Macrólidos, Lincosamidas y Glucopéptidos

Question 1

MACRÓLIDOS

Answer 1

BACTERIOSTÁTICOS. Espectro intermedio.
Inhiben Traslocación en la síntesis de proteínas, de acción sobre 50S

VO. Difunden bien, no atraviesan BHE, escasa penetración sinovial. Eliminación biliar, inhiben P450

(14C)ERITROMICINA, CLARITROMICINA
(15C)AZITROMICINA
(16C)ESPIRAMICINA, JOSAMICINA

Question 2

RESISTENCIAS de Macrólidos

Answer 2

Cambio de proteínas diana (50S)

Metilación de residuo de ARN ribosómico 50S, constitutiva (afecta a todos) o inducible (no afecta a 16C)

Bomba de expulsión activa (no afecta a 16C)

Muy raro enzimas inactivantes

Question 3

ERITROMICINA

Answer 3

Macrólido 14C
Puede darse por IV, aunque más RAM, riesgo de Tromboflebitis, alargamiento de QT, ototox, GI
Se inactiva parcialmente en el hígado

Difteria, Tos ferina

Question 4

AZITROMICINA

Answer 4

Macrólido 15C

Más resistente a la inactivación por el hígado

Question 5

CLARITROMICINA

Answer 5

Macrólido 14C
Tiene metabolito activo

Junto con Amoxicilina, para Erradicación de H. pylori

Question 6

RAM Macrólidos

Answer 6

GI, más frecuentes. Sobre todo en menores de 40 años cuando IV
Ototoxicidad, eritro a altas dosis en ancianos e insufiiencia hepatica o renal
Flebitis, alargamiento de QT, hipersens

Question 7

Los Macrólidos más usados

Answer 7

CLARITROMICINA, AZITROMICINA

Question 8

Indicaciones generales MACRÓLIDOS

Answer 8

• Respi: neumococos, H. influenzae, Legionela, Mycoplasma pneumoniae
• Gastroenteritis por Campylobacter jejuni
• Chlamydia

Son los sustitutos más adecuados de Penicilina G en alérgicos a ß-lactámicos

Question 9

Lincosamidas

Answer 9

Clindamicina

Question 10

CLINDAMICINA

Answer 10

Lincosamida
Inhibe enlaces peptídicos 50S

Cocos GRAM+, como MRSA (piel y osteoarticular), conjuntivitis por estaph o partes plandas s. pyogenes.
Tb Bacterioides, Toxoplasmosis

VO y parenteral, no atraviesa BHE. Más potente
RAM: Digestivo (colitis membranosa por c. difficile; diarrea)
Mielosupresión reversible

Question 11

¿Qué farmaco produce con más frecuencia una Colitis Pseudomembranosa por C. difficile?

Answer 11

CLINDAMICINA! 5%

Question 12

GLUCOPEPTIDOS

Answer 12

VANCOMICINA (3-9h), TEICOPLANINA (50-130)
Bactericidas -> inhiben síntesis de pared, bloqueando la formación del polímero lineal.
Espectro Reducido -> pocas resistencias por uso limitado

Staph, Estrept, Enterococcus, Actinomyces, Corynebacterium, Anthracis, Clostridium

Parenteral, aunque para clostridium -> VO
Teico -> IM
No atraviesan barrera, eliminación renal y metab hepatico

Question 13

RAM Glucopéptidos

Answer 13

Síndrome del cuello rojo: erupciones. Diluir fármaco y administración en 1h

NEFROtoxicidad
Neurotoxi