fármacos antiácidos Flashcards
Enfermedades relacionadas con ácido
- reflujo gastroesfágico
- úlceras gastroduodenales
- dispepsia
- gastropatía por AINEs
- síndrome de Zollinger-Ellison
Tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido
- neutralizar o inhibir la secreción ácida + de pepsina
- ↑ resistencia de mucosa gastrointestinal
- facilitar cicatrización
- antibióticos (contra H. pylori)
Explica el papel de las células parietales del estómago en la producción de HCl
Las células son las encargadas de producir el ácido gástrico, mediante la expulsión de protones a la luz del estómago. Este proceso está mediado por secretagogos endógenos
Función de los protectores en la mucosa
Evitan la erosión de las células por el ácido gástrico
Secretagogos =
Ach, gastrina + histamina
Función de secretagogos
Controlar la producción de HCl
Explica la producción de HCl
- unión de secretagogos a receptores en célula parietal
- activación de receptores
- activación de cascada de señales
- activación de bomba H+/K+ ATPasa
- salida de H+ a luz (por actividad de bomba)
- conjugación con Cl-
De manera global, en las patologías asociadas con el ácido, qué alteraciones hay?
- secreción excesiva de ácido
- erosión de mucosa por ácido
pH de HCl
alrededor de 2
Fármacos empleados para tratar el ácido
- inhibidores de secreción ácida del estómago
- neutralizadores de ácido
- protectores de mucosa
- antibióticos
Menciona los 2 grandes grupos de inhibidores de la secreción ácida del estómago
- IBPs
- antihistamínicos H2
Menciona los 3 tipos de protectores de mucosa
- sales de bismuto coloidal
- análogos de PGs
- acexamato de zinc
Función de antibióticos
Erradicar H. pylori
IBPs principales
Omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol, rabeprazol
Terminación de IBPs
-prazol
MA de IBPs
Inhibición de bomba de protones
Efectos farmacológicos de IBPs
- reducción drástica de acidez gástrica
- dosis dependiente!
Explica por qué los IBPs han tenido un éxito farmacológico tan grande
- porque son altamente eficaces
- porque casi no tienen RAMs
Administración de IBPs
Vía oral, antes de comer (en la mañana, en ayunas)
RAMs de IBPs
- alteraciones digestivas leves, transitorias + que desaparecen con facilidad
- efecto rebote en tratamientos prolongados
Interacciones de IBPs
- ↑ pH reduce o ↑ absorción de otros fármacos
- omeprazol + esomeprazol pueden inhibir CYP450
Formulación de IBPs
Cápsulas duras gastroresistentes
Cuál es el punto de administrar los IBPs en cápsulas gastrorresistentes?
Los IBPs son bases débiles, que se inactivan con el ácido del estómago. Para ser absorbidos, necesitan encontrarse en un medio básico (alcalino). El duodeno tiene un pH básico, lo cual permitiría la absorción, pero primero tienen que llegar hasta allá. Las cápsulas, al ser duras, no se disuelven en el estómago + permiten el paso de los IBPs hasta el ID
Explica el proceso de absorción de los IBPs
- ingesta de cápsulas
- paso por estómago
- llegada a intestino + disolución
- absorción
- entrada a torrente sanguíneo
- llegada a células parietales
- salida a canalículo
- inhibición directa de bomba
La unión de los IBPs a la bomba de H+ es covalente + irreversible. Qué significa esto para las células + en términos de la posología?
Por la unión irreversible al receptor, las células necesitan volver a sintetizar la bomba para funcionar. El efecto de los IBPs por ende dura bastante, cosa que significa que las dosis no se tienen que repetir al día (basta con 1 única dosis diaria)
Explica el concepto importante de las interacciones + las RAMs de los IBPs
Los IBPs en sí no generan RAMs, el problema es que pueden interferir en la absorción de otro fármaco que se esté tomando al mismo tiempo. Al modificar los efectos de dicho fármaco, pueden aparecer una serie de RAMs.
Antihistamínicos H2 =
Famotidina, ranitidina, cimetidina
Único antihistamínico H2 que se sigue usando hoy en día
Famotidina
MA de antihistamínicos H2
Bloqueo del receptor H2
Efecto farmacológico de antihistamínicos H2
↓ secreción gástrica + pepsina
Diferencia entre los diferentes antihistamínicos H2
= potencia, i.e. famotidina es hasta 10x más potente que la ranitidina
RAMs de antihistamínicos H2
- por lo general buena tolerancia
- interrupción brusca de tratamiento > 4 semanas = efecto rebote
- tolerancia en tratamientos prolongados
- sobre SNC: cefalea, confusión, delirio
- cimetidina: acción antiandrogénica
Neutralizadores de la secreción ácida =
Antiácidos
Antiácidos principales
- compuestos de Mg2+
- compuestos de Al
- combinación Mg/Al (almagato, aka Almax)
- bicarbonato sódico
- carbonato cálcico
MA de antiácidos
Unión con ácido + neutralización
Explica cómo los antiácidos neutralizan el ácido
Se unen a éste, cosa que termina generando sal + H2O
Duración del efecto de los antiácidos
3-4 horas
Los antiácidos se deben administrar …
Después de comer
RAMs de antiácidos
- Mg2+ & almagato = diarrea
- Al & Ca2+ = estreñimiento
- HCO3- en dosis elevadas (si se absorbe) = alcalosis
- Ca2+ = hipercalcemia, efecto rebote
Efecto rebote =
“Respuesta” a la alcalinización del pH gástrico por el uso de fármacos, Se caracteriza por una hipersecreción ácida, que lleva a la exacerbación de la patología
Interacciones de antiácidos
Son consecuencia del aumento del pH gástrico. Típicamente producen una alteración en la absorción de otros fármacos
Explica cómo se puede ver alterada la absorción de fármacos ácidos + básicos
Ácidos se absorben menos, bases se absorben más
Riesgos + precauciones a tomar en cuenta al administrar antiácidos
- administración = tras ingesta de alimentos
- administrar separados de cualquier otro medicamento
Cuántas horas se debe esperar entre la administración de un antiácido + otro fármaco, para evitar las modificaciones en la absorción del segundo?
Mínimo 2 horas
Objetivo de protectores de la mucosa
Proteger la mucosa para evitar el progreso de la erosión
MA general de protectores de la mucosa
Generan una película de moco para evitar la erosión + permitir la cicatrización de la mucosa
MA de sales de bismuto
Generación de película de moco para protección de mucosa
Las sales de bismuto se usan …
Cuando la mucosa ya está erosionada
RAMs de sales de bismuto
- flatulencias
- heces negras
Explica por qué al administrar sales de bismuto las heces se coloran de negro
Es un proceso completamente normal (no patológico), que se da como consecuencia de la metabolización de las sales de bismuto. Las sales se catabolizan en el intestino por bacterias intestinales, y es esa degradación la que produce la coloración de los metabolitos.
Interacciones de sales de bismuto
Las sales son sustancias que funcionan mucho mejor en ambientes con un pH ácido. Si se asocian con algún antiulceroso que alcalinice el jugo gástrico (i.e. IBPs o antihistamínicos H2), su eficacia disminuye
Misoprostol =
Análogo de PGE1
MA de misoprostol
Al ser un análogo sintético de PGE1, tiene un efecto citoprotector. Contribuye a la formación de la capa protectora natural en el estómago que PGE1 normalmente genera
RAMs de misoprostol
- diarrea
- dolor abdominal
- náuseas
Misoprostol está contraindicado en un grupo específico de pacientes. Menciónalo + explica el por qué de la contraindicación
Está contraindicado en embarazadas, ya que, al ser análogo de PGE1, puede inducir una contracción uterina prematura + generar un parto prematuro
MA de acexamato de zinc
Favorece la producción de moco + inhibe la secreción ácida
RAMs de acexamato de zinc
- náuseas
- dispepsia
Contraindicación de acexamato de zinc
En insuficiencia renal grave
Fármacos antibióticos empleados para erradicar H. pylori
Amoxicilina, claritromicina, tetracilina, metronidazol
Antes de administrar cualquier antibiótico, qué se debe comprobar?
La presencia de H. pylori
Cualquiera de los antibióticos que se puedan emplear para erradicar H. pylori debe ir asociado con …
Un antiulceroso, i.e. IBPs, antihistamínicos H2 o sales de bismuto
Indicaciones de fármacos
- úlcera gastroduodenal
- esofagitis por RGE
- síndrome de Zollinger-Ellison
- gastropatía por AINEs
- dispepsia funcional
- lesiones gastroduodenales por estrés
- hemorragia digestiva alta
