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{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie > Chimie Thérap : Les stéroïdes (3) : Progestatifs > Flashcards

Chimie Thérap : Les stéroïdes (3) : Progestatifs Flashcards

11/09/24 => F-H Porée

1
Q

Par qui et par quoi sont sécrétés la progestérone ?

A
  • Corps jaune durant phase lutéinique du cycle ovarien puis placenta (si fécondation !)
  • Surrénales : précurseur dans la biosynthèse des corticoïdes
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Q

Rôles physiologiques de la progestérone ?

A
  • Maintien et développement endomètre en vue nidation
  • Inhibition contractilité des muscles lisses utérins
  • Stimulation maturation glandes mammaires
  • Inhibe la lactation
  • Neuromodulateur SNC
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3
Q

Pourquoi à été lancée la recherche de dérivé de la progestérone ?

A

Pour avoir des produits Plus actifs, durée d’action plus longue, actifs per os

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4
Q

Dérivés naturels et analogue progestatif ?

A

Progestérone, hydroxyprogestérone et dydrogestérone

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5
Q

Contrôle qualité de la progestérone ?

A
  • Poudre blanche, quasi insoluble dans l’eau, phénomène de polymorphisme
  • Identification : IR
  • Essai : substances apparentées (HPLC-UV),
    [a]D, teneur en H2O
  • Dosage : HPLC-UV
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6
Q

Données pharmacologiques de la progestérone ?

A
  • Absorption per os rapide, forte fixation aux protéines plasmatiques
  • Métabolisation hépatique (glucuroconjugaison) et élimination urinaire
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7
Q

Indication de la progestérone par voie orale ?

A
  • Syndromes prémenstruels Irrégularités menstruelles
  • Mastopathies bénignes
  • Traitement hormonal substitutif de la ménopause (avec œstrogène)
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8
Q

Indication de la progestérone par voie vaginale ?

A
  • Troubles gynécologiques liés à une insuffisance lutéale
  • Hypofertilité liée à une insuffisance lutéale
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9
Q

Indication de la progestérone par voie locale (seins) ?

A

Mastopathies bénignes

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10
Q

Indication de l’association progestérone et estrone ?

A

Prise en charge aménorrhées non gravidiques

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11
Q

Indication de l’association progestérone et Lactobacillus casei ?

A
  • Soins péri-opératoires gynécologiques à la ménopause
  • Troubles trophiques vulvovaginaux par carence œstrogénique
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12
Q

Quelles sont les limitation de l’utilisation de la progestérone ?

A
  • Biodisponibilité per os faible
  • Action fugace
  • Métabolisation intense au niveau cutané
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13
Q

Caractéristiques de l’hydroprogestérone ?

A
  • Fonction alcool en position 17a
  • Point d’accès pour estérification → Ester caproïque
  • Augmentation de l’effet progestagène et de la durée d’action
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14
Q

Indication de l’hydroprogestérone ?

A

=> Voie IM
* Troubles liés à une insuffisance en progestérone
* Stérilité par insuffisance lutéale
* Cycle artificiel (avec œstrogène)
* Menace d’avortement, d’accouchement prématuré

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15
Q

Caractéristiques de la dydrogestérone ?

A
  • Méthyle 19 en position α
  • Jonction de cycle BC inversée ! (cis)
    => rétrostéroïde
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16
Q

Contrôle qualité de la dydrogestérone ?

A

Poudre blanche, quasi insoluble dans l’eau
* Identification : IR
* Essai : substances apparentées (HPLC-UV),
[a]D, teneur en H2O
* Dosage : HPLC-UV

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17
Q

Données pharmacologiques de la dydrogestérone ?

A
  • Actif per os
  • Effet progestagène et gestagène
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18
Q

Indication de la dydrogestérone ?

A
  • Aménorrhées, dysménorrhées, endométrioses
  • Hypofertilité par insuffisance lutéale, ménopause
  • Association avec estradiol : ménopause, ostéoporos
19
Q

Quels sont les dérivés de synthèse de la série pregnane ?

A
  • médroxyprogestérone,
  • chlormadinone,
  • médrogestone,
  • mégestrol,
  • drospirénone
20
Q

Caractéristiques des dérivés de synthèse de la série pregnane ?

A
  • Introduction substituant en position 6 (CH3 ou Cl) :
    → Amélioration activité per os
    → Action progestagène plus puissante
  • Introduction double liaison en position 6,7 ➔ Renforcement des effets
  • Forme ester : Effet retard ➔ action prolongée
21
Q

Contrôle qualité des dérivés de synthèse de la série pregnane ?

A
  • Poudres blanches, quasi insolubles dans l’eau
  • Identification : IR
  • Essai : substances apparentées (HPLC-UV), [a]D, teneur en H2O
  • Dosage : HPLC-UV
22
Q

Indication des différents dérivés de synthèse de la série pregnane ?

A
  • Cancer du sein : médroxyprogestérone, mégestrol
  • Dysménorrhées, endométriose : médrogestone, chlormadinone
  • Contraception : drospirénone (avec l’éthinylestradiol)
    !!! Drospirénone = analogue spironolactone (antiHTA diurétique hyperK) = EI
23
Q

Composés des dérivés de synthèse progestatif de la série 19-norprogestérone ?

A

2 composés : promégestone et nomégestrol
=> Absence méthyle en C10 = norpregnane

24
Q

Données pharmacologiques des dérivés progestatifs de la série 19-norprogestérone ?

A
  • Affinité plus élevée vis-à-vis récepteurs à la progestérone
  • Absence activité androgénique et œstrogénique
25
Q

Indication des dérivés progestatifs de la série 19-norprogestérone ?

A
  • Dysménorrhées, endométriose : emploi seul
  • Traitement hormonal substitutif : avec estrogène
  • Contraception : nomégestrol (avec l’estradiol)
26
Q

Quel est le composés chef de file de la série 19-noréthistérone ?

A

9 composés → Chef de file : 19-noréthistérone

27
Q

Comment on obtient les composés de la série 19-noréthistérone ?

A

Série dérive de la testostérone avec
* Perte méthyle 19
* Introduction chaine éthinyle en C17

28
Q

Intérêt de la modification des progestatif en composés de la série 19-noréthistérone ?

A
  • Actif per os
  • Activité X 5 par rapport à la progestérone
    => Recherche analogues = progestatifs de génération 2, 3 et 4
29
Q

Quels sont les limitation de l’utilisation de la 19-noréthistérone ?

A

Effets androgéniques toujours présents

30
Q

Intérêt des progestatifs de génération 3 et 4 ?

A

Inutile : aucun intérêt de par rapport à G2

31
Q

Progestatif de 2ème génération ?

A
  • (+/-) norgestrel (racémique)
  • (-) lévonorgestrel
32
Q

Contrôle qualité de la 19-noréthistérone ?

A
  • Poudres blanches, quasi insolubles dans l’eau
  • Identification : IR, ([a]D)
  • Essai : substances apparentées (HPLC-UV),
    [a]D, teneur en H2O, cendres sulfuriques
  • Dosage : potentiométrique (AgNO3/NaOH) ou HPLC/UV
33
Q

Indication de la 19-noréthistérone ?

A

Essentiellement comme contraceptifs

34
Q

Quel est le nom de l’enquête qui étudie les relation entre les progestatifs et les méningiomes ?

A

Enquête EPI-PHARE

35
Q

Relation entre la dépression et les progestatifs ?

A

Augmentation risque dépression démontrée chez Femmes sous contraception œstroprogestative ou progestative non associée ➔ surrisque plus élevé des troubles dépressifs avec DIU + dosés
➔ Informer les Femmes concernées !

36
Q

Qu’est-ce que l’endométriose ?

A

Présence amas cellulaire de l’endomètre en dehors de l’utérus

37
Q

Caractéristiques de l’endométriose ?

A
  • Douleurs pelviennes intenses, parfois invalidantes : surtout lors des règles (dysménorrhées) ou des rapports sexuels (dyspareunies)
  • 1ère cause infertilité en France (1Femme/10 en âge de procréer)
  • Pas de traitement curatif
38
Q

TTT de première ligne de l’endométriose ?

A

antalgiques => Paracétamol (1er choix)

39
Q

En dehors des antalgiques quels sont les médicaments utilisé contre l’endométriose ?

A

Ttt hormonaux à effet contraceptif
=> Atrophie des lésions d’endométriose en absence projet grossesse
* Ttt de référence : éthinylestradiol (20-40 mg) ou levonorgestrel, à dose fixe

40
Q

Composé antiprogestatif ?

A

Mifépristone (RU486)

41
Q

Caractéristiques du Mifépristone ?

A
  • Méthyle sur la triple liaison
  • Groupe p-diméthylaminophényl en C11 (β)
  • Insaturation sur cycle B, absence méthyle 19 → 19 norstéroïde
42
Q

Données pharmacologiques du mifépristone ?

A
  • Antagoniste compétitif de la progestérone sur récepteurs tissulaires → Action anti-progestative (dose > 1mg/kg)
  • Effet abortif (affinité X5 que la progestérone)
43
Q

Indication de la mifépristone ?

A

Interruption de grossesse (IMG/IVG) en association avec le misoprostol (PGE1)

44
Q

Comment fonction le mifépristone ?

A

Modification de la dynamique de l’hélice a H12 (= déstabilisation)

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (13 decks)

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