Antiparkinsonianos Flashcards
Parkinson
trastorno crónico y progresivo del SNC que cursa con alteración del movimiento y que afecta princiaplmente a los ancianos, aunque no es exclusivo
Causa
No se sabe en la mayoría de los casos. Isquemia cerebral, encefalitis vírica, factores ambientales, mutaciones genéticas, antipsicóticos…
Etiología
Degeneración ganglios basales y otras partes del cerebro. -> perdida nas DA vía nigroestriatal.
Síntomas empiezan con menos de 40 años. Puede llegar a descender un 10% los niveles de DA
30% asociado a demencia -> lesiones NA locus ceruleus y neuronas Ach
Fármacos:
Reemplazan la dopamina
Mimetizan o potencian la acción de la dopamina
Aumentan liberación de dopamina
Antag muscarínicos de acción central
Reemplazan la Dopamina
levo-Dopa, fármaco fundamental
Mimetizan o potencian la acción de la dopamina
Actuando como agonistas DA -> PRAMIPEXOL, ROPINIROL; ROTIGOTINA
Inhibiendo su metabolismo -> SELEGILINA, ENTACAPONA
Aumentan liberación de dopamina
Amantadina (es un antivírico)
Antagonistas muscarínicos de acción central
Benzotropina, Trihexifenidilo.
Se usan porque en el estriado hay actividad contrapuesta entre DOPA y Ach. Cuando hay hiperact ach e hipoact dopa se produce el temblor
L-DOPA
Dopamina no atraviesa BHE, hay que administras precursor, que se convertira una vez en SNC en Dopamina por medio de la LAAD.
Para evitar que este cambio ocurra en la periferia, se administran simultaneamente INHIBIDORES DE LA DOPA DESCARBOXILASA que no atraviesan BHE:
CARBIDOPA, BENSERAZIDA
80% mejora alteraciones motoras (no temblor). Sin embargo, no frena el curso de la enfermedad.
Mejor farmaco, todos lo acaban tomando. Indicado nada más aparezcan los síntomas claros
CARBIDOPA
Inhibidor de la Dopa Descarboxilasa que no atraviesa la BHE. Se administra junto con la L-Dopa
BENSERAZIDA
Inhibidor de la Dopa Descarboxilasa que no atraviesa la BHE. Se administra junto con la L-Dopa
RAM L-DOPA
De desarrollo lento:
- Discinesias: mov invol en cara (ancianos) o miembros (jóvenes)
- Fluctuaciones en respuesta (2º, 3º año): efecto de una dosis desaparece antes de tiempo, cambios bruscos impredecibles de buen estado motorico a acinesia (On-Off)
Inmediatas pero que desaparecen en semanas:
- Nauseas por estimulo re Rc DA, anorexia
- Hipotensión
- Alteraciones psiquiátricas: sueño, confusión, desorientación, pesadillas, alucinaciones visuales… en ANCIANOS
Interacciones L-DOPA
Vit B6 -> acelera su descarboxilación, disminuyendo su eficacia
Con antihipertensivos -> hipotensión
Aa en dietas ricas en prot -> modifican absorcion en ID
Agonistas dopaminérgicos
Derivados ergóticos: uso restringido (bromocriptina, pergolida, lisurida)
Son ag parciales NA y 5HT en SNC
Derivados no ergóticos: PRAMIPEXOL, ROPINIROL; ROTIGOTINA (parche transdermico). Más selectivos y mayor tolerabilidad y BD.
Mejoran hipocinesia, pueden causar fenómenos psicóticos, reducen liberación de prolactina y aumentan GH
Ambos: via oral, elevada afinidad por Rc D (D2!), eficacia clínica similar, y controlan síntomas pero no mejoría global ni retrasan curso de enf
En fases iniciales controlan síntomas. En avanzadas se combinan con L-Dopa para ahorrar esta o para paliar On-Off y esfumación de respuesta
RAM Agonistas dopaminérgicos
Similares a L-DOPA, con más alt psiquiátricas (ergóticos sobre todo).
Nauseas, vómitos, hipotensión.
Ergóticos: reacc fibroticas pulmonar, retroperitoneal, pericárdico
No ergóticos: Aparición de conductas compulsivas (adicción), y narcolepsia
