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PHA-1014 Pharmacologie > Cours 1 INTRODUCTION À LA PHARMACOLOGIE II > Flashcards

Cours 1 INTRODUCTION À LA PHARMACOLOGIE II Flashcards

complet

1
Q

Que représente M?

A

Molarité - Nombre de moles du soluté dans 1 L de solution

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Q

Que représente N?

A

Normalité - Nombre d’équivalents du soluté dans 1 L de solution

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Q

Que représente m?

A

Molalité - Nombre de moles du soluté dans 1000 g de solvant

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4
Q

Que représente X?

A

Fraction molaire - Ratio du nombre de moles d’un des constituants de la solution sur le nombre total de moles de la solution

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5
Q

Réviser système métrique

A
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6
Q

À quoi correspond une mole?

A

6.023 X 10^23 molécules

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7
Q

Qu’est-ce que la concentration molaire?

A

Nombres de mol/volume

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8
Q

La dose est la quantité de médicaments nécessaires pour produire une ___ appropriée au niveau du site ___ menant à un effet biologique déterminé.

A

concentration
d’action

**Ça peut être exprimé par rapport au poids du patient, mais jamais par rapport à un volume d’eau

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9
Q

Qu’est-ce que la concentration?

A

Unité de masse de médicament sur volume - transformer en dose lorsqu’on le donne au patient

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10
Q

À quoi correspond le temps?

A

Temps écoulé depuis l’administration du médicament

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11
Q

À quel administration de médicament est-ce que ça correspond?

A

1 seule administration per os

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12
Q

À quel administration de médicament est-ce que ça correspond?

A

Administration per os bid pendant 100 hres:

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13
Q

Q1 : En 𝘀𝗰𝗶𝗲𝗻𝗰𝗲𝘀, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

Q2 : En 𝗽𝗵𝗮𝗿𝗺𝗮𝗰𝗶𝗲, comment exprimons-nous généralement la concentration ?

A

Sciences : molarité

Pharmacie : pourcentage poids par volume (%w/v)

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14
Q

Q1 : En pharmacie, on considère que l’équilibre de concentration d’un médicament est obtenu après ____ demi-vies (nombre).

Q2 : Le graphique dose-réponse mesure ___ de l’effet pharmacologique en fonction de la ___ du médicament

A

Q1 : 5 à 7

Q2 : l’intensité
dose

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15
Q

VF? Lorsqu’un patient prend une dose quotidiennement la cocnentration augmente jusqu’à ce qu’on atteigne l’équilibre

A

VRAI

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16
Q

VF? Plus la demi-vie est longue et plus la concentration
d’équilibre sera élevée avec des doses répétées

A

VRAI

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17
Q

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.

Après combien de temps pourrons-nous observer un équilibre de sa concentration plasmatique ?

A

45 heures

(9 x 5 = 45)

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18
Q

VF? Pour faire un dosage sanguin il faut atteindre d’être en équilibre pour avoir un dosage représentatif

A

VRAI

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19
Q

Un nouveau médicament commercialisé Y™ a une demie-vie de 9 heures.
Un autre médicament UW™, compétiteur, a une demie-vie de 4 heures.

Lequel de ces deux médicaments prendra plus longtemps pour atteindre l’équilibre de sa concentration plasmatique ?

A

médicament Y

Il a une plus grande demie-vie, donc il faudra attendre plus longtemps.

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20
Q

🛑 Prenons l’acétylcholine et la proprionylcholine, deux molécules, dans un graphique dose-réponse.

  • La courbe de proprionylcholine est décalée sur la droite. Interpréter.
A

Il faut administrer beaucoup plus de proprionulcholine pour obtenir le même effet que l’acétylcholine.

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21
Q

🛑Décrire le graphique dose-réponse.

  • Axe des X : ???
  • Axe des Y : ???
  • Échelle : ???
A
  • Axe des X : Dose (par rapport au poids du patient)
  • Axe des Y :Pourcentage (%) de l’effet maximal
  • Échelle : Logarithmique
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22
Q

Q1 : Que signifie DE50 ?

Q2 : VF ? Plus un médicament a une DE50 élevé, 𝐩𝐥𝐮𝐬 il est puissant.

A

Q1 : Dose efficace 50 : Dose à laquelle on atteint 50% de l’effet maximal d’un médicament.

Q2 : FAUX
Plus un médx a une DE50 élevé, moins il sera puissant.

23
Q

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les 3 médicaments ont une courbe symétriques et superposables.
Le A est décalé gauche, le C est décalé droite et le B est intermédiaire.

  • Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?
  • Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?
  • Quel médicament est le moins puissant ?
A
  • Que peut-on prédire de la DE50 du médx A ?

Le médicament A aura la DE50 la plus 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞.

  • Quel médicament a l’efficacité maximale la plus forte ?

Puisque leurs courbes sont symétriques et superposables, les médicaments ont tous les 3 la même efficacité maximale.

  • Quel médicament est le moins puissant ?

Le médicament C sera le moins puissant, car étant le plus à droite, sa DE50 est la plus élevée. Ainsi, sa puissance sera la moins élevée.

24
Q

VF? Si les médicaments n’ont pas le même mécanisme d’action, il sera difficile de comparer leur puissance relative

A

VRAI

25
Q

Q1 : Avec quoi s’exprime essentiellement la puissance relative ?

Q2 : Avec quoi s’exprime essentiellement l’efficacité ?

A

Q1 : s’exprime avec DE50 ou CE50

Q2 : Efficacité maximale (Emax)

26
Q

À quoi correspond CE50?

A

concentration qui induit 50% de l’effet maximal

27
Q

VF? Un produit peut être plus puisant, mais moins efficace

A

VRAI

28
Q

VF? La puissance relative n’est pas très importante en pharmacie

A

VRAI

La puissance relative d’un médicament n’est pas toujours un facteur important en clinique. En théorie, on n’a qu’à augmenter la dose du médicament moins puissant pour obtenir le même effet. En pratique, on choisit une statine plus en fonction de son profil d’effets indésirables, d’interactions médicamenteuses ou d’élimination qu’en fonction de sa puissance pharmacologique. Enfin, la
décision clinique est principalement basée sur les nombreux essais cliniques portant sur ces molécules. Par contre, l’efficacité maximale relative est souvent plus importante.

29
Q

Selon le graphique dose-réponse, la position des courbes selon ___ indique la puissance relative des différents médicaments.

a) l’ordonnée
b) l’abscisse

A

b) abscisse

30
Q

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.

  • À combien est fixée son efficacité relative ?
A

100%

31
Q

🛑Les médicaments A, B et C sont disposés dans un même graphique dose-réponse.
Les médicament A est la référence.
DE50-A : 0.02
DE50-B : 2

  • Quelle est la puissance relative du médicament B ?
A

La puissance relative est de 1% car il faut administrer 100 fois plus de B pour obtenir le même effet.

32
Q

-Lequel de ces paramètres est le plus souvent important en clinique ?
-Lequel est un facteur moins important ?

a) Puissance relative
b) Efficacité maximale

A

Plus souvent important : Emax
Moins important : Puissance relative

33
Q

Q1 : La courbe de type quantale tout ou rien représente un mode ___.

Q2 : Pour quoi les courbes de type quantale sont-elles surtout utilisées en toxicologie ?

A

Q1 : binaire

Q2 : En toxicologie afin d’établir la dose létale 50

34
Q

Q1 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐚𝐥𝐞?

Q2 : Qu’est-ce que la DE50 en réponse 𝐠𝐫𝐚𝐝𝐮é𝐞?

A

Q1 : Dose efficace chez 50% des individus exposés

Q2 : Dose qui cause 50% de l’effet maximal

35
Q

Q1 : VF ? Une expérience de toxicologie (DL) faite sur un mammifère nous permet d’estimer la DL sur l’homme.

Q2 : Pour quoi est utilisée la DL50 ?

A

FAUX
Une telle expérience chez l’animal peut ne pas être prédictible de l’effet chez l’homme.

Q2 : Permet d’exprimer la toxicité aiguë ainsi que pour classer et comparer la toxicité de médicaments

36
Q

Quelle est l’équation pour calculer l’efficacité d’un médicament ?

A

E = (Emax x C)
________
(C + EC50)

37
Q

Nommer les 4 types d’effets du médicament

A

• Effet thérapeutique
• Effet secondaire
• Effet indésirable
• Effet toxique (aïgu ou chronique)

38
Q

Q1 : QSJ ? Effet désiré du médicament

Q2 : QSJ ? Effet particulièrement indésirable du médicament et qui nécessite généralement une intervention

A

Effet thérapeutique

Q2 : Effet toxique

39
Q

L’effet indésirable se produit toujours dans des doses ___.

Un effet secondaire accompagne toujours un effet ___

La fenêtre thérapeutique est la zone entre la dose seuil de l’effet ___ et la dose seuil de l’effet ____ ou ____

A

thérapeutiques

thérapeutique

thérapeutique
toxique ou indésirable

40
Q

Exemple médicaments fenêtre thérapeutique

A
41
Q

Q1 : QSJ ? Effet qui n’est pas voulu

Q2 : QSJ ? Effet autre qui peut être souhaité ou non

A

Effet indésirable

Q2 : Effet secondaire

42
Q

Dans quelle fenêtre se produit …

  • l’effet thérapeutique : ???
  • les effets toxiques : ???
A
  • l’effet thérapeutique : Fenêtre thérapeutique
  • les effets toxiques : Fenêtre toxique
43
Q

Q1 : QSJ ? Je suis un effet secondaire mais qui est néfaste

Q2 : Lorsqu’une fenêtre thérapeutique s’étrécie, il y a ____ de la dose seuil indésirable.

a) augmentation
b) diminution

A

Q1 : Effet indésirable

Q2 : b) diminution

44
Q

🛑Donner un exemple d’une maladie et de son traitement pharmaceutique qui est assujetti a un étrécissement de sa fenêtre thérapeutique.

A

Lévodopa (L-dopa) dans le traitement du Parkinson

45
Q

🛑Un nouveau médicament nommé Céphalodex© a un effet thérapeutique analgésique et un effet secondaire indésirable de nausées.
DE50-analgésie : 0.01 mg
DE50-nausées : 0.1 mg

  • Quel est l’index thérapeutique ?
A

Si index = DE50 supérieure / DE50 inférieure …

Index = 0.1/0.01 = 10

46
Q

Donner 5 exemples de substances avec une fenêtre thérapeutique étroite.

A
  • Phényotoïne
  • Warfarine
  • Insuline
  • Digoxine
  • Opioïdes
47
Q

Que représente ce graphique?

A

Graphique dose-réponse

48
Q

Quel est le but lorsque l’on crée des médicaments?

A

On essaie de développer une formulation pharmaceutique qui permet d’avoir un relâchement contrôlé qui reste dans la fenêtre thérapeutique

49
Q

La fenêtre thérapeutique de la lévodopa (L-DOPA) dans le traitement de la maladie de Parkinson _______ avec le temps.

A

Diminue

50
Q

Qu’est-ce qui importe au pharmacien par rapport à la fenêtre thérapeutique?

A

Ce qui importe surtout au pharmacien est de connaître les médicaments qui présentent une fenêtre thérapeutique étroite et d’être plus prudent avec ceux-ci.

51
Q

Sur un graphiques dose-réponse, où est la fenêtre thérapeutique?

A
52
Q

On peut calculer les doses qui causent l’effet ______ et les effets ________ chez __% des individus et les
comparer

A

thérapeutique
indésirables
50

53
Q

Quels médicaments principaux ont une fenêtre thérapeutique étroite?

A

Insuline
Opioïdes

PHA-1014 Pharmacologie (63 decks)

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