crack lung" ou "poumon du cracker"
→ toxicité cutanée ; ecchymoses ou ulcères voire nécroses plus ou moins étendues → cicatrices d’injection IV
→ toxicité sphère ORL et ophtalmologique
- perforation de la cloison nasale, altération de l’olfaction : lié au sniffing répété
- nécrose du pharynx, des sinus : crack
- mydriase
→ toxicité gastro-intestinale (portage intestinal, cas des boulettes de crack) : ischémie, douleurs intestinales, nécrose
→ toxicité musculaire et rénale : rhabdomyolyse : IRA avec hypertension (crack)
→ toxicité hépatique : lésions nécrotiques centrolobulaires, fibrose (norcocaïne)
RISQUE DE DECES
- overdose
- syndrom ecoronarien aigu, AVC
EFFETS A LONG TERME
- tolérance aux effets stupéfiants
- sevrage ; génère une dépression, une fatigue une irritabilité, une perte de libido, impuissance, tremblements, douleurs musculaires, anorexie
- dépendance : “craving” : besoin compulsif, irrépressible de consommer, léthargie, cachexie, dépression et état psychotique, suicide
- troubles psychiatriques : fureur cocaïnomane (violence)
- reprotoxicité : oligospermie, diminution de la mobilité des spermatozoïdes, tératogène
MÉCANISME D’ACTION toxique de la cocaÏne
Inhibition de la recapture de la dopamine et de la NA au niveau pré-synaptique : augmentation de la libération des neurotransmetteurs sympathomimétiques.
= Inhibe le DAT, le SERT et le NAT
Forte stimulation du système de récompense (voie cortico-limbique) par une augmentation accrue de DA au niveau du noyau accumbens.
Modification à long terme du système glutamatergique?
La stimulation continue est responsable du “flash” (euphorie, plaisir, empathie, vigilance, hyper vigilance, sensation d’idéation…). La perturbation de la recapture conduit à une déplétion de dopamine : c’est le clash ou “descente”
Prise en charge / intoxication à la cocaïne
• Clinico-biologique Prise en charge hospitalière Surveillance continue de l'ECG, fréquence cardiaque, température et pression artérielle Contrôle des voies aériennes Surveillance de la fonction rénale
• Traitement évacuateur Aucun Attention : ne pas donner de laxatif • Traitement symptomatique - Prévention des troubles du rythme : oxygénation ( si troubles du rythme : vérapamil) - Syndrome hyperthermie malin : refroidissement (par bain de glace, perfusion de solutés refroidis, antipyrétiques) ( si température non contrôlée : dantrolène) - Hallucinations, psychoses : neuroleptiques sédatifs - Hypertension et Convulsions : BZD (diazepam, clonazépam) → si diazépam inefficace, sont possibles : - α bloquant par voie orale: doxazosine - β bloquant : labétolol - vasodilatateurs comme les dérivés nitrés ou l'hydralazine ☞ pas de propranolol en raison du risque d'hypertension par l'absence de contrôle de la stimulation des récepteurs α
⚠ si IDM, fibrinolyse non nécessaire car IDM par spasme et non thrombose.
• Traitement spécifique
Aucun
• Traitement épurateur Si rhabdomyolyse et IRA → hémodialyse • Surveillance e la fonction réanle • Soins de support Consultations en CSAPA ou autres structures spécialisées dans les addictions Psychothérapie comportementale ou cognitivo-comportemntale
MANQUE : – Dysphorie – Etat dépressif – Anhédonie – Asthénie
Analyse toxicologique en cas d’intoxication à la cocaÏne
Dépistage : test immunologique su urine, salive, rapide, utilisation possible hors laboratoire (jusqu’à 2 à 3 jours après ll’intoxication)
Recherche : Immunochimie sur urines EMIT, FPIA
Rapide, mais faux positifs, pas de distinction entre les différentes molécules
Dosage et quantification
Techniques chromatographies couplées à la spectrométrie de masse sur sang ou urines.
Crack
⚠ substance dérivée de la cocaïne : le crack
= petits cailloux (cristaux tandis que la cocaïne est à l’état de poudre
= mélange de cocaPine, d’ammoniaque et de bicarbonate de soude
= forme la plus puissante du produit (70 à 100% de cocaïne pure contre 20-30% pour la cocaïne “traditionnelle”. → forme la plus dangereuse.
Le consommateur chaude le produit et en inhale les vapeurs → manoeuvre engendre des craquements d’où le nom de “crack”.
Dépendance peut être très forte dès lapremière prise : il est possible de devenir accro dès les premières inhalations.
Le crack, du fait de sa plus grande teneur en produit brut, provoque des effets et des dangers similaires à la cocaïne mais de manière plus immédiate, plus violente te plus rapide.
L’état dépressif qui lui succède est encore plus poussé.
Détection des drogues ?
- Détection de MDMA et MDA : consommation d’ecstasy
- Détection d’ecgonineméthylester et de benzoylecgonine : consommation de cocaïne
→ cocaïne non détectée car t1/2 courte - Détection de THC et de THC-COOH : consommation de cannabis
- Ethanol détecté : consommation d’alcool.
- Cocaéthylène si mélange de cocaïne + alcool
- Héroïne et 6MAM : consommation d’héroïne
Classes de drogues ?
PERTURBATEURS/HALLUCINOGENES
- cannabis, LSD, champignons (psilocybes), colles, solvants
- effets recherchées : hallucinogènes, désorientation dans l’espace et le temps, modification des perceptions
DEPRESSEURS
- alcool, héroïne, opiacés, GHB
- relaxation, désorientation dans l’espace et le temps, modification des perceptions
STIMULANTS
- cocaïne, amphétamines, méthamphétamine, exctasy
- effets recherche : excitation, assurance, accélération de l’activité mentale
