fármacos antiácidos

Question 1

Enfermedades relacionadas con ácido

Answer 1

• reflujo gastroesfágico
• úlceras gastroduodenales
• dispepsia
• gastropatía por AINEs
• síndrome de Zollinger-Ellison

Question 2

Tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido

Answer 2

1. neutralizar o inhibir la secreción ácida + de pepsina
2. ↑ resistencia de mucosa gastrointestinal
3. facilitar cicatrización
4. antibióticos (contra H. pylori)

Question 3

Explica el papel de las células parietales del estómago en la producción de HCl

Answer 3

Las células son las encargadas de producir el ácido gástrico, mediante la expulsión de protones a la luz del estómago. Este proceso está mediado por secretagogos endógenos

Question 4

Función de los protectores en la mucosa

Answer 4

Evitan la erosión de las células por el ácido gástrico

Question 5

Secretagogos =

Answer 5

Ach, gastrina + histamina

Question 6

Función de secretagogos

Answer 6

Controlar la producción de HCl

Question 7

Explica la producción de HCl

Answer 7

1. unión de secretagogos a receptores en célula parietal
2. activación de receptores
3. activación de cascada de señales
4. activación de bomba H+/K+ ATPasa
5. salida de H+ a luz (por actividad de bomba)
6. conjugación con Cl-

Question 8

De manera global, en las patologías asociadas con el ácido, qué alteraciones hay?

Answer 8

• secreción excesiva de ácido
• erosión de mucosa por ácido

Question 9

pH de HCl

Answer 9

alrededor de 2

Question 10

Fármacos empleados para tratar el ácido

Answer 10

1. inhibidores de secreción ácida del estómago
2. neutralizadores de ácido
3. protectores de mucosa
4. antibióticos

Question 11

Menciona los 2 grandes grupos de inhibidores de la secreción ácida del estómago

Answer 11

• IBPs
• antihistamínicos H2

Question 12

Menciona los 3 tipos de protectores de mucosa

Answer 12

• sales de bismuto coloidal
• análogos de PGs
• acexamato de zinc

Question 13

Función de antibióticos

Answer 13

Erradicar H. pylori

Question 14

IBPs principales

Answer 14

Omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol, rabeprazol

Question 15

Terminación de IBPs

Answer 15

-prazol

Question 16

MA de IBPs

Answer 16

Inhibición de bomba de protones

Question 17

Efectos farmacológicos de IBPs

Answer 17

• reducción drástica de acidez gástrica
• dosis dependiente!

Question 18

Explica por qué los IBPs han tenido un éxito farmacológico tan grande

Answer 18

1. porque son altamente eficaces
2. porque casi no tienen RAMs

Question 19

Administración de IBPs

Answer 19

Vía oral, antes de comer (en la mañana, en ayunas)

Question 20

RAMs de IBPs

Answer 20

• alteraciones digestivas leves, transitorias + que desaparecen con facilidad
• efecto rebote en tratamientos prolongados

Question 21

Interacciones de IBPs

Answer 21

1. ↑ pH reduce o ↑ absorción de otros fármacos
2. omeprazol + esomeprazol pueden inhibir CYP450

Question 22

Formulación de IBPs

Answer 22

Cápsulas duras gastroresistentes

Question 23

Cuál es el punto de administrar los IBPs en cápsulas gastrorresistentes?

Answer 23

Los IBPs son bases débiles, que se inactivan con el ácido del estómago. Para ser absorbidos, necesitan encontrarse en un medio básico (alcalino). El duodeno tiene un pH básico, lo cual permitiría la absorción, pero primero tienen que llegar hasta allá. Las cápsulas, al ser duras, no se disuelven en el estómago + permiten el paso de los IBPs hasta el ID

Question 24

Explica el proceso de absorción de los IBPs

Answer 24

1. ingesta de cápsulas
2. paso por estómago
3. llegada a intestino + disolución
4. absorción
5. entrada a torrente sanguíneo
6. llegada a células parietales
7. salida a canalículo
8. inhibición directa de bomba

Question 25

La unión de los IBPs a la bomba de H+ es covalente + irreversible. Qué significa esto para las células + en términos de la posología?

Answer 25

Por la unión irreversible al receptor, las células necesitan volver a sintetizar la bomba para funcionar. El efecto de los IBPs por ende dura bastante, cosa que significa que las dosis no se tienen que repetir al día (basta con 1 única dosis diaria)

Question 26

Explica el concepto importante de las interacciones + las RAMs de los IBPs

Answer 26

Los IBPs en sí no generan RAMs, el problema es que pueden interferir en la absorción de otro fármaco que se esté tomando al mismo tiempo. Al modificar los efectos de dicho fármaco, pueden aparecer una serie de RAMs.

Question 27

Antihistamínicos H2 =

Answer 27

Famotidina, ranitidina, cimetidina

Question 28

Único antihistamínico H2 que se sigue usando hoy en día

Answer 28

Famotidina

Question 29

MA de antihistamínicos H2

Answer 29

Bloqueo del receptor H2

Question 30

Efecto farmacológico de antihistamínicos H2

Answer 30

↓ secreción gástrica + pepsina

Question 31

Diferencia entre los diferentes antihistamínicos H2

Answer 31

= potencia, i.e. famotidina es hasta 10x más potente que la ranitidina

Question 32

RAMs de antihistamínicos H2

Answer 32

- por lo general buena tolerancia - interrupción brusca de tratamiento > 4 semanas = efecto rebote - tolerancia en tratamientos prolongados - sobre SNC: cefalea, confusión, delirio - cimetidina: acción antiandrogénica

Question 33

Neutralizadores de la secreción ácida =

Answer 33

Antiácidos

Question 34

Antiácidos principales

Answer 34

- compuestos de Mg2+ - compuestos de Al - combinación Mg/Al (almagato, aka Almax) - bicarbonato sódico - carbonato cálcico

Question 35

MA de antiácidos

Answer 35

Unión con ácido + neutralización

Question 36

Explica cómo los antiácidos neutralizan el ácido

Answer 36

Se unen a éste, cosa que termina generando sal + H2O

Question 37

Duración del efecto de los antiácidos

Answer 37

3-4 horas

Question 38

Los antiácidos se deben administrar ...

Answer 38

Después de comer

Question 39

RAMs de antiácidos

Answer 39

- Mg2+ & almagato = diarrea - Al & Ca2+ = estreñimiento - HCO3- en dosis elevadas (si se absorbe) = alcalosis - Ca2+ = hipercalcemia, efecto rebote

Question 40

Efecto rebote =

Answer 40

"Respuesta" a la alcalinización del pH gástrico por el uso de fármacos, Se caracteriza por una hipersecreción ácida, que lleva a la exacerbación de la patología

Question 41

Interacciones de antiácidos

Answer 41

Son consecuencia del aumento del pH gástrico. Típicamente producen una alteración en la absorción de otros fármacos

Question 42

Explica cómo se puede ver alterada la absorción de fármacos ácidos + básicos

Answer 42

Ácidos se absorben menos, bases se absorben más

Question 43

Riesgos + precauciones a tomar en cuenta al administrar antiácidos

Answer 43

1. administración = tras ingesta de alimentos 2. administrar separados de cualquier otro medicamento

Question 44

Cuántas horas se debe esperar entre la administración de un antiácido + otro fármaco, para evitar las modificaciones en la absorción del segundo?

Answer 44

Mínimo 2 horas

Question 45

Objetivo de protectores de la mucosa

Answer 45

Proteger la mucosa para evitar el progreso de la erosión

Question 46

MA general de protectores de la mucosa

Answer 46

Generan una película de moco para evitar la erosión + permitir la cicatrización de la mucosa

Question 47

MA de sales de bismuto

Answer 47

Generación de película de moco para protección de mucosa

Question 48

Las sales de bismuto se usan ...

Answer 48

Cuando la mucosa ya está erosionada

Question 49

RAMs de sales de bismuto

Answer 49

- flatulencias - heces negras

Question 50

Explica por qué al administrar sales de bismuto las heces se coloran de negro

Answer 50

Es un proceso completamente normal (no patológico), que se da como consecuencia de la metabolización de las sales de bismuto. Las sales se catabolizan en el intestino por bacterias intestinales, y es esa degradación la que produce la coloración de los metabolitos.

Question 51

Interacciones de sales de bismuto

Answer 51

Las sales son sustancias que funcionan mucho mejor en ambientes con un pH ácido. Si se asocian con algún antiulceroso que alcalinice el jugo gástrico (i.e. IBPs o antihistamínicos H2), su eficacia disminuye

Question 52

Misoprostol =

Answer 52

Análogo de PGE1

Question 53

MA de misoprostol

Answer 53

Al ser un análogo sintético de PGE1, tiene un efecto citoprotector. Contribuye a la formación de la capa protectora natural en el estómago que PGE1 normalmente genera

Question 54

RAMs de misoprostol

Answer 54

- diarrea - dolor abdominal - náuseas

Question 55

Misoprostol está contraindicado en un grupo específico de pacientes. Menciónalo + explica el por qué de la contraindicación

Answer 55

Está contraindicado en embarazadas, ya que, al ser análogo de PGE1, puede inducir una contracción uterina prematura + generar un parto prematuro

Question 56

MA de acexamato de zinc

Answer 56

Favorece la producción de moco + inhibe la secreción ácida

Question 57

RAMs de acexamato de zinc

Answer 57

- náuseas - dispepsia

Question 58

Contraindicación de acexamato de zinc

Answer 58

En insuficiencia renal grave

Question 59

Fármacos antibióticos empleados para erradicar H. pylori

Answer 59

Amoxicilina, claritromicina, tetracilina, metronidazol

Question 60

Antes de administrar cualquier antibiótico, qué se debe comprobar?

Answer 60

La presencia de H. pylori

Question 61

Cualquiera de los antibióticos que se puedan emplear para erradicar H. pylori debe ir asociado con ...

Answer 61

Un antiulceroso, i.e. IBPs, antihistamínicos H2 o sales de bismuto

Question 62

Indicaciones de fármacos

Answer 62

- úlcera gastroduodenal - esofagitis por RGE - síndrome de Zollinger-Ellison - gastropatía por AINEs - dispepsia funcional - lesiones gastroduodenales por estrés - hemorragia digestiva alta