Anestésicos locales

Question 1

Cocaína

Answer 1

Primer anestésico local. Actualmente derivados, como la PROCAÍNA

Question 2

Nocicepción

Answer 2

Nociceptor -> ganglio raíz dorsal -> sinapsis en asta posterior -> decusa y sube

Question 3

Fibra de conducción A∂

Answer 3

Diámetro muy pequeño, poco mielinizadas.
Info mecánica y térmica.
Dolor rápido (agudo y localizado) y frío nocivo <5ºC
LIDOCAÍNA muy eficaz

Question 4

Fibra de conducción C

Answer 4

Menor diámetro, no mielinizadas.
Dolor lento, irritante, quemante, no bien localizados.
Calor nocivo >45ºC

Question 5

Dónde se puede actuar en la vía del dolor

Answer 5

Transduccíon: Anestésicos locales y AINES

Conducción y transmisión: Anestésicos locales

Modulación: alfa2 agonistas presinapticos (CLONIDINA, como tizanidina), opioides y anestésicos locales

Percepción: opioides y agonistas de alfa2

Question 6

Analgésicos

Answer 6

SIN DOLOR
menores -> AINES
mayores -> Opiaceos

Question 7

Anestésicos

Answer 7

SIN NINGUNA SENSACION

Locales y generales

Question 8

Anestésicos Locales

Answer 8

Hay ésteres y amidas. Ambos similares, tienen:

• Grupo aromático -> hidrofobo
• Grupo amino -> puede estar protonado (ácido) o desprotonado (básico)

A pH alcalino -> formas básicas, se absorben mejor. Actividad pH-dependiente
Amidas son más estables y tienen un efecto más duradero

Mecanismo: bloqueo de canales Na voltaje dependientes gracias a interacción con subunidad 6. Fibras superficiales, pequeñas, amielínicas y sensitivas antes

Bloqueo uso dependiente (máxima afinidad en conformación abierta) uniendose por dentro. Lipofilicos moderadamente hidrofobicos atraviesan mejor.

Bloqueo phdependiente -> bases débiles en balance a ph fisiológico -> solo la iónica (ácida. a ph basico)

Según acción:

• Corta: PROCAÍNA
• Media: Cocaína, Lidocaína, Mepivacaína, Articaína
• Larga: Tetra, Bupi, Levobupi, ropi

Question 9

Farmacocinética Anestésicos Locales

Answer 9

Absorción según: sitio de aplicación, dosis, propiedades farmacoquímicas (VD, ionización, hidrofobicidad…), vasoconstricción (menor abs, mayor duración)

Distribución: liposolubm unión de prot

Metab:

• tipo éster -> hidrolizado por esterasas dando lugar a PABA, muy alergizante -> RAM
• tipo amida -> degrad en hígado, eliminación por orina (mejor si es ácida)

Question 10

ATRAPAMIENTO IÓNICO

Answer 10

Una sustancia, si está ionizada, no atraviesa bien barreras. Por lo tanto, Si la orina está en un pH contrario al compuesto, este se ionizaría y no podría ser bien reabsorbido -> se excretaría mejor

Question 11

Vías de Administración Anestésicos Locales

Answer 11

Tópico: atraviesa epidermis, no muy eficaces -> niños con miedo al pinchazo.
TAC y (Lidocaína+prilocaína)

Infiltración: intradérmica o subcutánea. En márgenes de heridas para coserlas. Lidocaína, procaína y bupicaína

Bloqueo Nervioso periférico: por plexos. Se inyecta en ttorio donde va el nervio, percutánea

Bloqueo Nervioso Central:

• Epidural: bupi
• Intradural: bupi, ropi, levobupi

Anestesia regional intravenosa: Bloqueo de Bier -> manguito que impida circulación (soltar poco a poco, efectos muy graves si no). Lidocaína

Question 12

Acciones Farmacologicas:

Answer 12

Sedante y anticonvulsiva
Antiarrítmico y cardiopléjico. VD art (excepto cocaína)
Bloqueo nicotinico, muscarínico, histamínico, serotoninérgico -> curarizantes
Espasmolítico

Question 13

RAM

Answer 13

Sistémicas (dosis elevada o inyección accidental en vasos):

• SNC: bifásico, primero excita, luego deprime (cocaína euforiza). Compromete la vida (sobre todo Pro y Levobupi)
• SCV: depresión, VD, hipotension. Los más liposolubles (Bupi y ropi)
• Respi: bifásico, constric y luego dilat bronquial

Signos del SNC:

• Inespecíficos: sabor metálico, acorchamiento bucal, diplopía, tinnitus, mareo
• Excit: agitación, confusión, mioclonías, convulsiones
• Depresión: somnolencia, obnubilación, coma, apnea

Signos SCV: Hiperdinámicos al principio, progresiva hipotensión, bloqueo, bradi, asistolia, arritmia ventricular

Otros:
Toxicidad neural local: bloqueo motor prolongado,
Sindrome Neurológico Transitorio (dolor simétrico)
Reacc psicomotoras y vagales por estrés y dolor (lidoc)
Estimulación simpática por abs Adrenalina
Hipersens, alergias (Procaína ->PABA)
Irritación mucosas (Cocaína)
Metahemoglobinemia (prilocaína)

Question 14

PROCAÍNA

Answer 14

Anestésico local tipo Éster
Acción corta
Infiltración, epidural obstétrica
Produce PABA (alergia y menos acción AB)

Question 15

TETRACAÍNA

Answer 15

Anestésico local tipo Éster
Acción larga
Tópica y Espinal

Question 16

COCAÍNA

Answer 16

Anestésico local tipo Éster
Acción Media
Anestesia Ocular
Simpaticomimético y Cardiotóxico

Question 17

LIDOCAÍNA

Answer 17

Anestésico local tipo Amida
Por EXCELENCIA, sobre todo en odonto (tb Articaína)
Acción Media
Todas las vías
Antiarrítmico, aunque incidencia elevada de SNT en espinal
Se asocia a Adrenalina para alargar

Question 18

MEPIVACAÍNA

Answer 18

Anestésico local tipo Amida
Acción media
Anestesia troncular, infuiltración y espinal
Más vasoconstrictor que lidocaína

Question 19

(LEVO)BUPIVACAÍNA

Answer 19

Anestésico local tipo Amida
Acción larga, muy utilizada
Espinal -> poco SNT
Cardiotóxico en dosis altas (epidural y troncular)
Usado en epidural para parto y dolor

Question 20

ROPIVACAÍNA

Answer 20

Anestésico local tipo Amida
Acción Larga
Enantiómero de bupi, menor cardiotox
Epidural (dosis bajas, larga duración) y troncular

Question 21

ARTICAÍNA

Answer 21

Anestésico local tipo Amida
Acción media
Anestesia dental (mejor que lido)
Anestesia espinal

Question 22

EMLA (LIDO+PRILO)

Answer 22

Anestésico local tipo Amida

Cutánea: tópica, mucosas, dental

Question 23

Interacciones y contraindicaciones

Answer 23

Derivados de éster (PABA) disminuye efecto AB de sulfamidas

Cocaína aumenta simpaticomiméticos directos y disminuye los indirectos

Anestesicos locales pueden aumentar Relajantes NM

Betabloq, cimetidina, verapimilo y dandroleno aumentan toxicidad de amídicos

Hipoxia, acidosis e hipopotasemia aumenta tox sobre SNC y SCV

Precaución con vasoconstrictores y conservantes