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{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie > Chimie thérap : Neuroleptiques (1) > Flashcards

Chimie thérap : Neuroleptiques (1) Flashcards

21/20/24 => JEAN

1
Q

Caractéristiques des Phénothiazines, Thioxanthène, Butyrophénones et apparentées, et Benzamides ?

A

Neuroleptiques de 1ere génération dits typiques → EI marqués par leur effet extra-pyramidale

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Q

Caractéristiques des Dibenzodiazépines et dérivées, Benzisoxazoles, Dérivés de la quinolinone ?

A

Neuroleptiques de 2nd génération dits atypiques → beaucoup moins d’effets extrapyramidaux mais EI anticholinergiques

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Q

Classification des neuroleptiques ?

A
  • PSYCHOLEPTIQUES = Dépresseurs psychomoteurs ou du SNC
  • Neuroleptiques ou antipsychotiques ou sédatifs majeurs
  • psychotropes psycholeptiques
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4
Q

Définition des neuroleptiques ?

A

tranquillisants majeurs qui tendent à réduire les symptômes psychotiques => non curative

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5
Q

Action des neuroleptiques ?

A

provoquent une mise au repos du SNC
=> neuroplégie

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6
Q

Définition de la psychose ?

A
  • Affection mentale qui correspond à une altération profonde des fonctions intellectuelles et de la personnalité
  • Patient n’est pas conscient de son état
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7
Q

Quelles sont les manifestation des psychoses ?

A
  • Symptômes positifs ou productifs : hallucinations, délire et agitation qui peuvent survenir d’un coup
    Et/ou
  • Symptômes négatifs ou déficitaires : repli sur soi jusqu’au repli affectif majeur voire un semblant d’autisme
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8
Q

Quels sont les types de psychoses ?

A
  • psychose aiguë : bouffée délirante, accès maniaques, hallucinations = ponctuelle
  • psychose chronique
  • Autres formes..
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9
Q

Quelles sont les différentes psychoses chroniques ?

A
  • Schizophrénie
  • Délires chroniques non schizophréniques
  • Délires paranoïaques
  • Psychose hallucinatoire chronique
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10
Q

Quelles sont les caractéristiques des psychoses ?

A
  • pathologie impliquée dans le suicide
  • prise en charge toute la vie → maladie chronique
  • affecte 0,5 à 1,5 % de la population, les jeunes (15 à 35 ans) ++
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11
Q

Définition de la schizophrénie ?

A

Psychose chronique avec épisodes aigus
= manifestations + importantes à des moments qu’à un autre

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12
Q

Caractéristiques de la schizophrénie ?

A
  • Débute entre 15 et 20 ans
  • Syndrome dissociatif ou de désorganisation = impénétrabilité, bizarrerie, détachement affectif, conduites négativistes
  • Signes positifs ou productifs ou délirants = perception étranges, hallucinations, idée de morcellement du corps très fréquent
  • Signes négatifs ou déficitaires : type dépression
  • Troubles cognitifs
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13
Q

Quelle sont les formes cliniques de la schizophrénie ?

A
  • Schizophrénie paranoïde
  • Hébéphrénie
  • Schizophrénie catatonique (rare)
  • Schizophrénie simple
  • Schizophrénie indifférenciée
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14
Q

Caractéristiques de la schizophrénie paranoïde ?

A
  • la + importante
  • la + fréquente
  • la + riche d’un point de vue des symptômes
  • forme répondant le mieux aux antipsychotiques
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15
Q

Domaines d’utilisation des neuroleptiques ?

A
  • Utilisation en psychiatrie
  • médecine générale
  • Utilisation particulière : Action sur le centre thermorégulateur de l’hypothalamus, pour diminuer la T° corporelle
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16
Q

Exemples de l’utilisation des neuroleptiques en psychiatrie ?

A

● Psychoses aiguës ou états psychotiques aiguës
● Psychoses chroniques
● Syndromes confusionnels : delirium tremens…

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17
Q

Exemple d’utilisation des neuroleptiques en médecine générale ?

A

● Antiémétiques, anti-nauséeux, anti-reflux:
○ Métoclopramide
○ Dompéridone
○ Métopipémazine
● Antihistaminiques, Antitussifs :
○ Alimémazine : antihistaminique et hypnotique
○ Oxomémazine : antitussif
● Co-analgésiques
=> Neuroleptiques “cachés”

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18
Q

Caractéristiques des neuroleptiques cachés ?

A

Structure d’un neuroleptique mais ont une action essentiellement périphérique !
=> /!\ aux EI

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19
Q

Classification des neuroleptiques selon leur profil d’action ?

A
  • Neuroleptiques typiques → 1ère génération (1G)
  • Neuroleptiques atypiques → 2ème génération (G2)
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20
Q

Comment se fait la classification biochimique des neuroleptiques ?

A
  • Dépendent de l’action des molécules
  • Ils agissent tous sur les voies dopaminergiques
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21
Q

Classification biochimique des neuroleptiques ?

A

● Antidopaminergique
● Anti-(nor)adrénergiques
● Anti-histaminergiques H1
● Anti-sérotoninergique
● Anti-acétylcholine
● Anti-GABA

22
Q

Caractéristiques de l’action anti dopaminergiques des neuroleptiques ?

A

○ Voies mésolimbique et méso corticale => effets antipsychotiques (effet thérapeutique)
○ Voie nigrostriée => effets extrapyramidaux (EI)
○ Voie tubéro-infundibulaire => effets neuroendocriniens

23
Q

Caractéristiques de l’action anti-(nor)adrénergiques des neuroleptiques ?

A

effets sédatifs et neurovégétatifs

24
Q

Caractéristiques de l’action anti-histaminiques H1 des neuroleptiques ?

A

effets sédatifs

25
Q

Caractéristiques de l’action antisérotoninergiques des neuroleptiques ?

A

effets :
* antidépresseurs
* anti déficitaires
* anti-agressifs
* régulation des troubles de l’humeur, comportement alimentaire
* sommeil
* effets anxiolytiques

26
Q

Caractéristiques de l’action anti-acétylcholine des neuroleptiques ?

A

effet anticholinergiques (EI)

27
Q

Caractéristiques de l’action anti-GABA des neuoleptiques ?

A

effets extrapyramidaux (EI)

28
Q

Classification pharmacothérapeutique des neuroleptiques ?

A
  • Neuroleptiques typiques
  • Neuroleptiques atypiques
29
Q

Caractéristiques des neuroleptiques typiques ?

A

→ 1ère génération : Phénothiazine, Butyrophénones et apparentés, Thioxanthène, et Benzamides
→ qualifiés extra-pyramidaux

30
Q

Caractéristiques des neuroleptiques atypiques ?

A

2ème génération : Diazépines et oxazépines, et autres (benzisoxazole et quinolinone)
→ qualifiés d’anticholinergiques

31
Q

Comment se fait la classification cliniques des neuroleptiques ?

A

En fonction :
- Des nuances des effets antipsychotiques
- Ou des effets Indésirables

32
Q

Classification clinique des neuroleptiques ?

A

EI sont principalement anticholinergiques et extra-pyramidaux
● Sédatifs : traitement de l’angoisse et de l’agitation + EI extrapyramidaux + marqués
● Incisifs : anti productifs et désinhibiteurs + EI anticholinergiques + marqués
=> Classification de Deniker et Ginestet

33
Q

Inconvénient de la classification de Deniker et Ginestet des neuroleptiques ?

A

Une molécule peut être placée dans une catégorie et dans une autre, cela dépend de la dose

34
Q

Quels sont les neuroleptiques classés comme sédatifs ?

A
  • Chlorpromazine
  • Lévomépromazine
  • Cyamémazine
  • Flupentixol
  • Zuclopenthixol
  • Pipampérone
35
Q

Quels sont les neuroleptiques classés comme “moyen” ?

A
  • Propériciazine
  • Pimozide
  • Dropéridol
36
Q

Quels sont les neuroleptiques classés comme polyvalents ?

A
  • Pipothiazine
  • Fluphénazine
  • Loxapine
  • Tiapride
  • Halopéridol
  • Penfluridol
  • Aripiprazole
37
Q

Quels sont les neuroleptiques classés comme incisifs ou désinhibiteurs ?

A
  • Quétiapine
  • Olanzapine
  • Clozapine
  • Sulpiride
  • Amisulpride
  • Rispéridone
  • Palipéridone
38
Q

Quelles sont les molécules découverte autours de la Chlopromazine dans la recherche des neuroleptiques ?

A
  • Thioxanthènes → nouvelle famille de neuroleptiques
  • Imipraminiques → antidépresseur (tricyclique)
  • Carbamazépine → antiépileptique
  • Dibenzodiazépines (clozapine)
  • dibenzoxazépine (loxapine)
39
Q

Création des neuroleptiques de la famille des Butyrophénones ?

A
  • Pharmacomodulation de la péthidine (analgésique)
    ⇒ abouti à une molécule appelée R1187 puis modification de la fonction ester pour donner naissance à l’halopéridol
40
Q

Création des neuroleptiques de la famille des Benzamines ?

A
  • Pharmacomodulation de la procaïnamide (anesthésique local)
  • modification de la structure => métoclopramide puis continuation de petite modification ⇒ sulpiride
41
Q

Quelles sont les pharmacomodulations de la chlorpromazine qui ont donné d’autres neuroleptiques ?

A
  • Introduction d’une pipéridine => métopimazine : antiémétique (neuroleptique caché)
  • Introduction d’une pipérazine (remplace l’amine tertiaire) → augmente l’activité anti-dopaminergique → Pipothiazine, Fluphénazine
42
Q

Segment clé des Phénothiazines ?

A

Segment clé = “azine”

43
Q

Structure générale des Phénothiazines ?

A
  • Tricycle = 2 benzènes fusionnés à un cycle 1,4-thiazine
  • Cycle central = cycle C
  • Substituants (R1 et R2) dont dépend l’effet thérapeutique = antihistaminique, anti
    parkinsonien, neuroleptique, anti-inflammatoire, spasmolytique
44
Q

Caractéristiques des substituant R1 et R2 des Phénothiazines ?

A

R2 : pas de règles strictes
R1 : la nature de ce groupement est importante ! car en fonction de celle-ci on aura des molécules qui auront des effets pharmacologiques différents

45
Q

Substituants R1 et R2 donnant des Phénothiazines neuroleptiques ?

A

R1 : 3-(dimétylamino)propyl
Avec en position 3 une amine tertiaire cyclique ou non
R2 : CN, Cl, CF3 (Groupements électroattracteurs)

46
Q

Eléments de Relation Structure Activité de la chlorpromazine ?

A

● Soufre en 5 indispensable à l’action neuroleptique
● azote en 10 non obligatoire pour avoir l’activité NL : Si absence et remplacement par double liaison = thioxanthènes => NL sédatifs
● R1 = chaine 3-aminopropyl : ramifications au niveau de la chaîne propyl
● R1 : L’amine peut être cyclique ou non : NL sédatifs (pipéridine) ou NL incisifs et désinhibiteurs (pipérazine), Amine tertiaire en position 3 de la chaîne propyl
● R2 est très souvent un électroattracteur (ou méthoxy)

47
Q

Quels sont les différents groupes des phénothiazines ?

A

2 groupes avec un profil différent selon la nature de l’amine (R1) :
- Chaîne latérale avec une amine aliphatique et une pipéridine : molécules plutôt sédatives : Pas de formes retard
- Chaîne pipérazine : molécules plutôt incisives désinhibitrices

48
Q

Quelles sont les neuroleptiques cachés qui appartiennent aux phénothiazines ?

A
  • Métopimazine (Vogalène®) → anti émétique
  • Alimémazine (Théralène®) → anti-H1, antitussif, hypnotique
  • Oxomémazine (Toplexil®) → anti-H1, antitussif
49
Q

Caractéristiques des phénothiazines à chaîne latérale pipérazine ?

A

=> chaîne cyclique et 2 N
* molécules aux profils cliniques désinhibiteurs = NL désinhibiteurs ou incisifs
* Activité antipsychotique beaucoup + élevée à des doses comparables que ceux avec une Propériciazine amine acyclique ou une pipéridine
* Formes retard via un ester d’AG

50
Q

Molécules appartenant aux phénothiazines à chaîne latérale pipérazine ?

A
  • Fluphénazine (Modécate) : R2 = CF3
  • Pipotiazine (Piportil) : R2 = SO2NMe2
51
Q

Caractéristiques chimiques des Phénothiazines ?

A

● Lipophile
● Basique => chaîne latérale aminée (possibilité de formes injectables)
● Perte de la chaîne latérale par hydrolyse acide
● Photosensible : noyau phénothiazine
● Oxydable
o Milieu acide : coloration rouge
o Milieu neutre : oxydation du soufre

52
Q

Contrôle qualité de la chlorpromazine ?

A

● Poudre blanche (mp = 196°C)
● Soluble eau et alcool
● Altération à l’air et la lumière
● Identification : point fusion, IR-FT, pH
● Essais :
o Chlorures, métaux lourds, substances apparentées
o Dosage par soude

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (38 decks)

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