Betalactámicos Flashcards
Qué son
BACTERICIDAS:
Inhiben último paso de la síntesis de la pared bacteriana: transpeptidación, catalizada por las PBP
Así muerte celular por efecto osmótico o por autolisinas
RESISTENCIA
Sobre todo por betalactamasas (más en GRAM+, puesto que se quedan en el espacio extracelular. inducibles. Menos en GRAM-, ya que se quedan en periplasma. constitutivas o inducibles)
Tb por modificación PBPs, por pérdida de porinas o por bombas de expulsión activa
PENICILINAS
PENICILINA G (derivados: P. G procaína, bezantina) Endocarditis por MO sensibles
PENICILINA V: permita VO, pues es estable en medio ácido. sin embargo, algo menos activa. Amigdalitis
CLOXACILINA: resistencia a betalactamasas
Cualquier infeccion por Staph aureus sensible
AMPICILINA, AMOXICILINA, PIPERACILINA: Espectro más amplio, pero sensibles a las betalactamasas -> se asocian inhibidores (clavulanico, tazobactam…)
Amoxicilina más comunidad, piperacilina más hospitalarias
Piperaciclina + Tazobactam -> P. aureginosa
Son muy hidrofílicas, no todos admiten VO. No atraviesan barreras salvo en inflamación, aunque un poco si la placentaria (bajo riesgo)
Semividas muy cortas, se eliminan por vía renal sin metab
CEFALOSPORINAS
Primera Gen: CEFAZOLINA Cocos GRAM+ sensibles a meticilina
Segunda Gen: CEFUROXIMA, gana GRAM- (respi, urinarias)
Tercera Gen: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTAZIDIMA
Impo en nosocomiales, complicadas, meningitis, inmunocomprometidos…
Cuarta Gen: CEFEPIMA
P. Aureginosa, SAMS
Quinta Gen: CETAROLINA FOSAMIL, CEFTOLOZANO, Puede con SARM, cetolozano tb pseudomonas
Algunos VO, mayoría hidrofílicos, con distribución parecida a penicilinas y eliminación RENAL.
3ª gen pasan a SNC
CARBAPENEMES
IMIPENEM, MEROPENEM, DORIPENEM, ERTAPENEM…
Infecciones Intrahospitalarias GRAM- BLEE
Amplio espectro, todos contra P.aureginosa salvo Ertapenem.
Solían ser resistentes a betalactamasas, estan apareciendo carbapenemasas
PARENTERAL
Imipenem es degradado en el tubulo renal, debe administrarse con CILASTATINA para que no ocurra
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM. Incluye GRAM- sensibles a este
PARENTERAL
Inhibidores de Betalactamasas
ÁCIDO CLAVULÁNICO (con amoxicilina)
SULBACTAM (+ ampicilina, Sultamicina)
TAZOBACTAM (+ piperaciclina) -> P. aureginosa
AVIBACTAM (+ ceftazidima, para enterobact con carbapenemasas)
Son algo metabolizados, no directamente eliminados
RAM
Hipersensibilidad, sobre todo!
Aztreonam el que menos.
Reacciones cruzadas, aunque bajas, entre Penicilinas y Cefalosporinas y Carbapenemes
tb GI (por alt flora), tox renal, encefalopatia, alt hemato, tromboflebitis…
INTERACCIONES
Ampi/Amoxicilina + ALOPURINOL -> exantema
A dosis altas interfieren con secreción tubular de METOTREXATO
Potenciar ACO
PROBENECID, indometacina, AAS, Sulfinpirazona disminuyen la secreción tubular.
Interesa ya que a veces se ADMINISTRAN JUNTO A PROBENECID para que haya más vida media
Si los combinamos con un bacteriostático se pierde el ejecto bactericida (necesita bacts en crecimiento)
Probenecid
Disminuye la secreción tubular de betalactámicos, por lo que a veces se administra junto a estos para que aumente su vida media
Cilastatina
inhibe la enzima tubular renal que degrada el IMIPENEM, se administra conjuntamente para que este sea eficaz
ERTAPANEM
No eficaz frente a P. aureginosa
