Antipsicóticos Flashcards
Síntomas de la Esquizofrenia
S. positivos, negativos, de caracter cognitivo y de caracter afectivo
Síntomas positivos de la Esquizofrenia
Caracter expresivo. Pensamientos delirantes, alucinaciones, delirios y distorsión del pensamiento, desorganización del lenguaje y alteración de la condducta (agresividad)
No variaciones morfologicas del cerebro
Responden al tto farmacológico
Inicio brusco y temprano, crónico, contínuo o episódico
S. Negativos
Pérdida de funciones normales: respuesta emocional disminuida, pobreza lingüística, retraimiento, pérdida de sociabilidad.
Variaciones morfológicas
Mala respuesta al tto -> deterioro progresivo
S. de caracter cognitivo
Más incapacitantes, pueden aparecer antes.
Alt de memoria a corto plazo, dificultad para mantener atención y deficit de capacidad ejecutiva
S . de caracter afectivo
Ansiedad, depresión
Etiología Esquizofrenia
Desequilibrio dopaminérgico: hiperact mesolímbica e hipoactividad mesocortical. Sintomatología negatriva y cognitiva.
Hipoact dopaminérgica: alucinaciones y ttornos del pensamiento. ketamina igual
Disfunción serotoninérgica: hay fármacos muy eficaces, como los de segunda gen (atípicos), bloquean 5HT2A.
KETAMINA
Droga, antagonista de rc NMDA (glutamato)
Antipsicóticos
Típicos y Atípicos
Antipsicóticos Típicos
CLORPROMAXINA, Flufenazina, tioridazina zuclopentixol HALOPERIDOL Pimozida Loxapina
Antipsicóticos Atípicos
Sulpirida CLOZAPINA Quetiapina RISPERIDONA Ziprasidona Aripiprazol
Diferencias entre típicos y atípicos
Mecanismo de acción, dianas, incidencia de efectos piramidales, eficacia frente a sintomatología negativa, efecto sobre sececión de prolactina, reacciones alérgicas y disfunción sexual.
Atípicos mejor en todo esto, y mejor con resistencias a tto.
Mecanismo de acción Antipsicóticos
Antagonistas de Rc Dopaminergicos, sobre todo D2, pero tb D3, D4 y D1 en menor medida.
Antagonistas de los muscarínicos (más secundario)
Atípicos tb son Antagonistas 5HT2A, y algunos de estos son agonistas parciales 5HT1A
Potencia antipsicótica -> D2
Antagonismo 5HT2A es complementario
Efecto tarda en aparecer, sobre 4-6 semanas de tto crónico. Debido a respuestas adaptativas
Acciones Farmacológicas
Antipsicótico: mejoran la positiva (atípicos tb negativa)
Neuroléptico: si se administran en individuos sanos: quietud emocional, indiferencia afectiva, retraso psicomotor, desaferentización sensorial.
Causa de la eficacia inicial en agitados y agresivos
A dosis altas -> catalepsia (no clozapina)
Antiemético: antag Dopa. PRIMPERAM, sin antipsicótico
Efectos secundarios: alt motoras
Características de los Típicos. inmediato, normalmente por sobredosificación. Tb pueden aparecer en tto crónico:
Distonías agudas y s. parkinsonianos: temblor, rigidez… Por antag D2. Además tolerancia. Ceden con antimuscarínicos
Discinesia tardía: em crónicos. entre 20-40%. Incapacitante, irreversible, empeora tras retirar tto y es resistente. SE INTENTA EVITAR -> dosis bajas
mov invol de cara, lengua, tronco, extremidades. Incremento gradual de rc dop en via nigroestriatal.
Otros efectos secundarios
Más prolactina -> ginecomastia, galactorrea
Tétrada: visión borrosa, sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria
Hipotensión, ganancia de peso, ictericia
Agranulocitosis: sobre todo neutropenia, sobre todo con colzampina -> hacer recuento de glob blancos. En los tres primeros meses de tto.
Reacc alergicas en piel
Reducen LH y FSH -> amenorrea en mujeres, disfunción sexual en carón
Síndrome Neuroléptico Maligno: infrecuente, a dosis muy altas. Muerte del 10% de los que lo sufren. Hipertermia, alt de pulso…
Farmacocinética
absorción errática, niveles plasmáticos muy variables. Semivida de 15-30h (larga, una admin diaria)
Intramuscular -> 1/2 veces al mes solo
CLORPROMAZINA
Antipsicótico Típico
importante antipsicótico
Produce hipotensión, bloqueo muscarínico, sedación, efectos extrapiramidales…
TIORIDAZINA
Antipsicótico Típico
Menos extrapiramidales
No antiemético
FLUFENAZINA
Antipsicótico Típico
Gran potencia antipsicótica
Extrapiramidales, menor sedación
HALOPERIDOL
Antipsicótico Típico Prototípica
Gran antipsicótico y antiemético
Menor sedación, hipotensión, antimuscarínico.
Abundantes extrapiramidales
Decanoato permite intramuscular -> liberacion mantenida
SULPIRIDA
Antipsicótico Atípico.
Primero de estos.
Bloquea D2 y D3 pero no adrenérgicos ni muscarínicos
No sedación, ni catalepsia, ni eleva prolactina
Usado en Vértigo Esencial
CLOZAPINA
Antipsicótico Atípico
Primer antipsicótico realmente atípico.
Baja afinidad por D2 y D1, mayor para D4 y Serot2A
Eficaz a ambas sintomatologías, mejoran fluidez verbal, eficaz en cuadros rebeldes a otros.
Puede dar hipotension, bloqueo muscarínico y aumento de peso
No catalepsia ni aumento de prolactina
MAyor Agranulocitosis -> seguimiento
ARIPRIPAZOL
Antipsicótico Atípico
Agonista parcial D1 y D2, estabilizando Dop en función de como esté: vía mesolimbica y mesocortical.
Menos EE, sin sedación, efectos anticolinérgicos ni hipotensión
PERFENACINA
Derivado de la clorpromazina utilizado como antiemético
Aplicaciónes Atípicos
Esquizofrenia: elección para -, deterioro cognitivo y fracaso terapéutico, sobre todo CLOZAPINA
Psicosis tóxicas: anfetamínicas y cocaínicas
Demencia senil (agitación, delirio yy agresividad)
Cuadros terminales con agitación y antieméticos
Interacciones
Potencia depresion de SNC
Inhiben efecto de agonistas coli y adrenérgicos
Retrasan vaciamiento gástrico y abs de ortos fármacos
