Aminoglucósidos Flashcards

1
Q

Aminoglucósidos

A

BACTERICIDA -> se unen a residuos cargados negativos en la superficie de GRAM- mediante enlace iónico -> de aqui a porina -> periplasma -> Mediante Bomba de H+ dependiente de O2 pasa al interior.

INHIBE SÍNTESIS DE PROT -> 30S, lectura incorrecta del ARNm -> prot defectuosas que se irán a la membrana alterando permeabilidad, haciendo que salga cosas y entre más antibiótico

UNICAMENTE MEDIO HOSPITALARIO

Muy eficacies contra GRAM- AEROBIAS
- > Pseudomonas, Enterobacterias (Salmonella, shigella, e.coli)

Poca eficacia frente a GRAM+, excepto con Staph aureus, aunque gran resistencia -> nunca monoterapia

Inactivados quimicamente por ßlactámicos por formación de enlaces covalentes entre ellos. Por ello, no poner en la misma infusión, sino espaciarlos en el tiempo, puesto que se consigue SINERGIA

ESCASA LIPOSOLUBILIDAD (atraviesa mal barreras), baja VO, pues se ionizan en ácido -> PARENTERAL casi siempre.
Escasa unión a PP, no muy eficaces en SNC (solo neonatos, intratecal o intraventricular), atraviesan barrera placentaria

Excretados activamente por riñón -> sv aumentada en IR, preciso monitorizar niveles plasmáticos o creatinina

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2
Q

ESTREPTOMICINA

A

Aminoglucósido

vía parenteral, aunque tiene contraindicaciones

El más activo frente a M.tuberculosis -> no se recluye al medio hospitalario
Tb frente a Streptococcus (+penicilina) o BRUCELOSIS (+ tetracilcinas)

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3
Q

NEOMICINA

A

Aminoglucósido

Vía toópica cutánea y ocular, en algunas ocasiones VO, pero NO PARENTERAL porque ALTA TOXICIDAD

Cuando VO es porque no se absorbe, entonces ataca en el tracto digestivo en casos concretos (preintervención p ej.)

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4
Q

KANAMICINA

A

Aminoglucósido

vía parenteral, aunque tiene contraindicaciones
Menor actividad, el que menos se usa

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5
Q

TOBRAMICINA

A

Aminoglucósido

Junto con GENTAMICINA, los más utilizados

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6
Q

GENTAMICINA

A

Aminoglucósido

Junto con TOBRAMICINA, los más utilizados

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7
Q

AMIKACINA

A

Aminoglucósido

Menos sensible a la inactivación -> rescate, solo uso hospitalario e infecciones resistentes

Parenteral, amplias indicaciones
El más activo frente a M.tuberculosis tb

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8
Q

NETILMICINA

A

Aminoglucósido

Parenteral, amplias indicaciones

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9
Q

RESISTENCIA

A

Síntesis bacteriana de enzimas inactivaroras -> FOSFOTRANSFERASAS !!!!! bloqueando su paso al citoplasma. Resistencia cruzada (una enzima capaz de inactivar varios)
* AMIKACINA es menos sensible a la inactivación -> rescate, solo uso hospitalario e infecciones resistentes

Tb Alteración del punto de unión del antibiótico al riboplasma, poco frecuente pero alto grado de resistencia. MICOBACTERIAS (más frecuente en estreptomicina)

Alteración de sist de tporte dependiente de O2

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10
Q

RESISTENCIA ADAPTATIVA

A

Las bacterias que no han llegado a destruirse entran en un periodo refractario durante 4-6h en que hay ausencia de sensibilidad.
Por esto, mejor dar UNICA DOSIS POTENTE que varias más suaves

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11
Q

ACTIVIDAD POStANTIBIÓTICO

A

Cuando la concentración pasa a estar debajo de CMI sigue habiendo cierta actividad farmacológica, mayor cuanto mayor haya sido el pico -> más eficaz UNICA DOSIS

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12
Q

RAM

A

Neomicina el más tóxico (no Parenteral)

Alcanzan altas concentraciones en tubulo renal y en oido interno ->
- NEFRO (5-20% ncrosis TP, reversible)

  • OTOTOXICIDAD (menos frec, bilateral y casi irreversible. audición y vértigo)
    Cuando aparece nefrotox hay mas probabilidad de ototox
  • BLOQUEO NM -> mas rara pero más grave, por acumulación en la placa motora, mayor riesgo en MG
  • Hipersens, molestias GI, teratogenia -> CI EMBARAZO
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