Antituberculosos y Antileprosos Flashcards
Fármacos de primera linea para Tuberculosis
ISONIAZIDA
RIFAMPICINA
ETAMBUTOL
PIRAZINAMIDA
Cada uno actúa sobre una fase distinta, es necesaria su combinación para reducir las resistencias
ISONIAZIDA
INHIBE síntesis de ácidos micólicos (pared celular)
Bactericida para mitosis, bacteriostáticos para reposo
Eficaz contra intracelulares.
M. tuberculosis, kansaii, bovis
Resistencias muy frecuentes -> Mutación con pérdida de actividad catalasa-peroxidasa
VO, acetilación hepática (ajustar dosis en lentos) varía la sv (3-1h). Eliminación por orina, buena penetración a SNC
RAM: Incremento de enzimas hepáticas, Neurotox (por pérdida de PIRIDOXINA, coadministrar)
Inhibe metabolismo hepático
Útil en tto y quimioprofilaxis
RIFAMPICINA
INHIBE SÍNTESIS de ÁC. NUCLEICOS, transcripción -> ARN polimerasa, no existe en eucariotas.
Bactericida en division e intracel, statico en reposo
M. leprae, tuberculosis, Brucella, Legionella
Resistencias: muy rápidamente, mutación en gen de ARNpolimerasa. más del 96% lo tienen
VO, alimentos interfeiren. Penetraa bien SNC, 30%eliminación renal, 65%heces
RAM: como el tto es muy largo es probable que aparezcan. Colorea naranja orina, saliva, lagrimas… Lesión hepática, alergia, Neuro, GI, trombocitopenia
Induce sistema microsomal (autoinducción, disminuye la vida media en 40% a las dos semanas)
Disminuye sv de estrogenos, antiviricos, ACO, antidiab…
Derivados: RIFABUTINA, RIFAPENTINA, mejores
ETAMBUTOL
INHIBE SINTESIS DE PARED
Bacteriostático. Incluso en resistentes a INH y RIF
Micobacterium Tuberculosis, bovis, kansaii
Resistencias: no se sabe, frecuentes en monoterapia
Buena VO, penetracion SNC
RAM: Lesión ocular, neuritis retrobulbar. Reversibles por lo general -> controles oftalmo
Tb GI, SNC, Hipersens
PIRAZINAMIDA
MECANISMO DE ACCION DESCONOCIDO
Bactericida en micobacterias silentes !!!!!
Inhibe sintesis de AG necesarios para sintesis de ac micolicos.
Profármaco que se convierte por una enzima presente en micobacterias. Análogo de Nicotinamida
Resist: rapidas, por perdida de enzima que convierte profarmaco.
Buena VO, penetracion
RAM: lesión hepática, hiperuricemia muy frecuente, fiebre, urticaria, anemia, GI, artralgias
MDR-TB
resistentes a INH y RIF
XDR-TB
resistentes a INH, RIF, FQ, cualquiera de 2ª linea
TTO 2ª LINEA
+ Un AB 1ª linea
+ 1 Inyectable (estrepto, kana, capreomicina)
+ FQ
+ AB 2ª linea (Etoniamida [ac micolico], cicloserina [pared bact], PAS [inhibe ac folico])
Considerar resistencias tanto individuales como de la region e historia del tto
CAPREOMICINA
AB inyectable para el tto de segunda linea, reservado para los casos de Multirresistencia
Antileprosos
Micobacterium leprae/ bacilo de Hensen.
GRAM+ aerobio
Tto Antileprosos
DAPSONA + RIFAMPICINA (CLOFACIMINA)
DAPSONA
Relacionado con Sulfamidas, inhibe sintesis de folatos.
Bacteriostático, buena VO, se deposita
Metab por acetilacion y conjugacion
RAM: hemolisis, grave si déficit de GLU6pDH
CLOFACIMINA
Bactericida Myc leprea y avium. Util en ulcera de Buruli
Buena VO, se deposita dando coloración pardo-anaranjada
