Parasimpatico Flashcards
PS miméticos directos
Acetilcolina
Metacolina
Pilocarpina
ACETILCOLINA
PSmimético Directo.
Clasific: ésteres de colina
Se degrada rápido -> se utiliza en intervenciones
Cardio - VD (NO), cronoionodromotropos -
Respi - gl y musc liso: más contrac y secrec
DIGEST - aumenta tono y secreciones
GENITOUR- peristalt, contrae detrusor, relaja esfinter y trigono
OJO - miosis, acomoda vision cercana
Gl. exocrinas - mas secrecion
Snc: act cortical, temblor, hipoterm, ataxia
PILOCARPINA
PSmimético directo
Clasific: alcaloides naturales
Fines oftalmológicos (uso pequeño en glaucoma de angulo cerrado, tb miosis)
Tb en xerostomíA
PSmiméticos directos sintéticos
Muchos, en investigación
PSmiméticos Indirectos
Inhiben AchE en sinapsis colinerg.
Reversibles:
- acc corta: Edrofonio
- acc media: carbamatos. Neostigmina, piridostigmina
- Alzheimer: Donepecilo, Galantamina, Rivastigmina
Irreversibles: Retirados en españa
Acciones farmacologicas de PSmimeticos indirectos
Respi digest urinario ojo gl cardio: segun inervacion de PS
Placa motora: aumenta accion de Ach, interesante por ejemplo en miastenia gravis
SNC: lo activa, aumenta vigilia. Interesa en Alzheimer.
EDROFONIO
PSmimetico indirecto reversible de acción corta.
Diagnostico de MG -> se aplica edrofonio, si empeora es colinergico, si mejora es miastenico
Para superar el bloqueo NM postanestesico
NEOSTIGMINA (prostigmina)
PSmimetico indirecto reversible de acción intermedia. Carbamato
Ileo paralítico, distensión abdo postop, atonia y retencion gastricas
Atonia vesical, ret urinaria postop
Miastenia Gravis
Bloqueo neuromuscular postop
PIRIDOSTIGMINA
PSmimetico indirecto reversible de accion intermedia
Ileo pralitico, distension abdo postop, atonia y retencion gastricas
Miastenia Gravis
DONEPECILO
PSmimetico indirecto reversible
Se utiliza en Alzheimer
GALANTAMINA
PSmimetico indirecto reversible
Se utiliza en Alzheimer
RIVASTIGMINA
PSmimetico indirecto reversible
Se utiliza en Alzheimer
Receptor nicotínico
Ionotrop -> permite entrada de Na
Varias subunidades
Conducción muy rápida
Importante porque puede bloquear la conducción por despolarización
Pueden ser:
- muscular (Nm): en la placa motora. 1 tipo
- neuronal (Nn): ganglio (postsináptico), cerebro. 3 tipos
Farmacos de accion directa sobre receptores nicotinicos
Neuronal ganglionar: nicotina, muy inespecífica y con muchos efectos adversos
Neuronal alfa4 beta2: vareniclina
Muscular: bloqueantes neuromusculares
NICOTINA
Actua directamente sobre receptores nicotinicos
Muy inespecifica, muchos efectos adversos.
Actua sobre los ganglios
VARENICLINA
Actúa directamente sobre receptores nicotinicos
Agonista parcial, similar a nicotina para dejar de fumar
Actua sobre receptores alfa4beta2 (encefalo)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Actúan de forma directa sobre receptores nicotínicos
Pueden ser agonistas (despolarización continua) O antagonistas (no se despolariza)
De ambas formas se bloquea
Taquifilaxia
Tolerancia aguda
Receptor muscarínico
Receptor 7TM (acoplafo a ProtG)
M1 y M3: aumentan PLC -> IP3, DAG
provocando despolarización
M2: disminuye AC -> mas canales de K, provoca hiperpolarización
M1: neural
M2: cardiaco
M3: glandular: musc liso, gl, endotelio
Farmacos nicotínicos indirectos
Inhibidores de la AchE (anticolinesterasicos)
Igual que en los muscarínicos
METACOLINA
PSmimético directo
Se utiliza únicamente en el diagnóstico del ASMA
Clasificacion: Éster de colina
PSlíticos
Casi siempre nos referimos al rc muscarínico
Son antagonistas competitivos la mayoría, aunque tb pueden bloquear canales de clacio voltaje-dependientes.
Clasificación:
- Alcaloides naturales: atropina y escopolamina (burundanga)
- Derivados semisintéticos y sintéticos: porque los naturales son muy poco específicos. reducen inconvenientes
- Otros fármacos con efectos atropínicos: Antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos de primer orden
Contraindicaciones y precauciones de Agonistas
Asmáticos
Pacientes con cardiopatía isquémica
Pacientes con úlcera péptica
Reacciones adversas de Agonistas
Muscarínicas:
- gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea
- bronquiales: disnea
- Bradicardia, miosis
- exceso de secreciones
- vasodilatación cutánea
Anti-AchE (frecuentes al ajustar dosis de MG:
- muscarinicas
- fasciculaciones maculares: debilidad, parálisis, afectación de SNC
ATROPINA
PSlítico, alcaloide natural
Gl -> disminuye secreciones
Digestivo -> menos motilidad, secreciones… ¿relajación biliar? no claro
Urinario -> relaja musc liso, pero no demasiado
Respi -> Asma (relaja músculo liso, disminuye secreción)
Ojo -> midriasis, ciclopejia (no acomoda, fotofobia, aumenta PIO
Cardio -> taquicardia, bloqueo de reflejos vagales (cirugías, infarto), dromotropo, rubor atropínico
SNC -> estimula. Demencia transitoria, mejora antipsicóticos, disminuye cinetosis
ESCOPOLAMINA (burundanga)
PSlítico, alcaloide natural.
Se restringe a cuidados paliativos.
Deprime el SNC; salvo esto, mismas acciones que Atropina
Cinetosis
mareos en el coche
Derivados semisintéticos y sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
- Oftalmológico: Tropicamida, ciclopentolato
- Antiparkinsonianos: Biperideno, trihexifenidilo, Prociclidina
- Aplicaciones en las vías urinarias: Tolterodina, Fesoterodina, Solifenacina, Flavoxato, Oxibutinina
- Aplicaciones en las vías digestivas: Mebeverina, Trimebutina
Cabe destacar que se absorben bien y atraviesan la BHE
Derivados semisintéticos y sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
RESPIRATIORAS: Ipatropio (SAMA), Tiotropio, Aclidinio, Umeclidinio, Glicopirronio (LAMA) Digestivas: Butilescopolamina, Otilonio Urinarias: Trospio
No se absorben bien ni atraviesan la BHE
Derivados semisintéticos y sintéticos de antagonistas muscarínicos
Con N terciario o con N cuaternario
TROPICAMIDA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Provoca midriasis
CICLOPENTOLATO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Provoca midriasis y ciclopejía
BIPERIDENO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Antiparkinsoniano (para parkinsonismos iatrogénicos)
TRIHEXIFENIDILO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Antiparkinsoniano (para parkinsonismos iatrogénicos)
PROCICLIDINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Antiparkinsoniano (para parkinsonismos iatrogénicos)
TOLTERODINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías urinarias: menor frecuencia miccional, peristaltismo etc
Útil en: vejiga hiperactiva, espasmo vesical postop, cólico nefrítico.
FESOTERODINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías urinarias: menor frecuencia miccional, peristaltismo etc
Útil en: vejiga hiperactiva, espasmo vesical postop, cólico nefrítico.
SOLIFENACINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías urinarias (M3): menor frecuencia miccional, peristaltismo etc
Útil en: vejiga hiperactiva, espasmo vesical postop, cólico nefrítico.
FLAVOXATO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías urinarias: menor frecuencia miccional, peristaltismo etc
Útil en: vejiga hiperactiva, espasmo vesical postop, cólico nefrítico.
OXIBUTININA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías urinarias (M1 y 3): menor frecuencia miccional, peristaltismo etc
Útil en: vejiga hiperactiva, espasmo vesical postop, cólico nefrítico.
MEBEVERINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías digestivas: menor peristaltismo y secreción glandular
Útil en: síndrome del intestino irritable, colitis espasmódica
TRIMEBUTINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N terciario
Tiene aplicaciones en las vías digestivas: menor peristaltismo y secreción glandular
Útil en: síndrome del intestino irritable, colitis espasmódica
IPATROPIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario Aplicaciones respiratorias (SAMA): relajación del músculo liso bronquial, menor secreción glandular Útil en: rinitis, asma, EPOC...
TIOTROPIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
Aplicaciones respiratorias: relajación del músculo liso bronquial, menor secreción glandular
Útil en: rinitis, asma, EPOC…
ACLIDINIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
Aplicaciones respiratorias: relajación del músculo liso bronquial, menor secreción glandular
Útil en: rinitis, asma, EPOC…
UMECLIDINIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
Aplicaciones respiratorias: relajación del músculo liso bronquial, menor secreción glandular
Útil en: rinitis, asma, EPOC…
GLICOPIRRONIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario Aplicaciones respiratorias (LAMA): relajación del músculo liso bronquial, menor secreción glandular Útil en: rinitis, asma, EPOC...
BUTILESCOPOLAMINA
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
Aplicaciones digestivas: menor peristaltismo y secreción glandular
Útil en: síndrome del intestino irritable, colitis espasmódica
OTILONIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
Aplicaciones digestivas: menor peristaltismo y secreción glandular
Útil en: síndrome del intestino irritable, colitis espasmódica
TROSPIO
Derivado sintéticos de antagonistas muscarínicos con N cuaternario
Aplicaciones en las vías urinarias: menor frecuencia miccional, peristaltismo etc
Útil en: vejiga hiperactiva, espasmo vesical postop, cólico nefrítico.
Sitios de unión de AchE
Catalítico (aquí se unen los inhibidores)
Aniónico
Tto para desintoxicación por muscarínicos
p ej. Amanita muscaria (seta) o Paration (insecticida)
Atropina u Oximas
Primer síntoma de intoxicación por Atropinas
Sequedad de la boca
Parasimaticolíticos contraindicados en
HPB (hiperplasia prostática benigna)
Crisis antiAch:
Sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento
