Antihistamínicos Flashcards
Histamina
Almacenada en mastocitos
tb en basófilos, histaminocitos (estómago), neuronas
Secreción H estimulada por
Físicos: calor, frío, traumatismo…
Químicos: alérgenos. Unión Ag-Ac activa mastocitos
Mecanismos no calcio-dep: morfina, tubocurarina
Alergia
Alergenos -> estimulan LB que secretan IgE
IgE se une a mastocitos y basófilos, solo a partir del segundo contacto
Alergeno-IgE desencadena entrada de Ca2+ en celula -> degranulación de mediadores (sobre todo histamina)
H1
incrementa Ca2+ -> anafilaxia aguda
Musc liso, cerebro, endotelio cerebral
Vasos sanguíneos: VD, menor PA, permeabilidad, extravasación, edema. VC refleja puede darse
Musc liso no vascular: contracción (broncoespasmo, útero=
Prúrito y dolor en epidermis
H2
AC -> aumento de AMPc
secreción gástrica (ácido).
Tb en musc cardiaco (cronotropo +)
cerebro: vigilia, act locomotora, ingestión
H3
INHIBE AC-> menos AMPc
SNC, nervios periféricos -> modulan neurotransmisión
H4
Inhiben AC, menos AMPc
Inflamación e inmunomodulación (cels hematopoy y mucosa gástrica)
Triple respuesta de Lewis
Al aplicar localmente histamina:
Enrojecimiento 1 min (VD)
Enrojecimiento progresivo (reflejo axónico, terminaciones) más grande
Pápula o roncha por permeabilidad
Anti-H1
Primera generación: sedantes, pues atraviesan la BHE. Tardan menos en actuar pero sus efectos duran menos.
Metab hepático, eliminado por heces.
RAM: Pueden dar bloqueo colinérgico, aumento de peso, nauseas o vómitos (molestias GI), afectación SNC
Difenhidramina, dimenhidrinato, mepiramina, clorfeniramina, doxilamina, hidroxicina, prometacina, ciproheptadina..
Segunda gen: selectivos de H!, no atraviesan BHE, por lo que no sedan. Tardan más en actuar pero sus efectos duran más. P450
RAM: sintomas cardiacos como arritmias, hipoT, taquicardia, paro cardiaco, sobre todo con inhibidores de P450
Dexofenadina (metab cardioseguro), Ebastina, Loratadina, Desloratadina (metab cardioseguros), (levo)cetricina
DESLORATADINA
Antihistamínico de segunda gen
Metab cardioseguros
DEXOFENADINA
Antihistamínico de segunda gen
Metab cardioseguros
MIZOLASTINA
Antihistamínico de primera gen
Puede prolongar QT
ALIMEMAZINA
Antihistamínico de primera gen
Medicación preanestésica
No para rinitis
CLORPHENAMINA
Antihistamínico de primera gen
Usado además en emergencias alérgicas
CIPROHEPTADINA
Antihistamínico de primera gen
Tb usado en migraña