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Farma > Ansiolíticos > Flashcards

Ansiolíticos Flashcards

1
Q

Reflejos autónomos

A

Temblor, taquicardia, sudoración

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2
Q

Circuitos Neuronales

A

Sencillos: tronco del encéfalo

Mayor nivel: sistema límbico, hipocampal y nucleos septales

Aun más nivel: corteza

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3
Q

Sistemas implicados

A

NA y 5HT: ansiedad y miedo

GABA: ansiolisis (diana de BZD). Importante en ansiedad a corto plazo, pues si es crónico, habrá menor cantidad de Rc de BZD

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4
Q

Ansiolíticos

A

El ideal trata ansiedad sin sedación ni sueño. BZD casi

Moduladores del Rc GABAa: BZD
Agonistas parciales Rc 5HT1A: Buspirona, Ipsapirona, Gepirona
Antidepresivos: ADT, ISRS, IMAO, cada vez más importantes.
Diferencia entre Ansiedad y depresión poco clara

Otros fármacos:

  • Antihistamínicos: Hidroxicina (H1). Sedante
  • Antipsicóticos: a dosis bajas, 2a gen. Quetiapina, Risperidona, Olanzapina. Para esquizos, ancianos
  • Antag beta: Propanolol, disminuye comp somático. Pánico escéinico
  • Pregabalina: anticonvulsivante, reduce sintomatología
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5
Q

HIDROXICINA

A

Antagonista H1, antihistamínico. En ansiedad generalizada, pero muy sedante.
Solo se usa en adicciones para evitarla

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6
Q

QUETIAPINA

A

Antipsicótico de 2a gen.
Debido a sus muchos efectos adversas solo se usa en esquizofrenicos o ancianos a dosis bajas.
Trastorno ansioso

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7
Q

RISPERIDONA

A

Antipsicótico de 2a gen.
Debido a sus muchos efectos adversas solo se usa en esquizofrenicos o ancianos a dosis bajas.
Trastorno ansioso

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8
Q

OLANZAPINA

A

Antipsicótico de 2a gen.
Debido a sus muchos efectos adversas solo se usa en esquizofrenicos o ancianos a dosis bajas.
Trastorno ansioso

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9
Q

PROPANOLOL

A

Antagonista beta que disminuye el componenete somático de la ansiedad. No seda. Se usa en pánico escénico.

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10
Q

PREGABALINA

A

Anticonvulsivante usado para la ansiedad generalizada, reduce sintomat y trastornos del sueño

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11
Q

Antipsicóticos usados en ansiedad (2a gen)

A

OLANZAPINA, QUETIAPINA, RISPERIDONA

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12
Q

Benzodiacepinas

A

Según acción:

  • acción corta: Triazolam y Midiazolam
  • Acción intermedia: Alprazolam, Bromazepam, Flunitracepam, Loracepam, Lormetacepam
  • Acción larga: Diacepam, Fluracepam, Clonacepam
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13
Q

Estructura química BZD

A

anillo benzoico unido a una diazepina de 7 miembros
En posición 7:
- Grupo halógeno -> ansiolisis
- Grupo nitro -> anticonvulsivante

El resto de sustitucisones modifican propiedades farmacocinéticas y potencia

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14
Q

BZD acción Corta

A

Triazolam y Midiazolam

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15
Q

BZD acción Larga

A

Diacepam (Valium), Fluracepam, Clonacepam

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16
Q

TRIAZOLAM

A

BZD de acción corta
Se retiró del mercado una formulación de dosis mayores por acciones paradójicas: hiperexcitabilidad, ansiedad, agitación, depresión, alt conducta, sonambulismo

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17
Q

MIDIAZOLAM

A

BZD de acción corta.

Se utiliza en anestesia general, aunque en combinación con opioides (fentanilo) -> sedación terminal

18
Q

ALPRAZOLAM (TRANQUIMACIN)

A

BZD de acción intermedia

Útil en ataque de pánico agudo

19
Q

BROMACEPAM

A

BZD de acción intermedia

Nunca se usa como hipnótico

20
Q

FLUNITRACEPAM

A

BZD de acción intermedia

21
Q

LORACEPAM (orfidal)

A

BZD de acción intermedia

Útil en ataque de pánico agudo

Produce Amnesia anterógrada

Se conjuga directamente con el glucurónico para su eliminación. Se usaría entonces según edad o enfermedad hepática

22
Q

LORMETACEPAM

A

BZD de acción intermedia

23
Q

DIACEPAM (valium)

A

BZD de acción larga
Relajante muscular central, para tratar espasmo muscular esquelético o espasticidad de origen central. Acción se da a niveles sedantes
Tb util en status epilepticus, aunque necesario concentraciones cerebrales elevadas

24
Q

FLURACEPAM

A

BZD de acción larga

25
Q

CLONACEPAM

A

BZD de acción larga
Antiepiléptico -> ausencias. Necesarias concentraciones cerebrales elevadas
Útil en ataque de pánico agudo

26
Q

FLUMAZENILO

A

Antagonista de las BZD.
Útil para revertir intoxicación por BDZ.
Sin efecto de por sí

27
Q

Mecanismo de acción BZD

A

Facilitadores de la función GABAérgica, aumentan la afinidad por su receptor y la frecuencia de apretura del canal.
Moduladores alostéricos positivos.

28
Q

Rc GABAa

A

Compuestos por dos subunidades alfa (1,2,3,5), dos beta (1 y 2) y una gama (gamma2). Alfa1Beta2Gamma2

Alfa1: sedante, amnesico, anticonvulsivante, potencia el alcohol
Alfa2: ansiolítico, relajante muscular
alfa5: aprendizaje y memoria
Beta: inmovilidad en anestesia general

29
Q

Peptido inhibidor de la fijación de DIAZEPAM (DBI)

A

Ligando endógeno más importante. No se conoce su importancia patológica. Desplaza competitivamente las BZD -> modulador alostérico negativo

AGONISTA INVERSO

Ansiogénico, Proconvulsivante

30
Q

Beta-Carbolinas

A

como DBI

31
Q

Acciones BZD

A

Ansiolisis: alivian sintomas subjetivos y objetivos

  • Primera linea en ansiedad generalizada
  • Útiles en corto plazo -> largo plazo mejor antidepresivos
  • Pánico -> solo las más potentes: alprazolam, lorazepam, clonazepam
  • Mal para TOC, fobias, PTSD, y cuando tb hay depresión o esquizofrenia

Sedante e hipnótico

Relajante muscular (miorrelajación central )para tratar espasmo muscular esquelético o espasticidad de origen central. Sin embargo, esta acción se da a niveles sedantes. Valium (diazepam)

Anticonvulsivante generalizado: para convulsiones febriles, por ag tox, o sindrome de abstinencia
algunas epilepsias. Necesarias concentraciones elevadas

Amnesia anterógrada: para las BZD de mayor potencia, como orfidal

32
Q

Farmacocinética BZD

A

No intramuscular -> se acumularía en grasa.
Sí oral (bien), o rectal o inrtavenosa

Bicompartimental
Atraviesa BHE.
Semivida variable

Metab de eliminación complejo:

  • algunos, hepatico, sistema microsomal oxidativo. Da lugar a metab activos, algunos de vida muy prolongada: Nordiacepam en el caso de las de larga acción
  • otros se conjugan directamente con glucurónico y se eliminan: Orfidal, Oxacepam, temacepam

IMPORTANTE: Semivida en crónicos, condiciona el ritmo de administración y el tiempo en conseguir valores estables.

  • Sv larga en ansiolítico -> se va sumando
  • Sv corta en hipnótico -> el efecto desaparece entre tomas
33
Q

OXACEPAM

A

BZD que se conjuga directamente con el glucurónico para su eliminación.
Se usa según edad o enfermedad hepática

34
Q

TEMACEPAM

A

BZD que se conjuga directamente con el glucurónico para su eliminación.
Se usa según edad o enfermedad hepática

35
Q

Reacciones adversas BZD

A
  • Por sobredosis: toxicidad aguda. Sueño prolongado. cardio solo en pacientes con problemas. Depresión respiratoria (sobre todo en administración rapida (iv)).
    Alcohol potencia el efecto. Flumazelino util
  • Durante el uso terapéutico: desajuste de dosis, mayor: somnolencia, confusión, amnesia, incordinación motora, lentitud verbal o motora…. puede afectar rendimiento
  • Reacc paradójicas: triazolam: hiperexcitabilidad, ansiedad, agitación, depresión, alt conducta, sonambulismo
  • Tolerancia: en dosis altas y crónico, como sedantes, hipnóticos y anticonvulsivantes. Menos en ansiolíticos
  • Dependencia, S. de abstinencia: dificil de diferenciar de la recaida, pues sintomatología exacta. Más pronunciado en semivida corta -> dosis bajas intermitentes, no más de 4 semanas, retirar progresivamente
36
Q

Interacciones

A

Con otras sust que tb deprimen SNC -> alcohol, barbitúricos, opioides, antihistamínicos H1

37
Q

Agonistas parciales 5HT1A

A

BUSPIRONA, IPSAPIRONA, GEPIRONA.
Son solo ansiolíticos, uso en t de ansiedad generalizado

No alteran memoria ni interactuan con alcohol ni producen dependencia ni s de abst

Pero LENTOS en comienzo de acción, unos 15 días

38
Q

BUSPIRONA

A

Agonista parcial 5HT1A

Ansiolítico, uso en t de ansiedad generalizado

Vía oral, baja biodisponibilidad.
Metab hepático, no requiere cambios en geriatria

39
Q

IPSAPIRONA

A

Agonista parcial 5HT1A

Ansiolítico, uso en t de ansiedad generalizado

40
Q

GEPIRONA

A

Agonista parcial 5HT1A

Ansiolítico, uso en t de ansiedad generalizado

Farma (40 decks)

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