Aminoglucósidos Flashcards
Aminoglucósidos
BACTERICIDA -> se unen a residuos cargados negativos en la superficie de GRAM- mediante enlace iónico -> de aqui a porina -> periplasma -> Mediante Bomba de H+ dependiente de O2 pasa al interior.
INHIBE SÍNTESIS DE PROT -> 30S, lectura incorrecta del ARNm -> prot defectuosas que se irán a la membrana alterando permeabilidad, haciendo que salga cosas y entre más antibiótico
UNICAMENTE MEDIO HOSPITALARIO
Muy eficacies contra GRAM- AEROBIAS
- > Pseudomonas, Enterobacterias (Salmonella, shigella, e.coli)
Poca eficacia frente a GRAM+, excepto con Staph aureus, aunque gran resistencia -> nunca monoterapia
Inactivados quimicamente por ßlactámicos por formación de enlaces covalentes entre ellos. Por ello, no poner en la misma infusión, sino espaciarlos en el tiempo, puesto que se consigue SINERGIA
ESCASA LIPOSOLUBILIDAD (atraviesa mal barreras), baja VO, pues se ionizan en ácido -> PARENTERAL casi siempre. Escasa unión a PP, no muy eficaces en SNC (solo neonatos, intratecal o intraventricular), atraviesan barrera placentaria
Excretados activamente por riñón -> sv aumentada en IR, preciso monitorizar niveles plasmáticos o creatinina
ESTREPTOMICINA
Aminoglucósido
vía parenteral, aunque tiene contraindicaciones
El más activo frente a M.tuberculosis -> no se recluye al medio hospitalario
Tb frente a Streptococcus (+penicilina) o BRUCELOSIS (+ tetracilcinas)
NEOMICINA
Aminoglucósido
Vía toópica cutánea y ocular, en algunas ocasiones VO, pero NO PARENTERAL porque ALTA TOXICIDAD
Cuando VO es porque no se absorbe, entonces ataca en el tracto digestivo en casos concretos (preintervención p ej.)
KANAMICINA
Aminoglucósido
vía parenteral, aunque tiene contraindicaciones
Menor actividad, el que menos se usa
TOBRAMICINA
Aminoglucósido
Junto con GENTAMICINA, los más utilizados
GENTAMICINA
Aminoglucósido
Junto con TOBRAMICINA, los más utilizados
AMIKACINA
Aminoglucósido
Menos sensible a la inactivación -> rescate, solo uso hospitalario e infecciones resistentes
Parenteral, amplias indicaciones
El más activo frente a M.tuberculosis tb
NETILMICINA
Aminoglucósido
Parenteral, amplias indicaciones
RESISTENCIA
Síntesis bacteriana de enzimas inactivaroras -> FOSFOTRANSFERASAS !!!!! bloqueando su paso al citoplasma. Resistencia cruzada (una enzima capaz de inactivar varios)
* AMIKACINA es menos sensible a la inactivación -> rescate, solo uso hospitalario e infecciones resistentes
Tb Alteración del punto de unión del antibiótico al riboplasma, poco frecuente pero alto grado de resistencia. MICOBACTERIAS (más frecuente en estreptomicina)
Alteración de sist de tporte dependiente de O2
RESISTENCIA ADAPTATIVA
Las bacterias que no han llegado a destruirse entran en un periodo refractario durante 4-6h en que hay ausencia de sensibilidad.
Por esto, mejor dar UNICA DOSIS POTENTE que varias más suaves
ACTIVIDAD POStANTIBIÓTICO
Cuando la concentración pasa a estar debajo de CMI sigue habiendo cierta actividad farmacológica, mayor cuanto mayor haya sido el pico -> más eficaz UNICA DOSIS
RAM
Neomicina el más tóxico (no Parenteral)
Alcanzan altas concentraciones en tubulo renal y en oido interno ->
- NEFRO (5-20% ncrosis TP, reversible)
- OTOTOXICIDAD (menos frec, bilateral y casi irreversible. audición y vértigo)
Cuando aparece nefrotox hay mas probabilidad de ototox - BLOQUEO NM -> mas rara pero más grave, por acumulación en la placa motora, mayor riesgo en MG
- Hipersens, molestias GI, teratogenia -> CI EMBARAZO
