Farmacos Opioides Flashcards
Opiaceo
Componentes del opio y derivados semisintéticos:
Morfina, codeína
Opioide
fármacos, receptores y péptidos
Derivan de la Proencetalina
Met-encefalinas y Leu-encefalinas
Deriva de Proopiomelanocortina
Beta endorfina
Derivan de Prodinorfina
Dinorfinas A y B
Alfa Neoendorfina
Derivan de Pronociceptina
Nociceptina/orfanina FQ
Endomorfina
nosesae de dónde viene, pero actua sobre mu2
Rc Opioides
3 subtipos µ, 2 delta, 3 kappa
Todos presinápticos, ligandos liberados por interneurona opiopide, inhibe la liberación de otros NT a la postsináptica.
Acoplados a Prot G inhibidoras (alfa inhibe AC y beta gamma bloquean canales de K+ (hiperpol) y Ca2+ (no liberación NT y de Sust P)
A los opioides se les asocia un laxante para revertir el estreñimiento. Los efectos se deben a la distribución de los rc opioides centrales y periféricos
Rc µ
SNC, SNE, SNA. Diana principal
Abre canales de K+
Analgesia, EUforia, Miosis, sedación, estreñimiento, depresión respiratoria, dependencia física.
Rc Delta (∂)
SNC, SNE
Abre K+
Analgesia, estreñimiento, depresión respiratoria. Abundante en la corteza cerebral
Rc Kappa
SNC
Cierra canales Ca2+
Analgesia, DISforia, miosis, sedación, estreñimiento.
Clasificación de los opioides
- Agonistas potentes: µ, dolor intenso
MORFINA; FENTANILO, heroína y metadona - Agonistas moderados: menos µ. Dolor moderado
CODEÍNA, DIHIDROCOFEÍNA, MEPERIDINA, PROPOXIFENO, TRAMADOL, TAPENTADOL - Agonistas/antagonistas mixtos: antag/ag parcial µ y agonistas kappa.
BUPRENORFINA (ag parcial) y PENTAZOCINA - Antagonistas: de los tres Rc
NALOXONA, NALTREXONA, NALMEFENO (adicc alcohol)
Farmacocinetica opioides
Se abs bien oral. BD variable. 1º paso hepatico importante, sobre todo morfina (BD baja ->crónico); Codeína y metadona tienen BD media.
Formas disponibles para todas las vías. Fentanilo parches dérmicos y ahora tb caramelos
Unión a prot plasm variable. Buena distribución. Según liposolubilidad atraviesan o no la BHE. Fentanilo y Heroína mejor que morfina
Atraviesan BPlacent, pudiendo producir depresión respi y sindrome de abstinencia en feto
Metab hepática, metab activos que excretan por renal.
Acciones farmacológicas
- Analgesia: todos, pero sobre todo µ. Sin pérdida de conciencia, tb inhiben liberación de mediadores del dolor. Morfina -> referencia
- Psicomimetismo: RAM: desorientación, disforia… en ausencia de dolor sobre todo. Por vias mesolímbicas DA de recompensa, inhibir (K, disforia), o aumentar (euforia)
- Sedación: depresión del sist reticular activador
- Efectos respiratorios: Depresión respiratoria en µ y delta por disminucion de sens a CO2. CUIDADO en pato.
Tb antitusígeno al actuar en centro bulbar de tos - Efectos cardiovasculares, CUIDADO en pato. Hipotension ortostática por VD periférica y depresión del reflejo vasoconstrictor. Puede aumentar presion intracraneal si se combina con respi.
Tb liberan histamina-> prurito, sudoración, broncoconstricción…. NO en FENTANILO! - Tract Gastrointestinal: retrasan vaciamiento gastrico y disminuyen motilidad intestinal. Aumentan presión de vias biliares -> CUIDADO COLICO BILIAR
- Nausea y vómitos: sobre todo al principio (µ), 40%. Inseparables del efecto analgésicp
- Miosis (µ y kappa): fundamental para intoxicación, cuando se acompaña de coma y depre respi
- Micción: disminuye diuresis
(estas ya menos importantes)
- Hipotermia
- Neuroendocrinas; alt hormonales
- S. inmuno: directa e indirecta, pero no muy claro
- Convulsiones: en dosis altas en niños
RAM
Frecuentes: agudo: nauseas, vómitos, confusion (ancianos). Después estreñimiento
Infrecuentes: depre respi, tolerancia y dependencia
Esporádicos: prúrito
Dependientes del dolor
