farma respi Flashcards
Estrategia farmacológica para tratamiento de EPOC + asma
- broncodilatación
- regulación de respuesta inflamatoria (en asma)
Fármacos antiasmáticos
- broncodilatadores
- antiinflamatorios
Fármacos broncodilatadores =
- agonistas ß2 adrenérgicos
- metilxantinas
- antagonistas muscarínicos
Fármacos antiinflamatorios =
- glucocorticoides
- inhibidores de leucotrienos
- inhibidores de liberación de mediadores
Agonistas ß2 adrenérgicos principales
Salbutamol, salmeterol, bambuterol, terbutalina
Broncodilatadores más eficaces + con mayor uso en la práctica clínica
Agonistas ß2
MA de agonistas ß2
Estimulación de receptores ß2
Efecto farmacológico de agonistas ß2
Relajación de músculo bronquial con broncodilatación rápida
Administración de agonistas ß2
Vía inhalatoria (escasa absorción sistémica!)
Diferencias entre agonistas ß2
Duración del efecto
Tipos de agonistas ß2, duración de efecto + ejemplos
- agonistas de acción corta (4-8h) →
salbutamol + terbutalina - agonistas de acción larga (12h) → salmeterol, bambuterol
- agonistas de acción ultra larga (> 24h)
Indicaciones de agonistas ß2
- tratamiento de elección en crisis asmáticas
- de duración corta: tratamiento crónico de asma (a demanda)
- de duración larga: prevención de asma
- si broncoespasmo no cede ⇒ administración de adrenalina parenteral
Explica cómo se usan los agonistas ß2 de duración larga para prevenir el asma
Se usan cuando las crisis asmáticas son muy recurrentes, asociados a corticoides inhalados
Metilxantina principal =
Teofilina
MA de teofilina
Es un relajante muscular directo. Inhibe la PDE + evita la degradación de AMPc. Así, los niveles de AMPc se mantienen elevados y se relajan las células de músculo liso.
Problema principal de teofilina
Tiene un margen terapéutico muy estrecho + produce muchas RAMs
RAMs de teofilina
- dosis dependientes!
- en GI: náuseas, vómito, diarrea
- en SNC: irritabilidad, insomnio, convulsiones, alucinaciones, coma
- en CV: taquicardia + arritmias
Aplicación terapéutica de teofilina
Desde que se descubrieron los agonistas ß2, la teofilina ha quedado en desuso. Hoy en día se usa más bien como tratamiento de 3. línea
Antagonistas muscarínicos principales =
Ipratropio + tiotropio
MA de antagonistas muscarínicos
Bloquean los receptores colinérgicos muscarínicos
Administración de antagonistas muscarínicos + razón
Por vía respiratoria, para evitar los efectos anticolinérgicos que podrían tener si se administraran por vía sistémica
Indicaciones de antagonistas muscarínicos
Asma:
- menos eficaces que agonistas ß2
- se usan como coadyuvante o en pacientes que no responden bien a ß2
EPOC: más eficaces!
Explica por qué los antagonistas muscarínicos son más eficaces para tratar el EPOC que el asma
Porque en el EPOC hay una participación mayor del SNPS + por ende un tono colinérgico mayor
Glucocorticoides principales
Beclometasona, betametasona, fluticasona, budesonida, mometasona
Efectos farmacológicos de glucocorticoides
- efecto antiinflamatorio
- ↓ secreciones respiratorias
Explica por qué el efecto de los glucocorticoides tarda horas en manifestarse
Porque el receptor es nuclear
Administración de corticoides
Vía inhalatoria
Indicación de corticoides
Tratamiento crónico antiinflamatorio del asma
Leucotrienos =
Mediadores celulares liberados durante la respuesta inflamatoria, que participan en la broncoconstricción, hiperreactividad + secreción bronquial
Inhibidores de leucotrienos =
Montelukast, zafirlukast
MA de inhibidores de leucotrienos
Son antagonistas de CystLT1
MA detallado de inhibidores de leucotrienos
Al inhibir CystLT1 (el receptor de los leucotrienos), frenan el proceso inflamatorio + reducen así la broncoconstricción
Inhibidor de la liberación de mediadores =
Nedocromilo
MA de nedocromilo
Impide la liberación de mediadores (histamina, leucotrienos, PGs) de los mastocitos
Características de nedocromilo
- no tiene acción broncodilatadora por sí mismo
- puede frenar el broncoespasmo evitando que se liberen los mediadores inflamatorios
Administración de nedocromilo
Vía inhalatoria
Explica en qué situaciones sí + no se usarían los antiinflamatorios + por qué
No se deben usar en momentos agudos (crisis asmáticas), porque no son capaces de revertir el broncoespasmo. Más bien, deben usarse para resolver el problema de forma crónica
Menciona los Igs monoclonales que se pueden usar para tratar el asma
Omalizumab, Mepolizumab, Reslizumab + Roflumilast
Omalizumab =
Anti IgE
Indicación + administración de omalizumab
- indicación: asma severo persistente
- administración: subcutánea
Mepolizumab + reslizumab =
Anti IL-5
Indicación de mepolizumab + reslizumab
Asma refractaria grave
Roflumilast =
Inhibidor de PDE4
Indicación de roflumilast
Tratamiento de EPOC
Explica el concepto de tratamiento escalonado con respecto al asma
El asma se una patología en la cual, a la hora de tratar a los pacientes, se pueden añadir fármacos conforme empeoren o se pueden quitar fármacos conforme mejoren. La “escalera de tratamiento” se refiere a la idea de que, cuando un paciente empeora, sube un escalón + se le añaden fármacos
Fármacos empleados en el escalón 1
Agonistas ß2 de corta duración, i.e. salbutamol
Fármacos empleados en los escalones 2-6
Agonistas ß2 de corta duración + corticoides
En los primeros escalones, los corticoides se administran por vía …, luego por vía …
Inhalatoria, oral
Tos =
Contracción sinérgica + convulsiva de músculos espiratorios torácicos + abdominales
Ubicación del centro tusígeno
Bulbo raquídeo
MA (general) de fármacos antitusígenos + mucolíticos
Actúan sobre el SNC + cortan el reflejo tusígeno
Tos productiva =
Tos que ayuda a sacar la viscosidad, debe ser conservada
Tos no productiva =
Tos seca, debe suprimirse o ser completada con medidas que la hagan productiva
Situaciones en las cuales la tos debe ser evitada
- cuando no es productiva
- cuando es tan intensa que interfiere en el descanso del paciente +/o llega a producir otras complicaciones
Antitusígenos principales =
Opioides
Opioides principales =
Codeína, dihidrocodeína, dextrometorfano, noscapina
MA general de opioides
Agonistas de receptores opioides
MA detallado de opioides
- inhiben la actividad del centro tusígeno en el bulbo raquídeo
- pueden producir un efecto analgésico
Nombra los 2 fármacos (opioides) que pueden producir un efecto analgésico
Codeína + dihidrocodeína
RAMs de opioides
- a dosis elevadas +/o asociados a fármacos con mismo efecto = depresión del centro respiratorio
- estreñimiento
Ventajas del dextrometorfano frente a otros opioides
- no tiene acción analgésica
- no produce depresión respiratoria
- no tiene capacidad adictiva
Menciona los fármacos que se utilizan en formulaciones para niños/ancianos + adultos
Niños + ancianos = dextrometorfano, adultos = codeína
Cloperastina =
Antitusígeno
Efectos de cloperastina
- frena el efecto tusígeno a nivel central + periférico
- efecto espasmolítico en periferia
- leve acción antihistamínica
Menciona la ventaja principal que tiene la cloperastina frente a los opioides
No genera depresión del SNC!
Levodropropizina =
Antitusígeno de acción periférica
Antitusígenos =
Opioides, cloperastina, levodropropizina
Acción de los mucolíticos + expectorantes
Convierten la tos no productiva en productiva, disminuyendo la viscosidad de las secreciones + facilitando así su expulsión
Mucolíticos + expectorantes principales =
Derivados azufrados, enzimas proteolíticas
Derivados azufrados =
N-acetilcisteína, carbocisteína
Problema con los derivados azufrados
Tienen una eficacia muy controvertida, ya que son eficaces in vitro pero no se sabe qué tanto in vivo
Enzima proteolítica principal =
Dornasa alfa
Efectos farmacológicos de la dornasa alfa
Efecto mucolítico agresivo, ya que hidroliza material genético + enlaces peptídicos
Indicación de dornasa alfa
En situaciones muy graves, i.e. FQ
Bromhexina, ambroxol + brevanexina =
Mucolíticos + expectorantes
Efectos farmacológicos de bromhexina, ambroxol + brevanexina
- ↓ viscosidad
- ↑ depuración mucociliar (facilitan expulsión)
Guaifenesina, mesna + sobrerol =
Mucolíticos + expectorantes de menor uso
La guaifenesina también se conoce como …
Guayacolato de glicerilo
Administración de guaifenesina
Vía oral
Problema con guaifenesina
Eficacia dudosa
Uso principal de mesna
Control + eliminación de secreciones respiratorias en pacientes sedados + con anestesia
Efectos de sobrerol
- ↓ viscosidad
- favorece re-epitelización de mucosa respiratoria