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PHA-1014 Pharmacologie > Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE IV > Flashcards

Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE IV Flashcards

complet

1
Q

Signalisation cellulaire

A
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Q

Qu’est-ce qui fait augmenter la concentration de second messagers?

A

Les ligands à la surface des récepteurs

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Q

Identifier les étapes de la signalisation cellulaire

A
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4
Q

Quelles sont les familles de récepteurs importants en pharmacie?

A
  1. Récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G
    • +protéines en aval
  2. Récepteurs couplés à des canaux ioniques (ionotropiques) activés par des ligands
  3. Récepteurs couplés à des canaux ioniques dépendants du
    voltage
  4. Récepteurs transmembranaires couplés à une activité
    enzymatique
  5. Récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques : facteurs de
    transcription
  6. Transporteurs transmembranaires
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Q

Quel est le rôle des récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ?

A

Lorsqu’activés par un ligand, ces récepteurs vont passer un signal à la cellule via une protéine G

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6
Q

Pourquoi dit-on que la protéine G est hétérotrimérique ?

A

Car c’est une protéine composée de trois sous-unités distinctes (alpha, bêta, gamma)

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7
Q

Les protéines G lient les nucléotides ___ tels le ___ ou le ___

A

guanyliques
GDP ou GTP

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8
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ont une structure moléculaire formée de ___ ___

A

7 hélices

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9
Q
  • Quelle est la fonction du site intérieur des récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G ?
  • Quelle est la fonction du site extérieur ?
A
  • intérieur : couplage avec les systèmes de seconds messagers
  • extérieur : site de reconnaissance du ligand
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10
Q

Vers qui les protéines G vont-elles transférer l’information ?

A

Protéine effectrice (effecteur)

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11
Q
A

Ligand se lie au récepteur et active la protéine G qui va à
son tour activer une protéine

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12
Q

Donner 2 exemples de récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G.

A

> anti-psychotiques et récepteur de dopamine D2
récepteur GABA

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13
Q

Il existe au moins __ grandes familles de protéines G

A

4

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14
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur avec les 𝐜𝐚𝐧𝐚𝐮𝐱 𝐢𝐨𝐧𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 Ca2+. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

c) Go

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15
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐒𝐭𝐢𝐦𝐮𝐥𝐞 l’adénylate cyclase. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

a) Gs

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16
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur à la 𝐩𝐡𝐨𝐬𝐩𝐡𝐨𝐥𝐢𝐩𝐚𝐬𝐞 𝐂. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

d) Gq

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17
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐈𝐧𝐡𝐢𝐛𝐞 l’adénylate cyclase. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

b) Gi

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18
Q

Les protéines G elles-mêmes peuvent-elles être des
cibles thérapeutiques ??

A

Oui

Ex.: Traiter douleur

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19
Q

VF? Cibler un type de protéine G bloque certaines voies de signalisation, mais pas toutes.

A

VRAI

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20
Q

Des médicaments ciblant les ‘__________’ sont en cours de développement.

A

regulators of G protein signalling (RGS)

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21
Q

À quoi sont couplés les regulators of G protein signalling (RGS)?

A

À des molécules qui sont dans les membranes et s couplées à des effecteurs

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22
Q

Quelle est la fonction des récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ?

A

Ils s’activent suite à la liaison d’un ligand ce qui permet le passage d’ions

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23
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ont un ___ ___ intégré.

A

canal ionique

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24
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques existent 𝐬𝐨𝐮𝐬 𝟑 𝐟𝐨𝐫𝐦𝐞𝐬. Lesquelles ?

A
  • Ouvert
  • Fermé
  • Inactivé
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25
Q

Que font passer les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ?

A

Ions

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26
Q

Les récepteurs GABA…

  • ligand : ???
  • ion : ???
  • inhibiteur ou activateur : ???
A

Les récepteurs GABA…

  • ligand : GABA
  • ion : Cl-
  • inhibiteur ou activateur : inhibiteur
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27
Q

Les récepteurs nicotiniques…

  • ligands (2) : ???
  • ion : ???
  • inhibiteur ou activateur : ???
  • antagoniste : ???
A

Les récepteurs nicotiniques…

  • ligands (2) :
    > acétylcholine
    > nicotine
  • ion : Na+
  • inhibiteur ou activateur : activateur
  • antagoniste : crurare
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28
Q

La dépendance à la nicotine est une ___ excessive et répétée des récepteurs ___

A

stimulation
nicotiniques

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29
Q

Par quoi sont stimulés les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendants ?

A

Changement du voltage de la membrane (potentiel d’action)

Ouverture des canaux

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30
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant sont surtout retrouvés dans quel organe ?

A

Cerveau

Bcp dans les neurones et tissu cardiaque

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31
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant ont un ___ ___ intégré.

A

canal ionique (sodium, potassium et calcium)

32
Q

Quel récepteur transmembranaire permet de transmettre l’information nerveuse ?

A

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant

33
Q

QSJ ? Nous ajoutons un groupement phosphate sur
certains acides aminés

A

Kinases

34
Q

QSJ ? Nous enlevons un groupement phosphate de certains acides aminés

A

Phosphatases

35
Q

VF? La phosphorylation de certains acides aminés
stratégiques change la conformation et la fonction
des protéines

A

VRAI

36
Q

Le Gleevec © (Imatinib) est un exemple de médicament qui cible quel récepteur transmembranaire ?

a) récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G
b) récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant
c) récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique

A

récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique

(ciblent directement des
kinases ou des phosphatases intracellulaires)

37
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique sont des récepteurs qui, lorsqu’activés par un agoniste, vont exercer une ___ ___

A

action catalytique

Ligand peut agir comme enzyme ou agir avec kinase qui change phosphorylase enzyme ou substrat

Ex.: Insuline

38
Q

Les récepteurs couplés à des protéines ___ vont produire une cascade de phosphorylation de composés intracellulaires essentiels.

A

kinase

39
Q

Le récepteurs transmembranaire couplé à une activité 𝐞𝐧𝐳𝐲𝐦𝐚𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 agit comme un ___ et un ___

A

transducteur
effecteur

40
Q

🛑Associer la description au bon type de récepteur.

  • seulement pour les médicaments liposolubles :
  • se lie à une protéine hétérotrimérique :
  • font rentrer l’ion Cl- :
A
  • seulement pour les médicaments liposolubles : récepteur cytoplasmique (nucléaire)
  • se lie à une protéine hétérotrimérique : récepteur couplé à une protéine G
  • font rentrer l’ion Cl- : Récepteur couplé à des canaux ioniques (GABA)
41
Q

Donner un autre nom pour les récepteurs cytoplasmiques

A

Récepteurs nucléaires

42
Q

VF ? Les récepteurs nucléaires sont des récepteurs transmembranaires.

A

FAUX
Ils sont situés dans le cytoplasme

Il faut que les ligands entrent dans les cellules pour agir avec récepteurs (hormones, molécules lipophiles)

43
Q

Les récepteurs nucléaires, lorsque liés à un ligand, forment un ___ qui se fixe à ___.

A

complexe
l’ADN

44
Q

La fixation du complexe des récepteurs nucléaires à l’ADN permet de moduler ___ de certains ___.

A

l’expression
gènes

45
Q

Donner des exemples de ligands de récepteurs nucléaires ou cytoplasmique.

A
  • Hormones stéroïdiennes
  • Hormones thyroïdiennes
  • Récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes
    (PPAR)
46
Q

🛑Associer la description au bon type de récepteur.

  • participe à la propagation du potentiel d’action :
  • agit comme transducteur et effecteur :
  • sont des facteurs de transcription :
A
  • participe à la propagation du potentiel d’action : Récepteur voltage-dépendant
  • agit comme transducteur et effecteur : Récepteur à activité enzymatique
  • sont des facteurs de transcription : Récepteur nucléaire (cytoplasmique)
47
Q

Où sont localisés les récepteurs nucléaires ?

A

Cytoplasme de la cellule

48
Q

Où se déroule le rôle final des récepteurs cytoplasmiques ?

A

Dans le noyau de la cellule pour la transcription

49
Q

Selon les récepteurs nucléaires, c’est 𝐯𝐢𝐚 quoi que s’obtient l’𝐞𝐟𝐟𝐞𝐭 𝐛𝐢𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞 ?

A

Via un changement du profil d’expression de gènes

50
Q

Les récepteurs nucléaires ont un délai d’action normalement ___.

A

long.

51
Q

Associer à la bonne définition.
« Transcription. »

a) ADN –> ADN
b) ADN –> ARN
c) ARN –> Protéines

A

b) ADN –> ARN

52
Q

🛑Associer la description au bon type de récepteur.

  • a comme exemple le récepteur nicotinique :
  • a comme exemple les récepteurs de gluco-corticoïdes :
  • a comme exemple le Gleevec© :
A
  • a comme exemple le récepteur nicotinique : Récepteur à canaux ioniques
  • a comme exemple les récepteurs de gluco-corticoïdes : Récepteur nucléaire
  • a comme exemple le Gleevec© : Récepteur à activité enzymatique
53
Q

Pour franchir la membrane plasmatique, les substrats sont transportés par des ___ ___

A

transporteurs transmembranaires

54
Q

Quelle est la différence entre 𝐢𝐧𝐟𝐥𝐮𝐱 et 𝐞𝐟𝐟𝐥𝐮𝐱?

A

𝐢𝐧𝐟𝐥𝐮𝐱 : entrée
𝐞𝐟𝐟𝐥𝐮𝐱 : sortie

55
Q

Les transporteurs sont des assemblées ___

A

protéiques

56
Q

Quel type de substrat est le moins susceptible d’avoir besoin d’un transporteur transmembranaire ?

a) hydrophile
b) lipophile

A

b) lipophile

57
Q

Transport 𝐬𝐚𝐧𝐬 dépense énergétique.

a) Transport passif
b) Transport actif

A

a) Transport passif

58
Q

Pourquoi les transports actifs requièrent de l’énergétique ?

A

car souvent contre un gradient de concentration

59
Q

Comment classe-t-on les transporteurs transmembranaires?

A

Séquence génétique, leur substrat, ou leur
fonction

2 plus grandes superfamilles sont les transporteurs à ATP (dont les ABC) et SLC
(soute carriers).

60
Q

On reconnaît principalement 2 grandes familles de transporteurs transmembranaires. Lesquelles ?

A

-Les transporteurs ABC
-Les transporteurs SLC

61
Q

Exemples de transporteurs SLC

A

Monoamines (serotonine, dopamine, norepinephrine)
Acides animés ou dérivés (GABA, taurine, etc)

62
Q

Nommer les 4 catégories de transporteurs transmembranaires en Pharmacie.

A

1- Transporteurs d’ions (pompes ioniques ou ATP synthase)
2 - Échangeurs
3 - ATP binding cassette (ABC)
4 - Transporteur de neurotransmetteurs (recapture)

63
Q

🛑Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.

  • utilise un gradient électrochimique comme source d’énergie :
  • permet la recapture de sérotonine :
  • a une structure en quatre domaines :
A
  • utilise un gradient électrochimique comme source d’énergie : Transporteur échangeur
  • permet la recapture de sérotonine : Transporteur de neurotransmetteurs
  • a une structure en quatre domaines : ATP binding cassette
64
Q

Les transporteurs d’ions sont aussi appelés ___

A

ATPase

65
Q

Les pompes Na/K (Transporteurs d’ions) assurent que le sodium reste à __ de la cellule et que le potassium reste à ___ de la cellule.

A

sodium : extérieur
potassium : intérieur

66
Q

Quelle est la fonction des pompes à protons (H+/K+) (Transporteurs d’ions) ?

A

Maintiennent le 𝐩𝐇 𝐠𝐚𝐬𝐭𝐫𝐢𝐪𝐮𝐞 en bas de 3 tout en assurant un pH convenable dans le cytoplasme des cellules de la muqueuse gastrique.

67
Q

Donner un exemple de transporteur transmembranaire échangeurs.

A

Na+/H+

68
Q

Les transporteurs à ATP binding cassette (ABC) ont deux domaines ___ et deux domaines ___.

A

hydrophobes
hydrophiles

69
Q

Quel domaine de l’ATP binding cassette…

  • responsable de l’hydrolyse de l’ATP :
  • site de reconnaissance du substrat :
  • conservé :
A
  • responsable de l’hydrolyse de l’ATP : Hydrophile
  • site de reconnaissance du substrat : Hydrophobe
  • conservé : Hydrophile
70
Q

🛑Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.

  • agit surtout dans la distribution des médicaments de résistance :
  • a comme exemple le Ritalin© :
  • a comme exemple la Lanoxin© :
A
  • agit surtout dans la distribution : ATP binding cassette
  • a comme exemple le Ritalin© : Transporteur de neurotransmetteurs
  • a comme exemple la Lanoxin© : Transporteur d’ions (Na/K)
71
Q

Exemple d’une ABC.

A

La P-gp

72
Q

Dire si ces transporteurs transmembranaires utilisent l’ATP.

  • Transporteur d’ions :
  • ATP binding cassette
  • Échangeur :
A
  • Transporteur d’ions : OUI
  • ATP binding cassette : OUI
  • Échangeur : NON
73
Q

🛑Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.

  • permet un contrôle de concentration :
  • joue sur le pH :
  • le plus important transporteur en pharmacie :
A
  • permet un contrôle de concentration : Transporteur de neurotransmetteurs
  • joue sur le pH : Transporteur d’ions (protons H+/K+)
  • le plus important transporteur en pharmacie : Transporteur de neurotransmetteurs
74
Q

Quelle est la fonction des transporteurs de neurotransmetteurs ?

A

Recapter les neurotransmetteurs largués dans le fente synaptique

Ex.: Site de recapture

75
Q

Les transporteurs à ATP binding cassette (ABC) nécessite:

A
  • Énergie
  • Substrats
76
Q

Quel est l’effet du bloquage de la recapture par les transporteurs de neurotransmetteurs?

A

Plus d’action sur les récepteurs

PHA-1014 Pharmacologie (63 decks)

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