fármacos procinéticos Flashcards
Principales grupos de fármacos procinéticos
- benzamidas sustituidas
- antidopaminérgicos
Benzamidas sustituidas principales
Metoclopramida, cleboprida, cinitaprida
Antidopaminérgico =
Domperidona
Anticolinesterásico =
Neostigmina
Fármacos procinéticos
- benzamidas sustituidas
- antidopaminérgicos
- anticolinesterásicos
- eritromicina
Objetivo de fármacos procinéticos
Facilitar el paso del bolo alimenticio por el TGI
Principales receptores
5-HT4, D2, 5-HT3
5-HT4 = receptor de …
Serotonina
D2 = receptor de …
Dopamina
Terminales que se encuentran en las células del TGI
Dopaminérgicas + colinérgicas
Efecto procinético =
Contracción + promoción de peristaltismo
NT que inhibe la contracción de las células del TGI
Dopamina, al unirse a D2
Sustancias que estimulan la contracción de las células del TGI
- Ach
- motilina
Describe la relación entre el receptor 5-HT4 + la Ach
Cuando se estimula el receptor 5-HT4, se libera mucha Ach, la cual luego se puede unir al receptor M1 + estimular la contracción de las células del TGI
MA de benzamidas sustituidas
- agonistas de 5-HT4
- antagonistas de D2
- antagonistas de 5-HT3
Fármacos antagonistas de 5-HT3
Metoclopramida, cleboprida
A qué dosis se deben administrar las benzamidas sustituidas para que funcionen como antagonistas de 5-HT3 ?
A dosis elevadas
Efecto de benzamidas sustituidas al unirse a 5-HT3
Antiemético
Domperidona =
Antagonista D2
La domperidona actúa sólo sobre …, no sobre … ni …
D2, no sobre 5-HT4 ni 5-HT3
RAM principal producida por antagonismo D2 a nivel central
Efectos secundarios extrapiramidales
La eritromicina estimula …
La motilina
Estrategia farmacológica
- inhibición de D2
- estímulo de 5-HT4
- estímulo de receptores muscarínicos
- inhibición de acetilcolinesterasa
- estímulo de motilina
Explica por qué las benzamidas han tenido un éxito farmacológico tan marcado
Porque, al inhibir el D2 + estimular el 5-HT4, tienen un efecto dual. Este efecto produce una contracción mayor. El chiste es que con 1 solo fármaco tienes un efecto doble