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Chimie thérap : ANXIOLYTIQUES ET HYPNOTIQUES (2) Flashcards

07/10/24 => M. JEAN

1
Q

Quelles sont les données pharmacocinétiques ?

A

ADME

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Q

Caractéristiques de l’absorption des BZD ?

A

Résorption digestive rapide et importante (biodisponibilité par voie orale importante)

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3
Q

Caractéristiques de la distribution des BZD ?

A

Liaison importante aux protéines plasmatiques :
- Interactions médicamenteuses
- Lipophile => passage BHE, placenta, lait → /!\ Fe enceinte / allaitante

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4
Q

Conséquence de la liaison des BZD au protéines structurales ?

A
  • Entraîne une compétition avec d’autres médicaments pour la fixation sur les protéines plasmatiques
  • augmente la C° du composé libre dans le sang → possible dose toxique
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5
Q

Objectif du métabolisme des BZD ?

A

Eliminer une substance exogène → rendre la molécule la + hydrophile possible pour l’éliminer ; si possible dans les urines

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6
Q

Caractéristiques de la métabolisation des BZD ?

A

Parfois complexe et donne des métabolites actifs :
● BZD à élimination lente => anxiété
● BZD à élimination rapide => hypnotiques et anxiété d’endormissement

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7
Q

Caractéristique de l’élimination des BZD ?

A
  • Urinaire : sous forme de conjugués qui rendent les métabolites + hydrophile
    /!\ patient insuffisant rénal /!\
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8
Q

Mécanisme d’action des BZD ?

A

=> Régulation de la transmission GABAergique
▪ GABA = NT inhibiteur
▪ Récepteurs GABAa = canaux Cl- présents à la surface des cellules nerveuses
* Ouverture du canal permettant l’entrée de Cl- entraînant une hyperpolarisation membranaire à l’origine de l’effet inhibiteur
* Modulateur allostérique car potentialise l’effet du GABA

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9
Q

Quelles sont les cibles des BZD ?

A

BZD n’agissent QUE sur GABAa
▪ Potentialisation de l’effet inhibiteur => diminution de l’excitabilité cellulaire
▪ Aucun effet en l’absence de GABA donc pas beaucoup d’effets secondaires

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10
Q

Quels sont les autres ligand de GABA a ?

A

▪ Z-drugs = zolpidem et zopiclone = apparentés aux BZD
▪ Flumazénil = antagoniste = antidote lors d’intoxications aux BZD

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11
Q

Quelles sont les propriété pharmacologiques des BZD ?

A

Propriétés communes à toutes les BZD :
- Anxiolytique
- Hypnotique
- Sédatif
- Myorelaxant
- Anticonvulsivant (crise antiépileptique)
dans le cours de pharmacologie, pas sédatif, et en + amnésiante

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12
Q

De quoi dépendent les expression des différentes propriétés pharmacologiques des BZD ?

A

fonction de :
* la dose
* la structure, de
* la pharmacocinétique
* l’affinité/sélectivité pour les différentes sous-unités du récepteur GABAa

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13
Q

Quels sont les EI des BZD ?

A
  • Amnésiant rétrograde
  • Dépendance
  • Tolérance
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14
Q

Propriétés et indications des BZD ?

A

▪ Anxiolytique
▪ Sédatif
▪ Hypnotique
▪ Myorelaxant
▪ Anticonvulsivant = Antiépileptique
▪ Autres : effet anti-agressif dans les états d’agitation

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15
Q

Caractéristiques anxiolytiques des BZD ?

A

Diminuent les tensions émotionnelles et apaisent les manifestations de
l’angoisse => effets sédatifs + désinhibiteur, pas d’action antipsychotique

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16
Q

Quelles sont les domaines d’utilisation des BZD en anxiolytiques ?

A
  • Psychiatrie : crises d’angoisse aiguës, troubles anxieux, TAG, troubles paniques, TOC
  • Médecine générale : diminution de l’angoisse lors d’une affection organique
  • Anesthésie-réanimation : prémédication
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17
Q

Caractéristiques sédatives des BZD ?

A

somnolence, apathie … => EI

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18
Q

Caractéristiques hypnotiques des BZD ?

A

BZD favorisent le sommeil et perturbent le cycle :
- Insomnie
- Anesthésie

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19
Q

Caractéristiques myorelaxantes des BZD ?

A

ttt du tétanos à fortes doses

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20
Q

Caractéristiques anti convulsivantes des BZD ?

A

=> Antiépileptique (crises convulsives, IV /intra rectale) *Diazépam, Clobazam, Clonazepam, Midazolam

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21
Q

Quels sont les EI commun à toute les BZD ?

A
  • Sédation
  • Amnésie rétrograde
  • Majoration des apnées du sommeil
  • Réactions paradoxales
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22
Q

Quels sont les EI liés à la duré d’action et à la dose des BZD ?

A
  • Effets résiduels
  • Tolérance : baisse d’efficacité à long terme
  • Dépendance physique et psychique
  • Effets néfastes à long terme
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23
Q

Quelles sont les CI d’utilisation des BZD ?

A

● Insuffisance respiratoire
● Apnée du sommeil
● Myasthénie
● Insuffisance hépatique sévère
● Hypersensibilité
==> Déconseillé avec l’alcool + précautions avec d’autres dépresseurs du SNC

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24
Q

Antagonistes des BZD ?

A

Flumazénil (Anexate)

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25
Q

Caractéristiques du Flumazénil ?

A

Antagoniste spécifique et compétitif des BZD et apparentés = ANTIDOTE

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26
Q

Structure du flumazénil ?

A

=> Imidazolo-1,4-benzodiazépine
- Ester sur imidazole
- Absence du cycle C
- Imine => lactame

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27
Q

Indication du flumazénil ?

A
  • Soins intensifs => diagnostic et/ou traitement des intoxications aux BZD
  • Anesthésiologie => interruption d’une anesthésie BZD-dépendante
28
Q

Quels sont les anxiolytiques autres que les BZD ?

A
  • Buspirone (Buspar)
  • Hydroxyzine (Atarax)
  • Etifoxine (Stresam)
  • Prégabaline (Lyrica)
29
Q

Caractéristiques de la Buspirone ?

A
  • Anxiolytique d’efficacité comparable aux BZD
  • délai d’action + long (1 à 3
    semaines) = alternative aux BZD
30
Q

Indication de la Buspirone ?

A

anxiété réactionnelle (associée à une affection douloureuse)

31
Q

Limite de prescription de la buspirone ?

A

Prescription limitée à 12 semaines

32
Q

Structure de la Buspirone ?

A

=> azaspirodécandione
Système spirocyclique :
- Aza : présence d’azote
- Spirone : sorte de spirale : 2 cycles fusionnés au niveau d’un carbone
- Déca : cycle à 10 carbones sur le cycle spiro
- Dione : 2 C=O (2 fonctions cétones)
- Pipérazine diazoté en position 1-4

33
Q

Caractéristiques du mécanisme d’action de la Buspirone ?

A

Anxiolytique à long terme
- Agoniste 5HT1A pré synaptique → rétrocontrôle négatif → limite la sérotonine libéré → effet dépresseur
- Agoniste partiel 5HT1A post synaptique
- Anti D2

34
Q

EI de la Buspirone ?

A

** Peu** : pas de dépendance ni de phénomène de sevrage à l’arrêt sédatif, myorelaxant et anticonvulsivant)

35
Q

CI de la buspirone ?

A
  • Hypersensibilité
  • insuffisances rénale et hépatique sévère
  • épilepsie
36
Q

Caractéristiques de l’hydroxyzine ?

A

⇨ Antihistaminique H1 ( =de 1G)
* Pas de dépendance
* Pas de dépression respiratoire

37
Q

Indication de l’hydroxizine ?

A
  • Anxiété, insomnie d’endormissement
  • Prémédication préopératoire
  • Manifestations allergiques diverses (très peu, presque pas)
38
Q

Structure de l’Etifoxine ?

A

Noyau 1,3-benzoxazines

39
Q

Mécanisme d’action de l’Etifoxine ?

A

Action sur les GABAa
→ Directe
→ Indirecte

40
Q

Indication de l’Etifoxine ?

A
  • Anxiété
  • Troubles du rythme veille sommeil de l’enfant (très peu, mélatonine privilégiée)
41
Q

Structure de la prégabaline ?

A

Dérivé du GABA :
NH2-CH2-CH2-CH2-CO2H

42
Q

Indication de la prégabaline ?

A
  • TAG
  • Épilepsie (+++)
43
Q

Quels sont les hypnotiques autres que les BZD ?

A
  • Z-drugs : zopiclone, zolpidem
  • Mélatonine (Circadin)
  • Antihistaminique H1
44
Q

Caractéristiques du zopiclone ?

A

● Hypnotique d’action courte et rapide
● Modifie moins le cycle du sommeil que BZD
● Actions anxiolytique, sédative, hypnotique, myorelaxante et anticonvulsivante

45
Q

Indication du zopiclone ?

A

Insomnie

46
Q

Limitation de la prescription du zoplicone ?

A

Prescription limitée à 4 semaines

47
Q

Structure du zopiclone ?

A
  • Noyau cyclopyrrolone
  • Cycle à 6 di-azoté avec un cycle à 5 avec un lactame
48
Q

Propriété du zopiclone ?

A
  • Pharmacocinétiques = ½ courte (5-6h), LPP faible, lipophile (passage BHE,
    placenta, lait)
  • Mécanisme d’action identique aux BZD mais le site de fixation ≠ aux récepteurs GABAa
  • Hypnotique
49
Q

EI du zopiclone ?

A
  • Identiques aux BZD
  • somnolence, sevrage, goût métallique
50
Q

CI du zopiclone ?

A
  • insuffisance respiratoire, hépatiques sévères,
  • apnées du sommeil
  • myasthénie
  • hypersensibilité
51
Q

Interaction avec le zopiclone ?

A

alcool, autres dépresseurs du SNC

52
Q

Caractéristiques du zolpidem ?

A

● Hypnotique d’action courte et rapide (½ = 2,4h)
● Modifie moins le cycle du sommeil que BZD
● Action anxiolytique, sédative, hypnotique, myorelaxante, et anticonvulsivante (action hypnotique uniquement à la dose utilisée)

53
Q

Indication du zolpidem ?

A

= insomnie

54
Q

Caractéristiques de la délivrance du zolpidem ?

A
  • Prescription limitée à 4 semaines
  • Assimilé stupéfiant (prescription et délivrance selon le régime des stupéfiants mais pas de déconditionnement)
55
Q

Structure du zolpidem ?

A

=> imidazopyridine
Cycle à 6 accolé avec un azote (pyridine) à un cycle à 5 avec 2N (imidazole) :
Les 2 cycles sont fusionnés

56
Q

Propriété du zolpidem ?

A
  • Pharmacocinétiques = LPP faible, lipophile (passage BHE, placenta, lait)
  • Mécanisme d’action identique aux BZD mais autre site de fixation aux récepteurs GABAa
  • Hypnotique
57
Q

EI du zolpidem ?

A

Somnolence, dépendance, troubles digestifs

58
Q

CI du zolpidem ?

A
  • grossesse
  • allaitement
  • enfant de - de 15 ans
  • insuffisances respiratoire et hépatiques sévères
  • apnées du sommeil
  • myasthénie
  • hypersensibilité
59
Q

Interaction avec le zolpidem ?

A

Alcool, autres dépresseurs du SNC

60
Q

Action de la mélatonine ?

A

Hormone impliquée dans le sommeil :
2 récepteurs MT1 et MT2 présynaptiques

61
Q

Structure de la mélatonine ?

A

N-acétyl-5-méthoxytryptamine
- Dérivé de la sérotonine

62
Q

Indication de la mélatonine ?

A
  • Insomnie de l’adulte > 55ans
  • Troubles du rythme veille-sommeil
  • Jet lag
63
Q

EI de la mélatonine ?

A

Rare

64
Q

CI de la mélatonine ?

A

Hypersensibilité (à la dose)

65
Q

Indication des antihistaminique H1 ?

A

Sédatifs + effets anticholinergique

66
Q

Contre indication des antihistaminiques H1 ?

A
  • Glaucome
  • Parkinson
  • insuffisance respiratoire
67
Q

Structure des différents antihistaminiques H1 ?

A
  • Doxylamine → éthanolamine
  • Alimémazine → phénothiazine (Allergie, Antitussif) Théralène

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (38 decks)

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