Serotoninérgicos Flashcards
Excreción en orina de 5HIAA
Metabolito de 5HT, aumenta en síndrome carcinoide de cels enterocromafines
Efectos 5HT
Gastro -> aumenta motilidad (2B,3,4) Músculo liso útero y bronquio -> contracción VC en general (2A), craneal (1B,1D) VD nitrérgica (1) En vía intravenosa -> VC o VD Agregación plaquetaria: 2A Endotelio sano VD, enfermo VC y agregación Dolor 3 (ortigas) SNC: apetito, sueño, humor
Participación en patologías:
Migraña, Bulimia nerviosa y anorexia, demencia, ansiedad, drogodependencias, S. carcinoide (cels enterocromafines, tanta serot provoca rubefacción, diarrea, BC, hipotensión…)
En la migraña se da
VD de vasos intracraneales
Hipótesis infl neurogénica
1- Activación neuronal trigeminal
2- Liberación de Sust P, Neurokinina A, CGRP…
3- VD de vaso cerebral por 5HT y H1 -> NO
4- Extravasación de prot plasm en duramadre
5- Dolor
Tto farmacológico Migraña
Sintomático, indicado en todos independientemente de la frecuencia de la crisis
Medidas no específicas: analgésicos (paracet, al principio; AINES
Medidas específicas: ergóticos, agonistas HT1B/1D
Reposo
Triptanes
Suma, Nara, Zolmi, Riza, Ele, Frova, Amlo, Avi.
Más eficaces que AINES y ergotaminicos.
Oral, SC, intranasal, sublingual
Recurrencias, precio elevado
CONTRAINDICADO en patologia cardiovascular
Inhib VD 5HT1B
Inhib inflamación neurogénica y transmisión central del dolor 5HT1D
Triptanes contraindicados en
Patología Cardiovascular
SUMATRIPTAN
Primer triptan
Oral, nasal, SC (muy potente y rápido pero RAM)
RAM: comunes a mayoría de triptanes (30%)
Calor facial, presión cervical, mareo, nauseas, astenia
3% síntomas torácicos (no por isquemia)
ZOLMITRIPTAN
mayor BD oral, vm (metabolitos activos) y atraviesa más la BHE
Si no toleran Sumatriptan este sí, y viceversa
ALMOTRIPTAN
Mejores perfiles.
Migrañoso estandar o cuando hay efectos secundarios con otros triptanes
RIZATRIPTAN
Migrañoso estandar o en crisis intensas y rápidas
ELETRIPTAN
Crisis intensas de larga duración
Vía nasal
Suma y Zolmi
RAM Triptanes
- Cardio: dolor anginoso, sofocos, palpitaciones, arritmias…
- Gastro: Nauseas, vomitos, sequedad de boca, alt gusto,
hiperacidez y reflujo. Más frec, solo momentaneas - Dolor y debilidad muscular
- Afectación visual (<1%)
- SNC: Parestesias, vértigos, mareos, fatiga, astenia
En general bien tolerados
Ergóticos
Eficaces en el principio de la crisis, únicos hasta última década.
Empeoran nauseas y vómitos
Actuan no selectivamente, inducen cefalea de rebote
No más de 6 veces al mes, solo se mantienen en los que ya funcionan bien y sin contraindicaciones
Vía ideal: rectal (baja BD)
Se administran junto a Antieméticos (metoclopramida)
ERGOMETRINA
prevención de la hemorragia posparto
Tto preventivo de migrañas
Antag ßadr.: Propanolol
Antag calcio: Nicardipino, nimodipino, FLUNARIZINA
Amitriptilina
Ac valproico y Topiramato
ANTAGONISTAS ß-ADRENERGICOS
PROPANOLOL, Nadolol, Atenolol, Metoprolol…
Elección si no hay containdic (asma, DM)
Indicados en: Migrañosos hipertensos
RAM: astenia, hipotensión, broncoespasmo
ANTAGONISTAS CALCIO
FLUNARIZINA, Nicardipino, Nimodipino
RAM: sobrepeso, somnolencia, depresión, parkinsonimos
AMITRIPTILINA
Para Cefalea Tensional y migraña/abuso de medicación sintomática
CI: Glaucoma, Adenoma de Próstata
RAM: sobrepeso, estreñimiento, palpitaciones, somnolencia
ÁCIDO VALPROICO, TOPIRAMATO
A dosis inferiores que en epilepsia
En Resistentes a ttos preventivos
Elección en Migraña con Aura
RAM: daño hepático, nauseas, temblor postural en manos, alopecia
Preventivos más utilizados:
Topiramato, Propanolol
BUSPIRONA
Agonista parcial 5HT1A
Ansiolítico
Similar a BZD, pero sin hipnotico, anticonvulsivante o miorrelajante
-SETRON
Antagonistas 5HT3
Antieméticos (quimioterapia, radioterapia)
ANTAGONISTAS 5HT2
ClozapinaCiproheptadina
INHIBIDORES TPORTE 5HT
Fluoxetina
AGONISTA 5HT1A
Buspirona
ANTAGONISTAS 5HT3
-Setrón
METOCLOPRAMIDA
Agonista 5HT4 (tb antagonista 3)
Primperán
Usado en el tto del colon irritable
Efectos extrapiramidales, discinesias tardías, reacciones cardiovasculares…. limitaciones en ancianos y niños
CLEBOPRIDA
Agonista 5HT4
Usado en el tto del colon irritable
CLOZAPINA
Antagonista 5HT2
Esquizofrenia
CIPROHEPTADINA
Antagonista 5HT2
Síndrome carcinoide
FLUOXETINA
Inhibidor del transportador de 5HT
Depresión
AGONISTAS 5HT4
METOCLOPRAMIDA, CLEBOPRIDA…
Usados en el tto del colon irritable
