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PHA-1014 Pharmacologie > Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE I > Flashcards

Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE I Flashcards

complet

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A

Étude des effets biochimiques et physiologiques des
principes actifs et leurs mécanismes d’action.

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Q

Que permet la connaissance des mécanismes d’action?

A

Comprendre les effets thérapeutiques et indésirables des Rx

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3
Q

Nommer les 2 grandes classes de mécanismes d’action

A

a) Mécanismes d’action NON RELIÉS à l’interaction avec un récepteur
b) Mécanismes d’action RELIÉS à l’interaction avec un récepteur

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4
Q

Donner 2 exemples principaux des mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur

A
  • Propriétés physicochimiques
  • Propriétés osmotiques
  • Propriétés organolytiques
  • Propriétés ionophoriques
  • Liaison avec petites molécules
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5
Q

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐩𝐡𝐲𝐬𝐢𝐜𝐨-𝐜𝐡𝐢𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

A

Anti-acide

HCL + NaHCO3 à NaCl + H2O + CO2
2HCL + CaCO3 à CaCl2 + H2O + CO2

• Effet tampon local dans l’estomac

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6
Q

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐨𝐬𝐦𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.

A

Laxatifs osmotiques

Ex.: Mannitol - augmente la pression osmotique vers la
lumière de l’intestin, ce qui cause un appel d’eau, une augmentation du volume intraintestinal et la diarrhée

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7
Q

Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés organolytiques

A

Ex : Antiseptiques qui agissent par lyse des tissus.

Ex : Phénol.

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8
Q

Qu’est ce qu’un mécanisme d’action à propriétés ionophorique?

A

Certains antibiotiques s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes et provoquent un transport létal d’ions K+, Na+ ou Ca2+.

a) formant des cages transportant les ions de part et d’autre de la membrane
(Ex : valinomycine pour le K+)
b) formant un canal qui constitue un tunnel polaire permettant le passage d’un ion polaire à
travers une couche lipidique qui serait autrement imperméable.
(Ex : gramicidine A pour le K+)

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9
Q

QSJ ? Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit

A

Récepteur

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10
Q

Au sens large, toute ___ ___ moléculaire peut petre appelée un récepteur

A

cible thérapeutique

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11
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur?

A

Composante moléculaire de l’organisme avec
laquelle le médicament interagit

Au sens large, toute cible thérapeutique
moléculaire peut être appelée un récepteur

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12
Q

Nommer les 3 types de récepteurs 𝐚𝐮 𝐬𝐞𝐧𝐬 𝐥𝐚𝐫𝐠𝐞

A
  • Enzymes
  • Protéines structurelles
  • Acides nucléiques (ADN, ARN)
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13
Q

Exemple de récepteurs (pas au sens large)

A
  • Récepteurs membranaires au cerveau et en
    périphérie
  • Récepteurs cytoplasmiques
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14
Q

🛑VF ? Les liaisons entre le médicament et son récepteur …
- sont faibles, mais nombreuses :
- ne sont pas spécifiques :
- sont majoritairement covalentes :

A

Les liaisons entre le médicament et son récepteur …
- sont faibles, mais nombreuses : VRAI
- ne sont pas spécifiques : FAUX, ont une grande spécificité (1 chance sur des millions)
- sont majoritairement covalentes : FAUX, très rarement covalentes

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15
Q

Qu’est-ce qui confère une grande spécificité dans l’interaction médicament-récepteur?

A

Liens chimiques faibles mais nombreux

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16
Q

Nommer 4 types de liens chimiques entre le médicament et son récepteur.

A

– Liens hydrophiles et hydrophobes (les plus nombreux - ils se regroupent)
– Liaisons ioniques (charges qui s’attirent et échangent un électron)
– Ponts hydrogène (2e plus nombreux)
– Force de Van der Waals

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17
Q

VF? Un seul petit changement peut avoir de grandes répercussions sur la spéficité.

A

VRAI

Ex.: Isoprotérenol

Énantiomères:
L (affinité + forte)
kD~4.6 nM
D (affinité + faible)
kD~2000 nM

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18
Q

VF? Plusieurs petites liaisons de faible intensité donne plus grande spécificité que petite quantité de liaisons avec grande intensité

A

VRAI

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19
Q

VF ? Les ponts hydrogène…
- sont des liaisons fortes :
- sont caractéristiques des milieux aqueux :
- se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur :

A

Les ponts hydrogène…
- sont des liaisons fortes : FAUX
- sont caractéristiques des milieux aqueux : VRAI
- se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur : VRAI

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20
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste?

A

Se lie à son récepteur et produit
un effet pharmacologique.

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21
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste exogène?

A

Mime en général le
neurotransmetteur (agoniste) endogène.

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22
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

A

Plus souvent que les agoniste

Se lie à son récepteur mais n’exerce pas d’action pharmacologique
– Aucune efficacité pharmacologique en soi, car empêchent l’activation du récepteur

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23
Q

Quels sont les types d’agonistes?

A
  • Seul
  • Partiel
  • Inverse
  • Effet allostérique
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24
Q

Quels sont les types d’antagonistes?

A
  • Compétitif
  • Non-compétitif
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25
Q

Quels sont les types d’agonistes qui existe?

A
  • Partiel
  • Complet (effet maximal)
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26
Q

Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique vers la ___ de ___

A

lumière de l’intestin

27
Q

L’augmentation de la pression osmotique cause un ___ ___

A

appel d’eau

28
Q

L’appel d’eau des laxatifs osmotiques entraîne une augmentation du volume ___

A

intra-intestinal

29
Q

🛑Quelle est l’issue finale des laxatifs osmotiques ?

A

Diarrhées

30
Q

VF ? L’action biologique de la majorité des médicaments fait suite à la liaison du médicament à son récepteur.

A

VRAI

31
Q

VF ? Le récepteur est le plus souvent une protéine.

A

VRAI

32
Q

Qui a dit : « Les corps n’agissent que lorsqu’ils se fixent » ?

A

Erlich

33
Q

L’effet pharmacologique du médicament désigne tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre ___

A

physiologique

34
Q

L’interaction médicament-récepteur conduit à une altération de la ___ moléculaire du récepteur.

A

conformation

35
Q

VF ? La somme des liaisons indique la force des affinités

A

VRAI

36
Q

Qu’est-ce que la 𝐜𝐫𝐢𝐬𝐭𝐚𝐥𝐥𝐨𝐠𝐫𝐚𝐩𝐡𝐢𝐞 ?

A

Procédure nous permettant de connaître la structure 3D d’une molécule biologique.

37
Q

Habituellement, les médicaments sont des ___ synthétiques d’une molécule ___

A

imitations
endogène

38
Q

QSJ ? Je me lis à un récepteur et je produits un effet pharmacologique.

a) Agoniste
b) Antagoniste

A

a) Agoniste

39
Q

Qu’est-ce que mime l’agoniste exogène ?

A

Le neurotransmetteur endogène

40
Q

🛑VF ? Les antagonistes …
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
- ont comme exemple le Metoprolol :
- peut entrer en compétition avec l’agoniste :

A

Les antagonistes …
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : VRAI
- ont comme exemple le Metoprolol : FAUX, ceci est vrai pour les agonistes inverses.
- entre en compétition avec l’agoniste : VRAI

41
Q

🛑Les 𝐚𝐧𝐭𝐢-𝐩𝐬𝐲𝐜𝐡𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 sont des ___ des récepteurs de dopamine D2.

a) agonistes
b) antagonistes
c) agonistes inverses

A

b) antagonistes

42
Q

VF ? Les agonistes partiels…
- n’entraîne pas de changement de conformation :
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
- peut entrer en compétition avec l’agoniste :

A

Les agonistes partiels…
- n’entraîne pas de changement de conformation : FAUX, le changement de conformation n’est pas complet
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : FAUX
- peut entrer en compétition avec l’agoniste : VRAI

43
Q

🛑QSJ ? Je suis un agoniste qui ne s’applique que pour des récepteurs constitutionnellement actifs.

A

Agoniste inverse

44
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur constitutionnellement actif ?

A

Récepteur qui même sans agoniste produit par lui-même un effet biologique basal

Ex.: Récepteur au niveau de la membrane attend d’être stimulé par agoniste, mais maintien niveau activité de base pour maintenir machinerie en place - L’agoniste se lie sur le récepteur et inhibe cette activité de base

45
Q

🛑Quel est le nom générique du Lopressor ©?
À quel type d’agoniste/antagoniste est-il associé ?

A

Metoropolol
Agoniste inverse

46
Q

Donner des exmples agonistes inverses.

A

– GABA/site benzodiazépine
» Flumazenil: pur antagoniste
» Basmisanil : agoniste inverse (ou modulateurs
allostériques négatifs)
– Canaux Ca2+
– Récepteurs couplés aux protéine G
» 5HT2A ?

47
Q

VF ? Les agonistes inverses n’ont aucun avantage clinique.

A

FAUX
Ils peuvent être un avantage dans le traitement de certaines maladies qui impliquent des récepteurs constitutionnellement actifs.

Ex.: Insuffisance cardiaque, hypertension,
allergies, psychiatrie, etc.

48
Q

En quoi les agonistes inverses sont avantageux?

A

– En cas d’activation constitutionnelle exagérée d’un
récepteur?
– Pour réduire le risque de tolérance
pharmacologique?
– Pour augmenter la durée de l’effet?

49
Q

VF? Il est difficile de déterminer le type d’agoniste que nous utilisons in vivo.

A

VRAI, c’est in vitro que nous pouvons le faire

50
Q

Impact clinique en psychiatrie: Certains antagonistes 5-HT2A serait des…

A

Agonistes inverses
Ex: Pimavanserine

51
Q

Qu’est-ce qu’un site allostérique ?

A

Site autre que le site agoniste

52
Q

VF ? Avec l’effet allostérique, il n’y a pas de liaison sur le récepteur, mais sur une toute autre protéine.

A

FAUX
Liaison sur le récepteur MAIS sur un site autre que le site agoniste.

53
Q

L’effet allostérique modifie ___ du ligant agoniste à son récepteur en _______ la __________ ___ du récepteur

A

l’affinité
changeant
conformation 3D

54
Q

Activation du récepteur dépend des…

A

Concentrations et les affinités des deux ligands en compétition

55
Q

VF ? L’antagonisme compétitif diminue l’effet maximal de l’agoniste.

A

FAUX, il faut seulement une plus grande concentration d’agoniste pour atteindre le niveau

56
Q

Comment peut-on contrecarrer l’antagonisme compétitif ?

A

En augmentant les concentrations en agoniste.

57
Q

Nommer les 3 types d’antagonisme non-compétitif.

A
  • Liaison irréversible (covalente)
  • Pseudo-irréversible
  • Liaison allostérique
58
Q

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«L’agoniste ne peut plus compétitionner pendant 𝐮𝐧 𝐜𝐞𝐫𝐭𝐚𝐢𝐧 𝐭𝐞𝐦𝐩𝐬. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

A

c) Liaison pseudo-irréversible

59
Q

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«Liaison 𝐜𝐨𝐯𝐚𝐥𝐞𝐧𝐭𝐞 entre l’antagoniste et le récepteur. Récepteur mis hors service»

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

A

a) Liaison irréversible

60
Q

Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.

«L’antagoniste n’entre pas directement avec l’agoniste. »

a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible

A

b) Liaison allostérique

61
Q

Quel est l’effet de l’antagonisme non-compétitif sur l’Emax ?

A

En « éliminant » des récepteurs

l’effet maximal est diminué, tant que la
cellule ne se « repeuple » pas de nouveaux
récepteurs.

***sauf si récepteurs de réserve

62
Q

Quel est le nom générique de l’Atacand© ?
Quel type d’agoniste/antagoniste représente-t-il ?

A

Candésartan
Antagoniste non-compétitif

63
Q

En modifiant la ________ du récepteur par une
liaison ____________, l’effet maximal est aussi
________.

A

Conformation
Allostérique
Diminué

64
Q

Quel est le danger d’un antagoniste à liaison irréversible?

A

Si c’est toxique et qu’antagoniste est irréversible
il sera difficile de renverser la situation

  • Plus liaison est irréversible et plus
    durée va être longue

PHA-1014 Pharmacologie (63 decks)

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