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Farma > Simpático > Flashcards

Simpático Flashcards

1
Q

Síntesis de Dopamina, NA y AD

A 
L-Tirosina
   (tirosina hidroxilasa) (citoplasma)
L-Dopa
   (Dopa-descarboxilasa)
Dopamina -> se internaliza en vesículas
   (Dopamina beta-hidroxilasa)
L- Noradrenalina
   (PNMT) (citoplasma)
Adrenalina -> vuelve a vesícula
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2
Q

Despolarización provoca la entrada de

A

Calcio, provocando la traslocación de vesículas al exterior liberando sus NT

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3
Q

Los receptores del NT son

A

Metabotrópicos

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4
Q

Recaptación de AD y NA por

A

Recaptación mediante: (se pieden inhibir por farmacos)
U1 (neuronal, específico de NA) -> antidepresivos 3cicl,
cocaína, aumentan NA en terminal sinaptica
U2 (extraneuronal, afinidad más baja, necesita mayor
concentración, mas específico por adrenalina)
VMAT (tpt vesicular, mas por NA). Anfetamina sustrato
de U1 y VMAT, desplazando NA
Elminiación por:
MonoAminoOxidasas (A y B). memb ext mitoc
COMT. Extracel o mitoc.

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5
Q

Receptores adrenérgicos

A

alfa1: aumenta PLC -> más IP, DAG, Ca
alfa2: disminuye AC -> menos cAMP (menos Ca, más K)
beta (1, 2, 3): aumenta AC ->más cAMP (más Ca, menos K)

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6
Q

alfa1

A

contracción de músculo liso

glucogenolisis, gluconeogénesis (hiperglucemiante)

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7
Q

alfa2

A 
agregación plaquetaria
(contracción de músculo liso)
menor liberación de NT (relaj musc, hipotensión, menor 
  PIO, anestesia...)
menor liberación de insulina
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8
Q

beta1

A

ionotropo, cronotropo y dromotropo positivo

liberación de renina

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9
Q

beta2

A 
relajación músculo liso
glucogenolisis, gluconeogénesis
músculo estriado: directo y por mayor Ach en placa 
  motora -> temblor, mas prot ret sarc
menor liberación de histamina
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10
Q

beta3

A

lipolisis, relajación músculo liso en vejiga urinaria

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11
Q

Corazón

A

beta1

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12
Q

músculo liso

A 
alfa1: contracción de
   arterias, arteriolas, venas
   esfinter y trígono vesicales
   midriasis
   esfínteres de ap gastrointestinal
beta2: relajación en
   art musculares y coronarias
   arbol bronquial
   detrusor, gastrointestinal, útero grávido
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13
Q

metabolismo

A

alfa1, beta2: glucogenolisis, gluconeogénesis

alfa2: menor liberación de insulina

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14
Q

SNC y SNP

A

alfa2: menor liberación de NT
beta2: mayor NA, Ach en placa motora -> temblor

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15
Q

Glandulas

A

alfa1: menor secreción

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16
Q

plaquetas

A

alfa2: agregación

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17
Q

Simpaticomiméticos

A 
Agonistas directos
   Catecolaminas (naturales: NA, A, Dopamina; sinteticos:  
        Isoprenalina, Dobutamina)
   Agonistas alfa
   Agonistas beta
Agonistas indirectos: cocaína, tiramina
Agonistas mixtos...
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18
Q

Catecolaminas

A

Agonistas directos simpaticomiméticos. Pueden ser naturales (NA, A, Dopamina) o sintéticos (isoprenalina, dobutamina)

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19
Q

ADRENALINA

A

Corazón: beta1
Vasos: beta2 (dilatación en dosis bajas, puede llegar a
taquicardia refleja)
alfa1 (predomina a dosis altas, dará
vasoconstricción
Músculo liso: beta2 relajacion y alfa1 contracción
Músculo estriado: temblor
Metabolicos: hiperglucemia (beta2, alfa1, alfa2)
SNC: indirectos (A no atraviesa BHE)

Muy inestable, se oxida con aire, hidrosoluble, inactiva por vía oral
vida media corta, sustrato de MAO y COMT, U2
Inyección provoca vasoconstricción: absorción más lenta.
Se inyecta junto a los anestésicos locales para eso
Intramuscular es muy rápido

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20
Q

NORADRENALINA

A 
Corazón beta1
Vasos: alfa
Metab: hiperglucemia
Vía parenteral (ineficaz oral, y SCV absorción baja)
Metabolizada por MAO y COMT
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21
Q

ISOPRENALINA

A

Agonista beta: vasos (VD, menor Pdiast) y corazón (aumenta Psist)
Musculo liso bronquial y gastrointestinal: relajación
Metab: menos hiperglucemia
Vía parenteral o aerosol
No se recapta -> mayor semivida. COMT

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22
Q

DOBUTAMINA

A

Agonista beta1, pero tb algo de beta2 y alfa1. Ionotropo positivo sobre todo.
Hospitalario, shocks mediante infusiones itnravenosas

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23
Q

DOPAMINA

A 
D1-D5
A dosis bajas vasodilatacíon (D1)
Dosis altas: beta1
Dosis muy altas: alfa1
Se da en shocks endotóxicos, tb Intravenosa
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24
Q

Agonistas alfa

A

Mayor selectividad y semivida

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25
Q

Agonistas alfa1

A

Fenilefrina, Etilefrina, Xilometazolina, Oximetazolina, Tramazolina, Nafazolina.
Son vasoconstrictores: hipertensores, antihemorrágicos, descongesitón nasal y de las mucosas, nebulizadores, colirios…
CUIDADO CON EFECTO REBOTE: al disminuir la oferta de O2 por vasoconstricción, el requerimiento provoca VD, p ejemplo en rinitis. RESTRINGIR USO

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26
Q

Agonistas alfa2

A

Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT)

Clonidina, Apraclonidina, Brimonidina, Tizanidina, Dexmedetomidina

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27
Q

Agonistas beta1

A

Dobutamina

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28
Q

Agonistas beta2

A

Relajación de fibra lisa bronquial (broncodilatadores), así como el útero

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29
Q

Agonistas beta3

A

investigación para obesidad y diabetes, en desarrollo. Relajación de vejiga

30
Q

FENILEFRINA

A

Agonista alfa 1
Administración sistémica y tópica
Midriasis

31
Q

ETILEFRINA

A

Agonista alfa 1
Administración sistémica
Elevar presión arterial (si necesario)

32
Q

XILOMETAZOLINA

A

Agonista alfa 1

Administración nasal/tópica

33
Q

OXIMETAZOLINA

A

Agonista alfa 1

Administración nasal/tópica

34
Q

TRAMAZOLINA

A

Agonista alfa 1

Administración nasal/tópica

35
Q

NAFAZOLINA

A

Agonista alfa 1

Administración nasal/tópica

36
Q

CLONIDINA

A

Agonista alfa 2
Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT)
hipotensores, actuando a nivel del tronco encefálico (en el centro vasomotor, inhibe primera neurona)

37
Q

APRACLONIDINA

A

Agonista alfa 2
Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT)
Tto del Glaucoma de ángulo abierto, pues disminuye PIO y producción de humor acuoso

38
Q

BRIMONIDINA

A

Agonista alfa 2
Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT)
Tto del Glaucoma de ángulo abierto, pues disminuye PIO y producción de humor acuoso.
Tto rosácea facial tb

39
Q

TIZANIDINA

A

Agonista alfa 2
Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT)
Relajante muscular
Inhibe la liberación de glutamato en la vía que inerva el músculo desde la médula espinal

40
Q

DEXMEDETOMIDINA

A

Agonista alfa 2
Utilizados por sus acciones presinápticas (inhiben NT)
Sedante/analgésico en uso hospitalario en UCIs

41
Q

Simpaticolíticos

A

Antagonistas alfa
No selectivos: irreversibles (en desuso) y reversibles (fentolamina, tolazina)
alfa1: Prazosina, doxazosina, urapidil, alfuzosina, tamsulosina, silofosina, terazosina
alfa2: mirtazipina
Ergóticos: Ergotamina, Metilergometrina, dihidroergocristina, nicergolina

Antagonistas beta
No selectivos: Propanolol
Agonistas parciales: en desuso
Antagonistas beta1: Celiprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol
Antagonistas beta y alfa1: Labetalol, Carvedilol

42
Q

Efectos Antagonistas alfa

A

CV: vasodilatación, menor PA, mayor riesgo de IC
Metab: disminuye LDL y TG, aumenta HDL, aumenta
sensibilidad a Insulina
Urinario: facilita vaciado vesical, reducen v residual de orina

43
Q

PRAZOSINA

A

Antagonista alfa1
Reduce la tensión arterial
También utilizado en vasculopatías (Raynaud)
NO EN IC

44
Q

DOXAZOSINA

A

Antagonista alfa1
Reduce la tensión arterial
NO EN IC

45
Q

FENTOLAMINA

A

Antagonista alfa no selectivo reversible

Reversión de anestesia local (dentista)

46
Q

TOLAZINA

A

Antagonista alfa no selectivo reversible

47
Q

URAPIDIL

A

Antagonista alfa1

Utilizado en el ámbito hospitalario para crisis hipertensivas

48
Q

ALFUZOSINA

A

Antagonista alfa1

Se utiliza en la HPB

49
Q

TAMSULOSINA

A

Antagonista alfa1

Se utiliza en la HPB

50
Q

SILODISUNA

A

Antagonista alfa1

Se utiliza en la HPB

51
Q

TERAZOSINA

A

Antagonista alfa1
Se utiliza en la HPB
También en el Síndrome de Raynaud

52
Q

MIRTAZIPINA

A

Antagonista alfa2

Antidepresivo (fundamentalmente)

53
Q

Ergóticos

A

Familia de alcaloides (LSD) derivados del ergot
Son Agonistas parciales/Antagonistas alfa y 5HTr -> farmacología muy rara
Sus reacciones adversas son efectos vasoconstrictores (ergotismo o fuego de san Antonio), con gangrena distal, nauseas y vómitos

54
Q

ERGOTAMINA

A

Ergótico

Utilizado para tratar la migraña (a nivel serotonina)

55
Q

METILERGOMETRINA (METILERGONOVINA)

A

Ergótico
Aumento de la contracción del útero
se usa en Hemorragias postparto

56
Q

DIHIDROERGOCRISTINA

A

Ergótico

Vasodilatador periférico, mejora el riego

57
Q

NICERGOLINA

A

Ergótico
Vasodilatador periférico, mejora el riego
Para pacientes mayores (controversia)

58
Q

Reacciones adversas

Interacciones

A

Hipotension ortostatica y taquicardia refleja, alteración de la eyaculación e insuficiencia cardiaca. Congestión nasal, cefalea…

Interactua con:
Adrenalina (si bloquamos alfa, hipotensión exagerada beta)
Otros hipertensivos (AINES…)

59
Q

Antagonistas Beta (beta-bloqueantes)

A

Gran utilidad clínica: HTA, C.isquémica, IC
Antiarrítmicos (grupo II) tb. Antioxidantes
Efectos:
CV: tonodependientes: disminuye PA, dromo, crono e ionotropo negativo, disminuye consumo O2, disminuye sistema RAA. En angina de esfuerzo aumenta la tolerancia al ejercicio (en el resto al reves)
Efectos centrales: ansiolítico (quita sintomatologia periferica). Prevencion de migrañas
Respiratorios adversos de broncoconstriccion
Metabolicos adversos (oculta sintomas de hipoglucemia), ademas de aumento ligero de LDL y TG
Aumento del tono uterino, menor PIO…

60
Q

PROPANOLOL

A

Antagonista Beta no selectivo
Bloqueantes de canales Na -> anestésico local tb
Antiarrítmico grupo I
Ansiolítico (sintomatología)
Prevención de Migrañas
Biodisponibilidad muy variable (liposoluble)
Primer paso hepático importante -> ciuidado en insuficiencia hepática

61
Q

SOTALOL

A

Antagonista Beta no selectivo

Antiarrítmico del grupo III

62
Q

TIMOLOL, CARTEOLOL, LEVOBUNOLOL, BETAXOLOL

A

Antagonista Beta no selectivo

Son colirios

63
Q

ATENOLOL

A

Antagonista beta1 -> cardioselectivos

No liposoluble -> escaso paso por BHE. Biodisponibilidad no muy buena pero estable, sin primer paso hepático

64
Q

METOPROLOL

A

Antagonista beta1 -> cardioselectivos

65
Q

BISOPROLOL

A

Antagonista beta1 -> cardioselectivos

66
Q

NEBIVOLOL

A

Antagonista beta1 -> cardioselectivos

Ligera acción vasodilatadora (NO)

67
Q

CELIPROLOL

A

Antagonista beta1 -> cardioselectivos

Agonista parcial beta2, vasodilatador y protector en broncópatas

68
Q

ESMOLOL

A

Antagonista beta1 -> cardioselectivos

Tratamiento de taquicardia en ámbito hospitalario

69
Q

CARVEDILOL

A

Antagonista beta no selectivo y alfa

70
Q

LABETALOL

A

Antagonista beta no selectivo y alfa

antioxidante

71
Q

Reacciones adversas de Antagonistas Beta

A

Bradicardias y bradirritmias
Insuficiencia Cardiaca (puede producirla además de tratarla)
Extremidades frías (por VD beta2)
S. de Abstinencia: retirada de modo paulatino
Broncoconstricción
Astenia, fatiga, alt sueño, depresiçon
Disfunción eréctil
CUIDADO hipoglucemias (diabetes), lipidemias

72
Q

Contraindicaciones Antagonistas Beta

A 
PRECAUCIÓN:
Hiperreactividad bronquial
Claudicación intermitente (aterosclerosis periférica)
Diabetes
Ancianos :mayor respuesta
Miastenia Gravis
Feocromocitoma: como administración de Adrenalina
Depresión
Hepatopatía, insuficiencia renal
Tratamiento con IMAOs
CONTRAINDICADOS:
ICC descompensada
Shock cardiogénico
Bradicardia grave
Bloqueo AV 2º o 3º grado
Asma o broncoespasmos

Farma (40 decks)

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