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Chimie thérap : ANXIOLYTIQUES ET HYPNOTIQUES (2) Flashcards

07/10/24 => M. JEAN (67 cards)

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1
Q

Quelles sont les données pharmacocinétiques ?

A

ADME

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Q

Caractéristiques de l’absorption des BZD ?

A

Résorption digestive rapide et importante (biodisponibilité par voie orale importante)

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3
Q

Caractéristiques de la distribution des BZD ?

A

Liaison importante aux protéines plasmatiques :
- Interactions médicamenteuses
- Lipophile => passage BHE, placenta, lait → /!\ Fe enceinte / allaitante

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4
Q

Conséquence de la liaison des BZD au protéines structurales ?

A
  • Entraîne une compétition avec d’autres médicaments pour la fixation sur les protéines plasmatiques
  • augmente la C° du composé libre dans le sang → possible dose toxique
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5
Q

Objectif du métabolisme des BZD ?

A

Eliminer une substance exogène → rendre la molécule la + hydrophile possible pour l’éliminer ; si possible dans les urines

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6
Q

Caractéristiques de la métabolisation des BZD ?

A

Parfois complexe et donne des métabolites actifs :
● BZD à élimination lente => anxiété
● BZD à élimination rapide => hypnotiques et anxiété d’endormissement

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7
Q

Caractéristique de l’élimination des BZD ?

A
  • Urinaire : sous forme de conjugués qui rendent les métabolites + hydrophile
    /!\ patient insuffisant rénal /!\
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8
Q

Mécanisme d’action des BZD ?

A

=> Régulation de la transmission GABAergique
▪ GABA = NT inhibiteur
▪ Récepteurs GABAa = canaux Cl- présents à la surface des cellules nerveuses
* Ouverture du canal permettant l’entrée de Cl- entraînant une hyperpolarisation membranaire à l’origine de l’effet inhibiteur
* Modulateur allostérique car potentialise l’effet du GABA

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9
Q

Quelles sont les cibles des BZD ?

A

BZD n’agissent QUE sur GABAa
▪ Potentialisation de l’effet inhibiteur => diminution de l’excitabilité cellulaire
▪ Aucun effet en l’absence de GABA donc pas beaucoup d’effets secondaires

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10
Q

Quels sont les autres ligand de GABA a ?

A

▪ Z-drugs = zolpidem et zopiclone = apparentés aux BZD
▪ Flumazénil = antagoniste = antidote lors d’intoxications aux BZD

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11
Q

Quelles sont les propriété pharmacologiques des BZD ?

A

Propriétés communes à toutes les BZD :
- Anxiolytique
- Hypnotique
- Sédatif
- Myorelaxant
- Anticonvulsivant (crise antiépileptique)
dans le cours de pharmacologie, pas sédatif, et en + amnésiante

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12
Q

De quoi dépendent les expression des différentes propriétés pharmacologiques des BZD ?

A

fonction de :
* la dose
* la structure, de
* la pharmacocinétique
* l’affinité/sélectivité pour les différentes sous-unités du récepteur GABAa

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13
Q

Quels sont les EI des BZD ?

A
  • Amnésiant rétrograde
  • Dépendance
  • Tolérance
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14
Q

Propriétés et indications des BZD ?

A

▪ Anxiolytique
▪ Sédatif
▪ Hypnotique
▪ Myorelaxant
▪ Anticonvulsivant = Antiépileptique
▪ Autres : effet anti-agressif dans les états d’agitation

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15
Q

Caractéristiques anxiolytiques des BZD ?

A

Diminuent les tensions émotionnelles et apaisent les manifestations de
l’angoisse => effets sédatifs + désinhibiteur, pas d’action antipsychotique

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16
Q

Quelles sont les domaines d’utilisation des BZD en anxiolytiques ?

A
  • Psychiatrie : crises d’angoisse aiguës, troubles anxieux, TAG, troubles paniques, TOC
  • Médecine générale : diminution de l’angoisse lors d’une affection organique
  • Anesthésie-réanimation : prémédication
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17
Q

Caractéristiques sédatives des BZD ?

A

somnolence, apathie … => EI

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18
Q

Caractéristiques hypnotiques des BZD ?

A

BZD favorisent le sommeil et perturbent le cycle :
- Insomnie
- Anesthésie

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19
Q

Caractéristiques myorelaxantes des BZD ?

A

ttt du tétanos à fortes doses

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20
Q

Caractéristiques anti convulsivantes des BZD ?

A

=> Antiépileptique (crises convulsives, IV /intra rectale) *Diazépam, Clobazam, Clonazepam, Midazolam

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21
Q

Quels sont les EI commun à toute les BZD ?

A
  • Sédation
  • Amnésie rétrograde
  • Majoration des apnées du sommeil
  • Réactions paradoxales
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22
Q

Quels sont les EI liés à la duré d’action et à la dose des BZD ?

A
  • Effets résiduels
  • Tolérance : baisse d’efficacité à long terme
  • Dépendance physique et psychique
  • Effets néfastes à long terme
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23
Q

Quelles sont les CI d’utilisation des BZD ?

A

● Insuffisance respiratoire
● Apnée du sommeil
● Myasthénie
● Insuffisance hépatique sévère
● Hypersensibilité
==> Déconseillé avec l’alcool + précautions avec d’autres dépresseurs du SNC

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24
Q

Antagonistes des BZD ?

A

Flumazénil (Anexate)

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25
Caractéristiques du Flumazénil ?
Antagoniste spécifique et compétitif des BZD et apparentés = ANTIDOTE
26
Structure du flumazénil ?
=> Imidazolo-1,4-benzodiazépine - Ester sur imidazole - Absence du cycle C - Imine => lactame
27
Indication du flumazénil ?
- Soins intensifs => diagnostic et/ou traitement des intoxications aux BZD - Anesthésiologie => interruption d’une anesthésie BZD-dépendante
28
Quels sont les anxiolytiques autres que les BZD ?
* Buspirone (Buspar) * Hydroxyzine (Atarax) * Etifoxine (Stresam) * Prégabaline (Lyrica)
29
Caractéristiques de la Buspirone ?
* Anxiolytique d’efficacité comparable aux BZD * délai d’action + long (1 à 3 semaines) = alternative aux BZD
30
Indication de la Buspirone ?
anxiété réactionnelle (associée à une affection douloureuse)
31
Limite de prescription de la buspirone ?
Prescription limitée à 12 semaines
32
Structure de la Buspirone ?
=> azaspirodécandione Système spirocyclique : - Aza : présence d’azote - Spirone : sorte de spirale : 2 cycles fusionnés au niveau d’un carbone - Déca : cycle à 10 carbones sur le cycle spiro - Dione : 2 C=O (2 fonctions cétones) - Pipérazine diazoté en position 1-4
33
Caractéristiques du mécanisme d'action de la Buspirone ?
Anxiolytique à long terme - Agoniste 5HT1A pré synaptique → rétrocontrôle négatif → limite la sérotonine libéré → effet dépresseur - Agoniste partiel 5HT1A post synaptique - Anti D2
34
EI de la Buspirone ?
** Peu** : pas de dépendance ni de phénomène de sevrage à l’arrêt sédatif, myorelaxant et anticonvulsivant)
35
CI de la buspirone ?
* Hypersensibilité * insuffisances rénale et hépatique sévère * épilepsie
36
Caractéristiques de l'hydroxyzine ?
⇨ Antihistaminique H1 ( =de 1G) * Pas de dépendance * Pas de dépression respiratoire
37
Indication de l'hydroxizine ?
- Anxiété, insomnie d’endormissement - Prémédication préopératoire - Manifestations allergiques diverses (*très peu, presque pas*)
38
Structure de l'Etifoxine ?
Noyau 1,3-benzoxazines
39
Mécanisme d'action de l'Etifoxine ?
Action sur les GABAa → Directe → Indirecte
40
Indication de l'Etifoxine ?
- Anxiété - Troubles du rythme veille sommeil de l’enfant (*très peu, mélatonine privilégiée*)
41
Structure de la prégabaline ?
Dérivé du GABA : NH2-CH2-CH2-CH2-CO2H
42
Indication de la prégabaline ?
- TAG - Épilepsie (+++)
43
Quels sont les hypnotiques autres que les BZD ?
* Z-drugs : zopiclone, zolpidem * Mélatonine (Circadin) * Antihistaminique H1
44
Caractéristiques du zopiclone ?
● Hypnotique d’action courte et rapide ● Modifie moins le cycle du sommeil que BZD ● Actions anxiolytique, sédative, hypnotique, myorelaxante et anticonvulsivante
45
Indication du zopiclone ?
Insomnie
46
Limitation de la prescription du zoplicone ?
Prescription limitée à 4 semaines
47
Structure du zopiclone ?
* Noyau cyclopyrrolone * Cycle à 6 di-azoté avec un cycle à 5 avec un lactame
48
Propriété du zopiclone ?
- Pharmacocinétiques = ½ courte (5-6h), LPP faible, lipophile (passage BHE, placenta, lait) - Mécanisme d’action identique aux BZD mais le site de fixation ≠ aux récepteurs GABAa - Hypnotique
49
EI du zopiclone ?
* Identiques aux BZD * somnolence, sevrage, goût métallique
50
CI du zopiclone ?
* insuffisance respiratoire, hépatiques sévères, * apnées du sommeil * myasthénie * hypersensibilité
51
Interaction avec le zopiclone ?
alcool, autres dépresseurs du SNC
52
Caractéristiques du zolpidem ?
● Hypnotique d’action courte et rapide (½ = 2,4h) ● Modifie moins le cycle du sommeil que BZD ● Action anxiolytique, sédative, hypnotique, myorelaxante, et anticonvulsivante (action hypnotique uniquement à la dose utilisée)
53
Indication du zolpidem ?
= insomnie
54
Caractéristiques de la délivrance du zolpidem ?
* Prescription limitée à 4 semaines * Assimilé stupéfiant (prescription et délivrance selon le régime des stupéfiants mais pas de déconditionnement)
55
Structure du zolpidem ?
=> imidazopyridine Cycle à 6 accolé avec un azote (pyridine) à un cycle à 5 avec 2N (imidazole) : Les 2 cycles sont fusionnés
56
Propriété du zolpidem ?
- Pharmacocinétiques = LPP faible, lipophile (passage BHE, placenta, lait) - Mécanisme d’action identique aux BZD mais **autre** site de fixation aux récepteurs GABAa - Hypnotique
57
EI du zolpidem ?
Somnolence, dépendance, troubles digestifs
58
CI du zolpidem ?
* grossesse * allaitement * enfant de - de 15 ans * insuffisances respiratoire et hépatiques sévères * apnées du sommeil * myasthénie * hypersensibilité
59
Interaction avec le zolpidem ?
Alcool, autres dépresseurs du SNC
60
Action de la mélatonine ?
Hormone impliquée dans le sommeil : 2 récepteurs MT1 et MT2 présynaptiques
61
Structure de la mélatonine ?
N-acétyl-5-méthoxytryptamine - Dérivé de la sérotonine
62
Indication de la mélatonine ?
- Insomnie de l’adulte > 55ans - Troubles du rythme veille-sommeil - Jet lag
63
EI de la mélatonine ?
Rare
64
CI de la mélatonine ?
Hypersensibilité (à la dose)
65
Indication des antihistaminique H1 ?
Sédatifs + effets anticholinergique
66
Contre indication des antihistaminiques H1 ?
* Glaucome * Parkinson * insuffisance respiratoire
67
Structure des différents antihistaminiques H1 ?
- Doxylamine → éthanolamine - Alimémazine → phénothiazine (Allergie, Antitussif) Théralène

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (41 decks)

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