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{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie > Pharmacolo : TRANSMISSIONS CHOLINERGIQUES > Flashcards

Pharmacolo : TRANSMISSIONS CHOLINERGIQUES Flashcards

02/10/2024 => T. GICQUEL

1
Q

Importance des transmissions cholinergiques ?

A

Au niveau des contractions musculaires et de tout ce qui est neuromusculaire

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Q

Composition du SN ?

A

Nerfs + neurones de l’organisme qui assurent l’envoi, la réception et la transmission des influx nerveux

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3
Q

Quels sont les différents SN ?

A

2 :
* Système nerveux central
* Système nerveux périphériques

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4
Q

Compositions du SNC ?

A
  • boîte crânienne
  • moelle épinière
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5
Q

Composition du SNP ?

A
  • Reste des nerfs
  • Permettent le transfert d’informations de la périphérie au centre et inversement
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6
Q

Csq de la destruction du SN somatique ?

A

paralysie → système qui contrôle la contraction volontaire des muscles

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7
Q

Rôle du SN autonome ?

A

=> SN végétatif
* Contrôle plutôt les organes

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8
Q

Csq de la destruction du SN végétatif ?

A

phénomène d’incontinence urinaire → indépendant de notre volonté

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9
Q

Composition du SN végétatif ?

A
  • SN sympathique ou adrénergique
  • SN parasympathique ou cholinergique
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10
Q

CSQ d’une destruction du SN végétatif ?

A

Concerne les voies sensitives → insensibilité

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11
Q

Relation entre les SN sympathiques et parasympathiques ?

A

2 systèmes ont souvent une action opposée mais parfois peuvent ê complémentaire

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12
Q

Quel est le NT que l’on trouve au niveau des voies motrices ?

A

Acétylcholine → stimulent en général le muscle strié

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13
Q

Quels sont les médicaments qui cibles les SN sympathiques et parasympathiques ?

A

→ salbutamol, propranolol, atropine…

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14
Q

Rôle du SN sympathique ?

A
  • Correspond à un état d’alerte
  • Ex si fuite, il faut mobiliser du glucose, augmenter le rythme cardiaque, augmentation du diamètre de la pupille…
  • Rôle excitateur
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15
Q

Rôle du SN parasympathique ?

A
  • Etat de repos
  • Ex diminution de la pression artérielle, de
    la fréquence cardiaque
  • Rôle inhibiteur
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16
Q

Localisation de l’acétylcholine ?

A

*Partout
* SNC +++
* Système nerveux périphérique sympathique et parasympathique

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17
Q

Propriété de l’acéthycholine ?

A
  • Propriétés plutôt excitatrices / activatrices des récepteurs nicotiniques ou muscariniques
  • Effet excitateur
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18
Q

Biosynthèse de l’acétylcholine ?

A
  • à partir de l’acétylCoA et choline (amine tertiaire chargée +)
  • Grâce à la choline
    acétyl-transférase
  • acétylCoA provient de la mitochondrie et du métabolisme des glucides et des lipides
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19
Q

origine de la choline utilisé pour la biosynthèse de l’acéthylcholine ?

A

choline provient de l’alimentation et de la glycine

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20
Q

Stockage de l’acétylcholine ?

A
  • Dans des granules/vésicules grâce au transporteur VAchT
  • synthétisée au niveau des neurones et est libérée dans la fente synaptique
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21
Q

Devenir de l’acétylcholine dans la synapse ?

A
  • fixer au niveau de ses récepteurs au niveau du muscle
  • acétylcholine sera dégradé via le cholinestérase
  • choline qui pourra être réutilisé
    => pas de recapture de l’acétylcholine
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22
Q

Principe de la libération de l’acétylcholine ?

A
  • par exocytose, sous forme de « quanta » suite à un potentiel d’action ou PPSE
  • jusqu’à 300 000 granules par nerfs composés de 1000 à 5000 molécules par granules
  • libération de l’Ach de façon très courte mais très importante
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23
Q

Concentration locale d’acétylcholine ?

A

[Ach]local = 10^-4 à
10^-3 M ce qui est très important au niveau local

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24
Q

Quelles sont les protéines qui permettent l’exocytose de l’acétylcholine ?

A

=> VAMPs et SNAPs
* VAMPs : permettent la fusion des vésicules avec la membrane cellulaire quand il y a PA
* SNAPs : permettent la libération

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25
Q

Exemple de substance inhibant la contraction produite par l’Ach?

A

Toxine botulique ou botox® => bloque l’exocytose donc il y a moins d’acétylcholine dans la fente synaptique

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26
Q

Caractéristiques de la toxine botulique ?

A
  • protéine neurotoxique
  • poison le plus puissant que l’on connaisse
  • bactérie Clostridium botulinum
  • bacille gram + qui vit en anaérobie
27
Q

Mécanisme d’action de la toxine botulique ?

A
  • toxine agit en bloquant l’exocytose de l’acétylcholine par les nerfs moteurs
  • toxine agit en bloquant l’exocytose de l’acétylcholine par les nerfs moteurs
    => problèmes au niveau cardiaque et respiratoire
28
Q

Quelles sont les “vraies” indication thérapeutiques du botox ?

A
  • Blépharospasme : contraction involontaire des muscles des paupières
  • Spasme hémifacial : on peut bloquer ou limiter l’exocytose et donc limiter les spasmes
  • Torticolis spasmodique
  • Sclérose en plaque : empêcher que la contraction soit trop importante
  • Traitement symptomatique local de la spasticité
  • Incontinence urinaire : muscle lisse on joue sur la contraction du sphincter
  • Strabisme
29
Q

Catabolisme de l’acétylcholine ?

A
  • très labile
  • dégradée par l’acétylcholinestérase en acétate et en choline
  • recapture de la choline par les transporteurs CHT
  • enzymes sont extracellulaires
30
Q

Quels sont les récepteurs de l’acétylcholine ?

A

Nicotiniques ou Muscariniques

31
Q

Comment augmenter la C° d’acétylcholine dans la fente synaptique ?

A

inhibition de sa dégradation, donc par inhibition de la
cholinestérase => cibles thérapeutiques importantes

32
Q

Quels sont les types de médicaments qui agissent dans les dérèglements de l’acétylcholine ?

A
  • Myasthénie : (ont du mal à avoir une contraction normale et régulière) maladie auto immune (Ac anti récepteur => on inhibe ces cholinesterase)
  • Organophosphorés : insecticides ou armes chimiques : bloquent le catabolisme de l’acétylcholine partout dans
    l’organisme elle va donc se fixer sur tous ses R. Inhibiteurs irréversibles de la cholinestérase
  • Ttt de la maladie d’Alzheimer
33
Q

Qu’est-ce que la maladie d’Alzheimer ?

A
  • affection neurodégénérative du SNC
  • détérioration des fonctions cognitives et comportementales, progressive et irréversible
34
Q

Quels sont les signes “biologique” de la maladie d’Alzheimer ?

A
  • Dépôts de peptides bêta amyloïdes dans la substance grise
  • Formation de plaques séniles → altérer le fonctionnement général du SNC → entraîner des troubles du comportement
  • dépôt de protéine Tau anormale qui entraîne une dégénérescence neuro fibrillaire
  • déficit de la transmission cholinergique
  • hyperactivité du système glutaminergique
35
Q

Quels sont les signe cliniques de la maladie d’Alzheimer ?

A
  • Perte de mémoire
  • Désorientation spatio temporelle
  • Problème de langage (aphasie)
  • Modification du comportement : agressivité, anxiété, dépression…
  • Raisonnement abstrait
36
Q

Part de la population atteinte de la maladie d’Alzheimer selon l’âge ?

A
  • 1.5% entre 60 et 70 ans
  • 5% entre 70 et 80 ans
  • Plus de 15% après 80 ans
    Mais 1 personne sur 2 l’ignore
37
Q

Diagnostic de la maladie d’Alzheimer ?

A

Pour le diagnostic (souvent pluridisciplinaire) on peut réaliser :
- « Une consultation mémoire »
- Un bilan médical : souvent associé à une autre pathologique
- Un bilan neuropsychologique
- Une imagerie médicale (voir dépôts amyloïdes et protéines Tau)

38
Q

Quels sont les tests qui peuvent être réalisés pour diagnostiquer la maladie d’Alzheimer ?

A
  • test de l’horloge
  • MMSE : « Mini mental state examination »
39
Q

TTT de la maladie d’Alzheimer ?

A
  • TTT majoritairement non médicamenteux !
    • Aide psychologique / psychiatrique
    • Ergothérapie
    • Orthophonie
  • ttt médicamenteux selon le score MMSE :
    • Léger : MMSE>20
    • Modéré : 10 < MMSE < 20
    • Sévère : MMSE < 10
40
Q

Caractéristiques des ttt médicamenteux de la maladie d’Alzheimer ?

A

inhibiteurs de la cholinestérase ou «antiglutamate»

41
Q

Quand est ce qu’on utilise des inhibiteur réversibles du cholinestérase ?

A

Au stade léger ou modéré :
On ne va pas bloquer complètement les cholinestérases, il faut quand même en garder un peu pour ne pas être toxique :
- Donépézil
- Galantamine
- Rivastigmine

42
Q

Quand est ce qu’on utilise des antagoniste des récepteurs NMDA ?

A
  • formes modérées à sévères
  • antagoniste non compétitif des récepteurs NMDA qui bloque la transmission glutamatergique
  • « rien de mieux » n’est disponible pour le moment
  • associé aux inhibiteurs de la cholinestérase mais une bithérapie n’est pas recommandée
43
Q

Quels sont les nouveaux axes de ttt de la maladie d’Alzheimer ?

A

TTT adjuvants pour traiter les symptômes de la maladie d’Alzheimer :
* Troubles de l’humeur
*Troubles du comportement antipsychotique

44
Q

Comment sont traiter les troubles de l’humeur des patients atteint de la maladie d’Alzheimer ?

A

Antidépresseurs (inhibiteurs de la recapture de la sérotonine) : Fluoxétine, Paroxétine
/!\ tricycliques sont à éviter car ils ont des propriétés anti-cholinergiques

45
Q

Comment sont traiter les troubles du comportement antipsychotiques des patients atteint de la maladie d’Alzheimer ?

A
  • Antipsychotiques, anticonvulsivants…
  • Rispéridone (Risperdal®) neuroleptique pour traitement de la schizophrénie
    => courte durée (6 sem)
  • Agressivité persistante chez les patients présentant une démence Alzheimer
46
Q

Quelles sont les perspectives de ttt de la maladie d’Alzheimer ?

A
  • molécules limitant les plaques séniles : Donécopride
  • AC monoclonaux : Aducanumab qui cible les plaques beta-amyloïdes (pas mal d’effets secondaires)
47
Q

Quels sont les types de récepteurs cholinergiques ?

A

2 familles :
● Ionotropes
● Métabotropes

48
Q

Caractéristiques des récepteurs cholinergiques ionotropes ?

A

Nicotiniques
* nAchR : neurones : SU α et β : → Ach sur nAchR → entrée de Na+ → Exocytose de neuromédiateurs → transmission signal nerveux
* mAchR : muscles : toutes les possibilités : association 2α, β, γ, δ ou ε → Ach sur mAchR → contraction musculaire volontaire (voie motrice)
→ couplé à un canal ionique

49
Q

Caractéristiques des récepteurs cholinergiques métabotropes ?

A

Muscariniques (M1 à M5) → récepteur à 7 hélices transmembranaires couplé à une protéine G

50
Q

Caractéristiques des récepteurs nicotiniques ?

A
  • Récepteurs canaux perméables aux cations (Na+ et K+)
  • Fixation de 2 Acétylcholines par récepteurs entraîne un changement de conformation + ouverture du canal sodique
  • Ionotropes → réponse sera rapide (millisecondes)
51
Q

Mécanisme d’action des récepteurs nicotiniques ?

A

● Ouverture du canal par fixation de 2 Ach
● Augmentation de la perméabilité sodique (Na+ rentre dans la cellule)
● Excitation de la cellule :
- Dépolarisation du neurone
- Contraction musculaire

52
Q

Agoniste des récepteurs nicotiniques ?

A

Nicotine

53
Q

Action de la nicotine sur les récepteurs nicotiniques ?

A

● Agit sur le même site de fixation que Ach (existe concurrence entre la nicotine et l’Ach) :
- Faible dose : même effet que l’Ach
- Forte dose : occupe le site et récepteur restera ouvert
● Action sur SNC
- Récepteurs nAchR
- Ex : « bien-être » (libération de dopamine)
● Action au niveau périphérique
- nAchR et mAchR
- Ex : tachycardie, vasoconstriction périphérique

54
Q

Caractéristiques de la nicotines ?

A
  • 1 des 4000 composés de la fumée du tabac
  • Non cancérigène mais psychoactive addictive
  • Agit de la même manière que l’Acétylcholine sur la mémoire et le syst de récompense
55
Q

Mécanisme d’action de la nicotine ?

A

=> neuromodulateur du SNC
● fixe les nAchR (pré ou post-synaptiques)
● induit la libération de neuromédiateurs
● induit la modification de la transmission
dopaminergique → syst de récompense,
sensation de “bien-être” + addiction

56
Q

Objectif du sevrage tabagique ?

A

combler le manque

57
Q

Arsenal thérapeutique pour le sevrage thérapeutique ?

A

nicotine se retrouve :
● En pharmacie (gomme à mâcher, spray buccal, patchs) : Champix® (varénicline), Bupropion (Zyban®)
● E-cigarette (Divise les professionnels de santé)

58
Q

Caractéristiques du Champix® (varénicline) ?

A

● Varénicline = agoniste partiel des récepteurs nicotiniques α4β
● “Effet antagoniste” en présence de nicotine si varénicline présente → libération modérée de la nicotine

59
Q

Mode d’emplois de la varénicline ?

A
  • Le patient fixe une date pour arrêter de fumer
  • Début de traitement 1 à 2 sem avant la date
  • TTT12 sem
  • Si arrêt de tabac : autre cure de 12 sem
60
Q

Classification de la varénicline ?

A
  • Remboursement à 65% par la sécurité sociale
  • Liste I
61
Q

Indication de la varénicline ?

A

“Sevrage tabagique en seconde intention, après échec des stratégies comprenant des substituts nicotiniques chez les adultes ayant une forte dépendance”

62
Q

EI de la varénicline ?

A
  • Risque suicidaire
  • Nausées, insomnies
63
Q

Caractéristiques du Bupropion ?

A
  • Développé comme antidépresseur
  • Pour l’aide au sevrage tabagique «accompagné d’un soutien de la motivation à l’arrêt du tabac chez les patients présentant une dépendance à la nicotine »
  • Effets indésirables : Insomnies ++ ; dépression ; anxiété́
  • Efficacité très relative…
  • Liste I - Non remboursé par la sécurité sociale

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (38 decks)

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