Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE II

Question 1

Si on veut que le médicament se lie à X lequel est favorable?

Answer 1

Comme le but est de ne pas activer les autres récepteurs, le médicament A est favorable.

Grande marge de manoeuvre

Question 2

À quoi correspondent la sélectivité et la spécificité?

Answer 2

Sélectivité - Effet biologique si un médicament agit seulement sur récepteur X pour nous faire dormir, mais qu’il y en
a aussi sur le pancréas (sélectivité par très grande)
Spécificité - Action sur un récepteur donné - cible moléculaire un mécanisme d’action

Ex.: Médicament XB est spécifique au récepteur adrénergique Bêta… mais ce récepteur se retrouve dans plusieurs tissus… donc l’effet ne sera pas sélectif

Question 3

De quoi dépend la sélectivité d’un médicament ?

Answer 3

De la distribution des cibles thérapeutiques dans l’organisme

Question 4

🛑Un médicament est ___ lorsqu’il produit 𝐮𝐧 𝐬𝐞𝐮𝐥 𝐞𝐟𝐟𝐞𝐭 𝐛𝐢𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞.

a) spécifique
b) sélectif

Answer 4

b) sélectif

Question 5

🛑Un médicament est ___ lorsqu’il 𝐬𝐞 𝐥𝐢𝐞 𝐮𝐧𝐢𝐪𝐮𝐞𝐦𝐞𝐧𝐭 à son récepteur.

a) spécifique
b) sélectif

Answer 5

a) spécifique

Question 6

Impact clinique:
• En général, un médicament plus _______ a
moins d’effets indésirables
• En général, un médicament plus _____ a
moins d’effets indésirables
• Cependant, ce sont les essais cliniques qui
déterminent l’________ de la spécificité ou
de la sélectivité d’un médicament

Answer 6

• Spécifique
• Sélectif
• Importance

Question 7

De quoi dépend la spécificité d’un médicament ?

Answer 7

De son mécanisme d’action

Question 8

Quelle est la conséquence d’une augmentation de la dose d’un médicament sur …

• la spécificité :
• la sélectivité :

Answer 8

• la spécificité : diminution
• la sélectivité : diminution

Question 9

Un nouveau médicament sur le marché a les données suivantes :
« EC50 = 4 nM pour récepteur Z. »

Interpréter ces données.

Answer 9

À 4 nanomolaires du médicament (qté), 50% des récepteurs Z sont comblés.

Question 10

VF ? Plus un médicament est spécifique, plus il a de risques de produire des effets secondaires indésirables.

Answer 10

FAUX

Question 11

VF ? Moins un médicament est sélectif, moins il a de risques de produire des effets secondaires indésirables.

Answer 11

FAUX

Question 12

🛑La clozapine (Clorazil ©) est un exemple de 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞 ___.

a) spécificité
b) sélectivité

Answer 12

a) spécificité

Question 13

Le citalopram est ____ car il agit seulement sur les récepteurs de sérotonine.

Answer 13

spécifique

Question 14

🛑Le citalopram (Celexa©) est un exemple de 𝐠𝐫𝐚𝐧𝐝𝐞 ___.

a) spécificité
b) sélectivité

Answer 14

a) spécificité

Question 15

🛑• En général, un médicament plus spécifique a ___ d’effets indésirables.
• En général, un médicament plus sélectif a ___ d’effets indésirables.

Answer 15

moins
moins

Question 16

Qu’est-ce que la coopérativité ?

Answer 16

La liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison du même ligand (homotropique) ou d’un autre ligand (hétérotropique) à ce même récepteur sur d’autres sites.

Question 17

Associer la description au bon type de coopérativité.

«La liaison du ligand A influence la liaison d’un autre ligand A. »

a) coopérativité hétérotropique
b) coopérativité homotropique

Answer 17

b) coopérativité homotropique

Question 18

Associer la description au bon type de coopérativité.

«La liaison du ligand A influence la liaison d’un ligand B. »

a) coopérativité hétérotropique
b) coopérativité homotropique

Answer 18

a) coopérativité hétérotropique

Question 19

Outre la distinction homo et hétéro, comment peut-on classifier la coopérativité ?

Answer 19

• Coopérativité positive
• Coopérativité négative

Question 20

Qu’est-ce que la coopérativité 𝐩𝐨𝐬𝐢𝐭𝐢𝐯𝐞 ?

Answer 20

L’interaction du ligand A induit une 𝐡𝐚𝐮𝐬𝐬𝐞 de l’affinité du second ligand.

Question 21

Qu’est-ce que la coopérativité 𝐧é𝐠𝐚𝐭𝐢𝐯𝐞
?

Answer 21

L’interaction du ligand A induit une 𝐛𝐚𝐢𝐬𝐬𝐞 de l’affinité du second ligand.

Question 22

Donner un exemple classique de la coopérativité.

Answer 22

Hémoglobine

Question 23

Décrire la coopérativité dans l’hémoglobine.

Answer 23

La liaison d’une molécule d’ oxygène favorise la liaison d’une seconde molécule, et ainsi de suite… ce qui permet le transport dans le sang

Dès qu’elle attrape une molécule d’oxygène, ça augmente
les chances qu’elle en attrape d’autres et une fois qu’elle
s’éloigne et en échappe une (là ou l’oxygène est moindre)
elle a plus de chance d’en échapper d’autres.